依降钙素 编辑

合成的鳗鱼降钙素衍生物

依降钙素依降钙素

依降钙素(Carbocalcitonin),是一种合成的鳗鱼降钙素衍生物,为白色粉末的化学品。化学名称为1-丁酸-7-(L-2-氨基丁酸)-26-L-门冬氨酸-27-L-缬氨酸-29-L-丙氨酸降钙素,分子式为C148H244N42O47,分子量为3363.77000。依降钙素临床上主要用于治疗骨质疏松症引起的骨痛

基本信息

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中文名:依降钙素

外文名:Carbocalcitonin or Elcatonin

CAS号:60731-46-6

分子式:C148H244N42O47

分子量:3363.77000

化合物简介

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基本信息

中文名称:依降钙素

英文名称:Carbocalcitonin

英文别名:HC-58; EINECS 262-393-7; Elcatonin; 1,7-Dicarbacalcitonin (salmon),1-butanoic acid-26-L-aspartic acid-27-L-valine-29-L-alanine; 1,7-Dicarbacalcitonin,1-butanoic acid-26-L-aspartic acid-27-L-valine-29-L-alanine;

CAS号:60731-46-6

分子式:C148H244N42O47

化学结构

分子量:3363.77000

精确质量:3361.80000

PSA:1435.94000

物化性质

外观与性状:白色粉末

折射率:1.658

储存条件:-15ºC

安全信息

海关编码:2937190090

药物相关基本信息概况

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药品名称

通用名:依降钙素

英文名:Elcatonin

药理毒理

本品为人工合成的鳗鱼降钙素多肽衍生物的无菌水溶液,其主要作用是抑制破骨细胞活性,减少骨的吸收,防止骨钙丢失,同时可降低正常动物和高钙血症动物血清钙,对实验性骨质疏松有改善骨强度,骨皮质厚度,骨钙质含量,骨密度等作用 。

药代动力学

据国外文献资料报导,健康成人肌肉注射依降钙素0.5g/kg时,30分钟后血药浓度达峰值,持续时间120分钟,肌肉注射的消除半衰期t1/2为4.8小时 。

适应症

骨质疏松症引起的骨痛 。

用法用量

骨质疏松症:肌内注射1次10单位,每周2次。应根据症状调整剂量,或遵医嘱

不良反应

1.休克:偶见休克,故应密切观察,若有症状出现,应立即停药并及时治疗 。

2.过敏症:若出现皮疹荨麻疹等时,应停药。

3.循环系统:偶见颜面潮红、热感、胸部压迫感、心悸

4.消化系统恶心呕吐食欲不振、偶见腹痛腹泻、口渴、胃灼热等 。

5.神经系统:偶见眩晕、步态不稳,偶见头痛耳鸣、手足抽搐

6.肝脏:少见GOT、GPT上升 。

7.电解质代谢:偶见低钠血症

8.注射部位:偶见疼痛

9.其他:瘙痒,偶见哮喘、出汗、指端麻木、尿频、浮肿、视力模糊、咽喉部有含薄荷类物质后感觉、发热、寒战、无力感、全身乏力等 。

禁忌

对本品过敏者禁用 。

注意事项

1.本品在睡前使用或用药前给予抗呕吐药可减轻不良反应。

2.本品是多肽制剂,有引起休克的可能性,故对易发生皮疹、红斑、荨麻疹过敏反应的患者、支气管哮喘患者或有其既往史患者慎用 。

3.肝功能异常者慎用。

4.肌内注射时,注意避开神经走向部位及血管,若有剧痛或抽出血液,应速拔针换位注射。反复注射时,应左右交替注射,变换注射部位。

5.本品不宜长期使用

孕妇,哺乳期妇女用药

安全性尚未明确,动物试验表明母体乳汗减少,血清钙下降,一般不宜使用,特殊情况下权衡利弊使用 。

儿童用药

使用经验少,慎用 。

老年患者用药

适当调整剂量 。

药物相互作用

(尚不明确)

专家点评

应用益钙宁对骨质疏松症引起的疼痛451例进行治疗,每次10U,一周2次,肌内注射,可迅速改善自发性疼痛及运动时疼痛(起坐时、翻身时、前后屈肘、步行时疼痛等)。一般临床试验的有效率为66.3%(229/451)。在多中心试验中对“骨质疏松症引起的疼痛”进行益钙宁注射10U、2.5U的双盲对比试验中,1周2次肌内注射。以益钙宁2.5U作为对照组,结果两组显示明显的差异(P<0.01),对照组有效率31.8%(34/107),10U组有效率为60.4%(67/111)。国内报道,应用依降钙素治疗原发性骨质疏松症45例,每次10U,一周2次,肌内注射,连续4周为1个疗程。具有明显减轻骨痛和改善活动功能的效果,有效率为91.1%,31例(占68.9%)患者停药后改善疼痛作用持续1个月以上。血抗酒石酸磷酸酶(TRAP)和尿羟脯氨酸排量在用药后均有明显降低,证实此药有抑制破骨细胞活性的作用。仅用药初期少数患者有轻微脸红、心悸或恶心等不良反应,可自行缓解或对症处理后消失 。

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