氨基己酸 编辑

药品

氨基己酸氨基己酸

氨基己酸,是一种有机化合物,化学式为C6H13NO2,主要用作止血药,能阻抑纤溶酶原与纤维蛋白结合,防止其激活,从而抑制纤维蛋白溶解,高浓度则直接抑制纤溶酶活力,达到止血效果。

化合物简介

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基本信息

化学式:C6H13NO2

分子量:131.173

CAS号:1319-82-0

理化性质

密度:1.0g/cm3

沸点:255.6℃

闪点:108.4℃

折射率:1.467

药品简介

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适应症

本药适用于防治纤维蛋白溶解亢进引起的出血:

1、用于前列腺、尿道、、肝、胰、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血。

2、用于肝硬化出血、肺出血、上消化道出血咯血原发性血小板减少性紫癜白血病等出血的对症治疗

3、用于弥散性血管内凝血(DIC)晚期,并出现继发性纤维蛋白溶解亢进,还可考虑采用抗纤维蛋白溶解药与肝素联用治疗。

4、可用于血友病患者拔牙或口腔手术后出血、或月经过多的辅助治。

5、因组织纤溶酶原激活物(t-PA)、链激酶或尿激酶过量引起的出血。

用法用量

静滴:初用量4~6g,用5%~10%葡萄糖水或生理盐水稀释后15~30分钟滴完;维持量为1g/小时,维持时间依病情而定,一日不超过20g,可连用3~4日。

不良反应

本药不良反应与剂量有关:

1、常见胃肠道功能紊乱(如恶心呕吐腹泻)。

2、可见头晕头痛耳鸣皮疹瘙痒、红斑、全身不适、射精障碍低血压鼻塞、鼻和结膜充血

3、大剂量或长期(疗程超过4周)给药后,可出现肌痛、软弱、疲劳、肌红蛋白尿,甚至肾衰竭等,停药后可缓解恢复。

4、静脉快速给药可能因血管扩张导致低血压、心律失常。少数人可发生惊厥、心脏或肝脏损害。

注意事项

有活动性血管内凝血血栓形成倾向患者禁用;泌尿道手术后,血尿的患者慎用;本品不能阻止动脉出血。

用药禁忌

禁用于对本品过敏者、弥散性血管内凝血(DIC)的高凝期患者、有血栓形成倾向或有血管栓塞性疾病病史者;注射用制剂禁用于早产儿。

药物相互作用

1、与避孕药或雌激素同用,可增加血栓形成的可能。

2、同时给予高浓度激活的凝血酶原复合物和抗纤维蛋白溶解药,有增加血栓形成的危险。

3、可拮抗链激酶、尿激酶的作用。

说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。

药典信息

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来源

本品为6-氨基己酸,按干燥品计算,含C6H13NO2不得少于98.5%。

性状

本品为白色结晶性粉末,无臭。

本品在水中易溶,在乙醇中微溶,在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。

鉴别

1、取本品与氨基己酸对照品各适量,分别加水溶解并稀释制成每1mL中约含2.5mg的溶液,作为供试品溶液与对照品溶液。吸取上述两种溶液各2µL,照有关物质项下的方法试验,供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点相同。

2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集415图)一致。

检查

碱度

取本品5.0g,加新沸过的冷水25mL使溶解,依法测定(通则0631),pH值应为7.5~8.0。

溶液的澄清度与颜色

取碱度项下的溶液,溶液应澄清无色。如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓,且放置24小时后,澄清度仍不得浓于1号浊度标准液。

硫酸盐

取本品1.0g,依法检查(通则0802),与标准硫酸钾溶液1.0mL制成的对照液比较,不得更浓(0.01%)。

有关物质

照薄层色谱法(通则0502)试验。

供试品溶液:取本品适量,加水溶解并稀释制成每1mL中约含10mg的溶液。

对照溶液:精密量取供试品溶液1mL,置200mL量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀。

系统适用性溶液:取氨基己酸与亮氨酸各约10mg,置同一25mL量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,摇匀。

色谱条件:采用硅胶G薄层板,以正丁醇-水-冰醋酸(60:20:20)为展开剂。

测定法:吸取上述三种溶液各5µL,分别点于同一薄层板上,展开15cm后,晾干,喷以0.2%茚三酮溶液,在100-105°C加热15分钟,检视。

系统适用性要求:系统适用性溶液应显示两个完全分离的斑点。

限度:供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较,不得更深(0.5%)。

干燥失重

取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。

炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之十。

钙盐

取本品1.0g,加水20mL溶解后,加氨试液2mL,摇匀,分为二等份,一份中加草酸铵试液1mL,另一份加水1mL,摇匀,放置5分钟,两份溶液应同样澄清。

砷盐

取本品1.0g,加水23mL溶解后,依法检查(通则0822第一法),应符合规定(0.0002%)。

类别

止血药。

贮藏

密封,在干燥处保存。

制剂

氨基己酸注射液。