氨甲环酸氯化钠注射液 编辑

氨甲环酸氯化钠注射液

氨甲环酸氯化钠注射液,适应症为1.本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。弥散性血管内凝血所致的继发性高纤溶状态,在未肝素化前,一般不用本品。 2、前列腺、尿道、、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血。3、用做组织型纤溶原激活物(t-PA)、链激酶及尿激酶的拮抗物。4、人工流产、胎盘早期剥落、死胎羊水栓塞引起的纤溶性出血。5、中枢动脉瘤破裂所致的轻度出血,如蛛网膜下腔出血颅内动脉瘤出血,应用本品止血优于其他抗纤溶药,但必须注意并发脑水肿或脑梗塞的危险性,至于重症有手术指征患者,本品仅可做辅助用药。6、治疗遗传性血管神经水肿,可减少其发作次数和严重程度。7、血友病患者发生活动性出血,可联合应用本药。8、防止或减轻因子VIII或因子IX缺乏的血友病患者拔牙或口腔手术后的出血。

基本信息

编辑

药品名称:氨甲环酸氯化钠注射液

药品类型:处方药、医保工伤用药

用途分类:抗纤维蛋白溶解药

成份

编辑

本品主要成分为氨甲环酸,化学名称为:反 -4- (氨甲酸) - 环己烷甲酸

其结构式为:

分子式 :C8H15NO2

分子量 :157.21

性状

编辑

本品为无色的澄明溶液

适应症

编辑

1.本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。弥散性血管内凝血所致的继发性高纤溶状态,在未肝素化前,一般不用本品。

2、前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血。

3、用做组织型纤溶原激活物(t-PA)、链激酶及尿激酶的拮抗物。

4、人工流产、胎盘早期剥落、死胎和羊水栓塞引起的纤溶性出血。

5、中枢动脉瘤破裂所致的轻度出血,如蛛网膜下腔出血和颅内动脉瘤出血,应用本品止血优于其他抗纤溶药,但必须注意并发脑水肿或脑梗塞的危险性,至于重症有手术指征患者,本品仅可做辅助用药。

6、治疗遗传性血管神经水肿,可减少其发作次数和严重程度。

7、血友病患者发生活动性出血,可联合应用本药。

8、防止或减轻因子VIII或因子IX缺乏的血友病患者拔牙或口腔手术后的出血。

规格

编辑

100ml: 氨甲环酸1g 与氯化钠 0.7g 。

用法用量

编辑

一般成年人每日1000-2000mg分 1—2 次静脉点滴,根据年龄和症状可适当增减剂量。

不良反应

编辑

本品不良反应较6-氨基己酸为少。

1.偶有药物过量所致颅内血栓形成和出血;

2.尚有腹泻恶心呕吐

3.较少见的有经期不适(经期血液凝固所致);

4.由于本品可进入脑脊液,注射后可有视力模糊、头痛头晕、疲乏等中枢神经系统症状,特别与注射速度有关,但很少见。必须持续应用本品较久者,应做眼科检查监护(例如视力测验、视觉、视野和眼底)。

禁忌

编辑

对本品任何成分过敏者禁用。

注意事项

编辑

1.慎用:

(1)对于有血栓形成倾向者(如急性心肌梗死)慎用。

(2)由于本品可导致继发性肾盂肾炎和输尿管凝血块阻塞,故血友病或肾盂买质病变发生大量血尿时要慎用。

2、与其他凝血因子(如因子IX)等合用,应警惕血栓形成,一般认为在凝血因子使用后8小时再用本品较为妥当。

3、本品一般不单独用于弥散性血管内凝血所致的继发性纤溶性出血,以防进一步血栓形成,影响脏器功能,特别是急性肾功能衰竭时,如有必要,应在肝素化的基础上才应用本品。

4、宫内死胎所致的低纤维蛋白原血症出血,肝素治疗较本品安全。

5、慢性肾功能不全时,用量应酌减,因给药后尿液中药物浓度常较高。

6、 治疗前列腺手术出血时,本品用量也应减少。

7.本品与青霉素或输注血液有配伍禁忌

8.必须持续应用本品较久者,应做眼科检查监护(例如视力测验、视觉、视野和眼底)。

孕妇及哺乳期妇女用药

编辑

本品未进行该项试验且无可靠参考文献。

儿童用药

编辑

本品未进行该项试验且无可靠参考文献。

老年用药

编辑

一般高龄患者因生理机能的减退,应注意减少用药量。

药物相互作用

编辑

与口服避孕药、雌激素或凝血酶原复合物浓缩剂合用,有增加血栓形成危险。

药物过量

编辑

本品未进行该项试验且无可靠参考文献。

药理毒理

编辑

纤溶现象与机体在生理或病理状态下的纤维蛋白分解,血管通透性增加等有关,也与纤溶引起的机体反应,各种出血症状及变态反应等的发生发展和治愈相关联。本品可抑制这种纤溶酶的作用,而显示止血、抗变态反应、消炎效果。

1. 抗纤维蛋白溶酶的作用

氨甲环酸能和纤溶酶原上的纤维蛋白亲和部位的赖氨酸结合部位( LBS )强烈吸附,阻抑了纤溶酸,纤溶酸原与纤维蛋白结合,从而强烈地抑制了由纤溶酶所致纤维蛋白分解;另外,在血清中巨球蛋白等抗纤溶酶的存在下,氨甲环酸抗纤溶作用更加明显,止血作用更加显著。

2. 止血作用

异常亢进的纤溶酶将会引起的血小板的凝集抑制及凝固因子的分解,轻度的亢进首先导致纤维蛋白的分解,因而考虑在一般出血时,氨甲环酸可阻抑纤维蛋白分解而起到止血作用。

3. 抗变态反应、消炎作用

氨甲环酸可抑制引起血管渗透性增强,变态反应及炎症性病变的凝肽及其他活性肽的产生(豚、大鼠)。

药代动力学

编辑

1. 血药浓度

健康成年人单剂静脉内给药 1000mg 时,血药浓度的变化如下所示:

单剂量静脉内给药时氨甲环酸的药代动力学参数(N-5)

注:药后 15 分钟

2. 分布

大鼠单次静脉内给 14C- 氨甲环酸时,组织内依次分布为:肝、肾、肺最高,胰腺、肾上腺、脾、前列腺、结肠、子宫、肌肉为其次,脑内最底。

3. 代谢、排泄

健康成人静脉注射氨甲环酸 1000mg ,氨甲环酸被迅速吸收。给药后 24 小时,给药量的 76% 以原形经尿排除。

贮藏

编辑

避光,密闭室温保存。

包装

编辑

玻璃输液瓶:100ml/瓶×60瓶

有效期

编辑

36个月

执行标准

编辑

YBH20902005