吲哚布芬是一种抗血小板聚集药物，主要用于治疗动脉硬化引起的缺血性心血管病变、缺血性脑血管病变和静脉血栓形成，也可用于血液透析时预防血栓形成。本品（化学式C18H17NO3）是一类抗血小板聚集的化学物质，可以通过抑制环氧合酶-1（COX-1）来减少血栓素A2的生成，从而阻止血小板的活化和聚集 。

吲哚布芬通过抑制ADP，5-羟色胺、血小板因子4，β-凝血球蛋白等血小板因子的释放而起抗血小板聚集的作用。本品对血液凝固的各种参数无影响，但能中等度地延长出血时间，停药后即可使异常的血小板功能恢复正常。本品无诱变性，无致畸性，对胎儿无毒性。

吲哚布芬药物对吲哚布芬过敏者、先天或后天性出血疾病患者、孕妇及哺乳期妇女禁用，同时应避免与其他抗凝血药或阿司匹林等一起服用。

中文名：吲哚布芬

外文名：Indobufen2-butanoic acidIndobufen (INN) Ibustrin2--butyric acid展开

Indobufen2-butanoic acidIndobufen (INN) Ibustrin2--butyric acid2-(4-(1-oxoisoindolin-2-yl)phenyl)butanoic acidUNII-6T9949G4LZ

别名：2-丁酸、 4-(1,3-二氢-1-氧代-(2H)-异吲哚-2-基)-alpha-乙基苯乙酸

分子式：C18H17NO3

分子量：295.3325

药品类别：心脑血管系统用药/抗血栓

CAS号：63610-08-2

精确质量：295.12100

PSA：57.61000

LogP：3.49020

是否纳入医保：是

剂型： 口服常释剂型

药品类型：血小板凝聚抑制剂

密度：1.275 kg/m³

沸点：518 ℃

MSDS：N/A

熔点：33 ℃

密度：1.275 g/cm3

熔点：180~184℃

沸点：103-105 °C2 mm Hg(lit.)

闪点：>230 °F

折射率：-137.5 ° (C=1, CHCl3)

1、 摩尔折射率：82.33

2、 摩尔体积（cm3/mol）：231.4

3、 等张比容（90.2K）：636.4

4、 表面张力（dyne/cm）：57.1

5、 极化率（10-24cm3）：32.64

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:3

4.可旋转化学键数量:4

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积57.6

7.重原子数量:22

8.表面电荷:0

9.复杂度:428

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:1

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

方法1：3.92g(0.02mo1)邻氰基苄基溴和(0.02mo1)2-(4-氨基苯基)丁酸溶于80ml99.9%乙醇中，回流6h。减压浓缩至约30ml后，将其倾入约400ml乙醚中。分离出的固体用乙醇和乙醚重结晶，得2-丁酸，收率80%。将其溶于60ml 95%乙醇后，加到6.9lg(0.05mo1)碳酸钾溶于50ml水的溶液。回流12h后得澄清溶液。减压蒸去乙醇，过滤除去不溶物，滤液用8%的盐酸(约30ml)酸化。过滤析出的沉淀，依次用80ml水、15ml 8%盐酸和40ml水洗，再用95%乙醇重结晶，得吲哚布芬，收率84%，熔点180～182℃。

方法2：邻苯二甲酸酐、2-(4-氨基苯基)丁酸和乙酸混合，回流。倾入冰水，过滤，水洗，干燥，乙醇重结晶，得2-丁酸，收率85.1%。将其溶于乙酸，在剧烈搅拌下加入锌粉，回流。过滤，滤渣用乙酸洗。滤液减压蒸去溶剂，剩余物悬浮于水中，用碳酸钠溶液中和至Ph值6。过滤，乙醇重结晶，得吲哚布芬，收率68.5%，熔点181～183℃。

分类名称

抗血小板药物 抗栓药

药品英文名

Indobufen

药品别名

吲哚布洛芬、易抗凝、Ibostrin、K-3920

药物剂型

1.片剂：100mg/200mg; 2.注射剂：200mg。

药理作用

本品抑制ADP，5-羟色胺、血小板因子4，β-凝血球蛋白等血小板因子的释放而起抗小板聚集的作用。本品不影响血凝固的血浆参数，只延长出血时间，因而在达到治疗目的后停药可迅速恢复，使异常的血小板功能恢复正常。

药动学

吲哚布芬口服吸收快，2小时后血浆浓度达峰值，半衰期为6-8小时，血浆蛋白结合率>99%，75%的药物以葡萄糖醛酸结合物形式随尿排泄，部分以原形排出。

适应证

用于动脉硬化性缺血性心血管病变、缺血性脑血管病变和周围动脉病变、血脂代谢障碍、静脉血栓形成和糖尿病。亦可用于体外循环手术时预防血栓形成。

禁忌证

对本品过敏者或先天性出血者、妊娠、哺乳妇女禁用。

注意事项

若出现荨麻疹样皮肤过敏反应时应停药。有胃肠道活动性病变并使用非甾体抗炎药者慎用。

不良反应

可见上腹不适、腹胀、胃肠道出血和鼻出血。

用法用量

口服：每天200～400mg，分2次服。也可静脉注射或肌内注射。老年患者和肾功能不全者每天100～200mg为宜。

药物相互作用

应避免与其他抗凝血药或阿司匹林等同时服用。

药物评价

吲哚布芬

发展史

抗栓药物新选择——吲哚布芬

吲哚布芬片于1984年8月在意大利首先研发上市，此后在十余个国家先后上市，2005西安博华获批上市，2016年中美华东获批上市。2013年11月14日，国家药监局官网显示，杭州中美华东制药有限公司申报的吲哚布芬片通过一致性评价，为国内首家。

由复旦大学附属中山医院葛均波院士团队牵头开展的大样本、非劣效性、随机对照研究（OPTION研究）是国际上首个头对头比较吲哚布芬与阿司匹林分别联合氯吡格雷在PCI术后有效性与安全性的研究。

研究结论在心肌肌钙蛋白阴性并接受DES植入术的冠心病患者中，相较于阿司匹林联合氯吡格雷，吲哚布芬联合氯吡格雷治疗显著降低了1年净不良临床事件风险，这一降低主要是由于吲哚布芬组的出血风险显著降低而缺血风险未增加。

OPTION研究结果提示，PCI术后氯吡格雷联合吲哚布芬的方案安全性高于阿司匹林＋氯吡格雷的经典组合，为临床更好的平衡出血与缺血风险提供了更多选择。