沙格雷酯（商品名Anplag；以前的发育代码名称MCI-9042，LS-187,118）是在5HT2A和5-HT2B受体上作为拮抗剂的药物。

它阻断5-羟色胺诱导的血小板聚集，并且用于治疗许多疾病，包括糖尿病，伯格氏病，雷诺氏病，冠状动脉疾病，心绞痛和动脉粥样硬化。

中文名：沙格雷酯

外文名：Sarpogrelate

中文名称：沙格雷酯

中文别名：沙波格来；(+/-)-2-(二甲胺基)-1-{(2-(3-甲氧基苯基)苯氧基)甲基}乙基丁二酸单酯；安步乐克

英文名称：Sarpogrelate;

英文别名：4-phenoxy]propan-2-yl]oxy-4-oxobutanoic acid；UNII-19P708E787；Anplag

CAS号：125926-17-2

分子式：C24H31NO6

结构式：

分子量：429.50600

精确质量：429.21500

PSA：85.30000

LogP：3.19740

物化性质

密度：1.164 g/cm3

沸点：585.9ºC at 760 mmHg

闪点：308.1ºC

折射率：1.551

蒸汽压：1.43E-14mmHg at 25°C

沙格雷酯与5-HT受体结合，选择性拮抗5-HT，发挥抑制血小板凝集（尤其是抑制5-HT增强的血小板凝集作用）和抑制血管收缩的作用。试验显示，该药对各种血栓均有效。在体外可抑制胶原引起的血小板凝集及ADP或肾上腺素引起的血小板继发凝集。5-HT会增强胶原引起的血小板凝集，沙格雷酯通过抑制5-HT而减弱血小板的凝集。健康成人及患者口服后，可抑制同时添加5-HT及胶原引起的血小板聚集。试验还表明，此药可用于治疗周围动脉闭塞症，可抑制动脉血栓的形成，抑制血管收缩作用。对大鼠血管平滑肌的体外试验表明，沙格雷酯抑制5-HT引起的血管平滑肌收缩，另外，可抑制伴随血小板聚集引起的血管平滑肌收缩。

健康人单次口服100mg沙格雷酯1h后，其最大血药浓度为0.54μg/ml，最大效应时间为0.9h，半衰期为0.69h，24h内尿液及粪便的排泄率分别为44.5%及4.2%，其中无沙格雷酯原形成分。

用于改善慢性动脉闭塞症引起的溃疡、疼痛及冷感等缺血症状。

禁用于有出血性疾患或倾向者、妊娠妇女。

1.（1）已知同类药物（如噻氯匹啶）可引起粒细胞缺乏症、血小板减少症者；（2）月经期；（3）有出血倾向者；（4）正在服用抗凝药或抑制血小板凝集药的患者；（5）肾脏严重受损者。

2.长期服用沙格雷酯，需监测血小板和血象（白细胞）。

已知类似药物（噻氯匹定）可引起粒细胞减少、血小板减少症等，应注意。有时出现胆红素、GOT、GPT、AI-P升高等肝功能异常。有时出现皮疹、发红、瘙痒等过敏症状。有时出现恶心、异物感、腹泻腹腹胀、食欲缺乏等胃肠道症状。有时出现心悸、气短、胸痛、潮热、手水肿等。偶有嗜睡、味觉异常、头痛、眩晕等。偶有蛋白尿、尿潜血、尿素氮、肌酐升高等。有时出现消化道出血、鼻出血等。慎与抗凝剂与抗血小板制剂合用。使用该药期间应定期检查血液。

成人每次100mg，每天3次，饭后口服。剂量应随年龄及症状适当增减。

沙格雷酯与抗凝药（如华法林等）或抑制血小板凝集药合用时，会引起出血或延长出血的时间。

片剂：100mg。

沙格雷酯为抗血小板凝聚药，具有抑制血小板凝集作用。它能选择性拮抗血小板及血管的5-羟色胺（5-HT）受体，抑制血小板聚集，具有抑制5-HT及血小板凝集引起的血管收缩作用，同时也可抑制随血小板凝集而引起的血管平滑肌收缩，具有抗血栓以及改善体循环作用。