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雌莫司汀 编辑
雌二醇和氮芥的结合物
雌莫司汀(Estramusting)为雌二醇和氮芥的结合物,雌激素活性弱于雌二醇,抗肿瘤活性大多数其他烷化剂。在体内主要以氧化物的异构体雌酮氮芥存在,两种形式在前列腺内都有累积。部分氨基甲酸酯键在肝中水解,释放出雌二醇、雌酮和氮芥基团。雌莫司汀和雌酮氮芥的血浆半衰期为10~20小时,代谢物主要经粪便排泄。
用于治疗晚期前列腺癌。
剂量范围为每日每公斤体重7~14mg(4~8粒胶囊),分2或3次服用。建议初始剂量为至少每日每公斤体重10mg(4~6粒胶囊)。治疗开始亦可用静脉注射,300mg/d,共3周后改口服2~3粒胶囊,每日2次,或继续静脉注射每周2次,每次300mg。胶囊应至少在餐前1小时或餐后2小时以一杯水吞服。牛奶、奶制品及含钙、镁、铝的药物(例如抗酸剂)不能与本品同时服用。若在给药后4~6周观察无效,应撤药。
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