羟喜树碱 编辑

从珙桐科落叶植物喜树的种子或根皮中提出的生物碱

羟喜树碱羟喜树碱

喜树碱(Hydroxycamptothecin)为从珙桐科落叶植物喜树的种子或根皮中提出额一种生物碱。喜树碱因泌尿系统毒性大,临床应用受到限制。本品为喜树碱的羟基衍生物,作用机制与喜树碱相似,但毒性较小。本品是DNA合成抑制剂,实验研究表明主要作用于DNA合成期(即S期),对G0期细胞没有作用,对G1、G2与M期细胞有轻微杀伤力。对多种动物肿瘤抑制作用。作用机制为抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ。与常用抗肿瘤药物无交叉耐药、动物实验显示其抗瘤谱广。对核酸特别是DNA的合成有明显抑制作用。

羟喜树碱在血液中的清除过程呈双相曲线,两相生物分别为4.5分钟和29分钟。给药后1小时,胆囊、小肠内容物维持浓度最高,其次为癌细胞,其他依次为骨髓、胃、等器官。静脉注射的羟喜树碱主要从胆汁排泄,通过粪便排出体外。24小时排出量胃39%,从粪便中排出29.6%,尿液中排出不到9%,癌细胞中24小时内保持稳定水平。

适应证

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主要对肝癌大肠癌肺癌白血病有效。

临床应用

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静注:5~10mg/次,每周2~3次,1疗程60~120mg。

不良反应

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胃肠道反应:恶心呕吐。骨髓抑制主要为白细胞下降。少数患者有脱发心电图改变及泌尿道刺激症,但远较喜树碱为轻。

注意事项

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妊娠期妇女、肾功能不佳者忌用。本品用药期间应严格检查血象。本品仅限用0.9%氯化钠注射液稀释。静脉给药时,药液切勿外溢,否则会引起局部疼痛炎症

(说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。)