巴氯芬，是一种有机化合物，化学式为C10H12ClNO2，主要用作中枢性肌肉松弛药。

基本信息

化学式：C10H12ClNO2

分子量：213.661

CAS号：1134-47-0

EINECS号：214-486-9

理化性质

密度：1.285g/cm3

熔点：208-210°C

沸点：364.3ºC

闪点：174.1ºC

折射率：1.576

蒸汽压：6.01E-06mmHg at 25°C

外观：白色粉末

溶解性：溶于热水，几乎不溶于乙醇、乙醚、丙酮及其他有机溶剂，易溶于酸性、碱性水溶液

分子结构数据

摩尔折射率：55.06

摩尔体积（cm3/mol）：166.2

等张比容（90.2K）：448.7

表面张力（dyne/cm）: 53.0

极化率（10-24cm3）：21.82

计算化学数据

疏水参数计算参考值（XlogP）：无

氢键供体数量：2

氢键受体数量：3

可旋转化学键数量：4

互变异构体数量：0

拓扑分子极性表面积：63.3

重原子数量：14

表面电荷：0

复杂度：191

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：1

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

1、用于多发性硬化症引起的骨骼肌痉挛。

2、用于感染性、退行性、外伤性、肿瘤或原因不明的脊髓疾病引起的痉挛状态，如：痉挛性脊髓麻痹、肌萎缩性侧索硬化症、脊髓空洞症、横贯性脊髓炎、外伤性截瘫或麻痹、脊髓压迫、脊髓肿瘤和运动神经元病。

3、用于脑源性肌痉挛，如：由大脑性瘫痪、小儿脑性瘫痪、脑卒中和脑血管意外、脑部肿瘤、退行性脑病、脑膜炎、颅脑外伤引起的肌痉挛。

4、还可用于外括约肌痉挛所致的尿潴留。

用法用量

口服：开始5毫克/次，3次/日，每隔3日增加剂量，每次增加5毫克，直至所需剂量，通常合适的剂量为75毫克/日，根据病情可达每日100～120毫克。儿童一般每日4次，推荐维持剂量：12个月至2岁，10～20毫克/日；2～6岁儿童：20～30毫克。6～10岁儿童：30～60毫克（最大量70毫克）。

不良反应

用药过量主要表现为中枢神经系统抑制、惊厥等。对有精神障碍、消化性溃疡和括约肌张力高的患者慎用。停药时应逐渐减量。

注意事项

用药过量主要表现为中枢神经系统抑制、惊厥等。停药时应逐渐减量。

用药禁忌

对有精神障碍、消化性溃疡和括约肌张力高的患者慎用。

说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。

基本信息

本品为β-(氨基甲基)-4-氯-氢化肉桂酸，按干燥品计算，含C10H12CINO2不得少于 99.0%。

性状

本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭。

本品在水中微溶，在甲醇中极微溶解，在三氯甲烷中不溶，在稀酸或稀碱中略溶。

鉴别

1、取有关物质项下的供试品溶液作为供试品溶液，另取巴氯芬对照品适量，加溶剂（取甲醇75mL与冰醋酸10mL，用水稀释至250mL）溶解并稀释制成每1mL中约含4mg的溶液，作为对照品溶液。照有关物质项下的方法，取上述两种溶液各10µL分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

2、取本品，加水溶解并稀释制成每1mL中约含0.7mg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在259nm、266nm和275nm的波长处有最大吸收，在272nm的波长处有最小吸收。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集701图） 一致。

检查

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

溶剂：取甲醇75mL与冰醋酸10mL，用水稀释至250mL。

供试品溶液：取本品，精密称定，加溶剂溶解并定量稀释制成每1mL中约含4mg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用溶剂定量稀释制成每1mL中约含8µg的溶液。

对照品溶液：取杂质I对照品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含40µg的溶液 。

系统适用性溶液：取巴氯芬与杂质I对照品各适量，加水溶解并稀释制成每1mL中含巴氯芬4mg和杂质I 0.04mg的溶液。

灵敏度溶液：精密量取供试品溶液适量，用溶剂定量稀释制成每1mL中约含2µg的溶液。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（4.6mm×250mm，5µm或效能相当的色谱柱），以0.3mol/L冰醋酸溶液-甲醇-0.36mol/L戊烷磺酸钠溶液（550:440:20）为流动相，检测波长为 265nm，进样体积10µL。

系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，巴氯芬峰与杂质I峰间的分离度应大于10.0，理论板数按巴氯芬峰计算不低于1500，灵敏度溶液色谱图中，巴氯芬峰的信噪比应大于10。

测定法：精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。

限度：供试品溶液色谱图中如有与杂质I保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过1.0%，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.2%），杂质总量不得过2.0%，小于灵敏度溶液主峰面积的峰忽略不计 （0.05%）。

干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（通则0831）。

炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.2%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。

含量测定

取本品约150mg，精密称定，加冰醋酸20mL溶解，照电位滴定法（通则0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正，每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于21.37mg的C10H12ClNO2。

类别

肌肉松弛药。

贮藏

密封保存。

制剂

巴氯芬片。

安全术语

S22：Do not breathe dust.

不要吸入粉尘。

S26：In case of contaCT with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。

S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。

S52：Not recommended for interior use on large surface areas.

建议不在表面积大的区域内部使用。

S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.

避免接触，使用前获得特别指示说明。

风险术语

R25：Toxic if swallowed.

吞食有毒。

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。

R42/43：May cause sensitization by inhalation and skin contact.

吸入和皮肤接触可能引起过敏。

R61：May cause harm to the unborn child.

可能对未出生婴儿造成危害。