六甲蜜胺，是一种有机化合物，化学式为C9H18N6，主要用作抗肿瘤药。

中文名：六甲蜜胺

外文名：Altretamine

化学式：C9H18N6

分子量：210.279

CAS登录号：645-05-6

EINECS登录号：211-428-4

熔点：171 至 175 ℃

沸点：301 ℃

水溶性：不溶

密度：1.148 g/cm³

外观：白色结晶性粉末

闪点：159.1 ℃

安全性描述：S26；S36

危险性符号：Xn

危险性描述：R22；R36/37/38

基本信息

化学式：C9H18N6

分子量：210.279

CAS号：645-05-6

EINECS号：211-428-4

理化性质

密度：1.148 g/cm3

熔点：171-175°C

沸点：301ºC

闪点：159.1ºC

折射率：1.569

外观：白色结晶性粉末

溶解性：不溶于水

计算化学数据

疏水参数计算参考值（XlogP）：无

氢键供体数量：0

氢键受体数量：6

可旋转化学键数量：3

互变异构体数量：0

拓扑分子极性表面积：48.4

重原子数量：15

表面电荷：0

复杂度：148

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

基本信息

本品为2,4,6-三(二甲氨基)均三嗪，按无水物计算，含C9H18N6不得少于98.5%。

性状

本品为白色结晶性粉末，无臭，能升华。

本品在三氯甲烷中易溶，在乙醇中略溶，在水中不溶，在稀盐酸中易溶。

熔点

本品的熔点（通则0612）为170～174℃。

鉴别

1、取本品约15mg，加0.14%碘的石油醚溶液5mL，溶液颜色由紫色变为红色。

2、取本品，加无水乙醇制成每1mL中含2μg的溶液，照分光光度法（通则0401）测定，在227nm的波长处有最大吸收。

3、本品或其升华物的红外光吸收图谱应与六甲蜜胺对照的图谱（光谱集692图）一致。

检查

含氯化合物

取本品0.10g，精密称定，照氧瓶燃烧法（通则0703）进行有机破坏，以氢氧化钠试液2mL与水10mL为吸收液，俟燃烧完毕后，充分振摇使吸收完全，加稀硝酸10mL后，移入50mL纳氏比色管中，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液1.0mL同法操作制成的对照液比较，不得更浓（0.01%）。

水分

取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过0.5%。

炽灼残渣

不得过0.1%（通则0841）。

含量测定

取本品约0.15g，精密称定，加冰醋酸与醋酐各10mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于21.03mg的C9H18N6。

类别

抗肿瘤药。

贮藏

遮光，密封保存。

制剂

1、六甲蜜胺片。

2、六甲蜜胺胶囊。

药理作用

本品抗肿瘤作用机制仍不清楚，化学结构与烷化剂三乙烯三聚氰胺相似，但作用方式不同，与烷化剂无交叉抗药性，类似抗代谢类药物作用，抑制DNA、RNA和蛋白质合成。

六甲蜜胺一般配合治疗的肿瘤分型综合治疗体系是根据患者的机体情况、肿瘤的病理类型、侵犯范围和发展趋势，有计划、合理地应用现有的治疗手段，以最大限度地提高治愈率、提高生存质量。是现阶段治疗肿瘤的最好方案，是目前绝大多数肿瘤治疗的基本原则。

药代动力学

本品因高度脂溶性，口服给药后吸收快，1～3小时血药浓度达高峰，血浆t1/2为2.9～10.2小时，生物利用度个体差异大，脑脊液中浓度是血浆浓度的6%。在体内经肝脏内的微粒体混合功能氧化酶可被迅速去甲基化形成一类N-去甲基代谢物，代谢物主要经尿排出，尿中无原型药存在，24小时内尿中排出61%，72小时内排出89%。代谢物更易进入脑脊液中，与引起神经毒性可能有关。

适应症

主要治疗卵巢癌，也可用于治疗支气管肺癌、乳腺癌和恶性淋巴瘤等。

用法用量

1、单药口服按体重每日4-12mg/kg，或按体表面积每日150-300mg/m2，分3-4次服，连续14-21日为一疗程，间隔2-3周开始下一疗程。

2、联合应用口服按体表面积每日100-200mg/m2，连续14日，一月为一疗程。

口服，每日10-12mg/kg，分4次服，21天一疗程。或每日8mg/kg，90天一疗程。饭后1-1.5小时服能减少胃肠反应。治慢性白血病，每日200mg，3天后增至每日800mg，连服至缓解或无效为止。缓解后可减量维持。

禁用慎用

用药期间注意肝脏损害，肝脏病患者慎用。

孕妇及哺乳期妇女慎用。

注意事项

1、本品有刺激性，避免与皮肤和粘膜直接接触。

2、用药期间定期检查白细胞、血小板计数。

3、餐后或睡前服用可减轻胃肠道反应。

4、目前常与其他细胞毒药物例如环磷酰胺、阿霉素和顺铂等联合应用治疗晚期卵巢癌，剂量减少。

不良反应

骨髓抑制较轻，包括白细胞减少和血小板减少，见于给药后3-4周，停药后一周内可恢复。剂量限制毒性是胃肠道和神经系统毒性，前者主要表现为厌食、恶心、腹泻和腹痛，后者主要表现为感觉异常、肌无力、共济失调、静止性震颤、反射亢进、焦虑不安、幻觉、抑郁症、锥体外系症状和癫痫，以上毒副反应是可逆的，停药后可恢复。

胃肠道反应，恶心，呕吐，骨髓抑制，白细胞及血小板减少。长期使用有神经系统反应，麻木，感觉异常，失眠，思睡。

药物相互作用

1、因有骨髓抑制作用，与其他细胞毒药物联合应用需减量。

2、本品与抗抑郁药联合应用，可产生直立性低血压。

3、与甲氧氯普胺合用可产生肌张力障碍，应慎用。

4、本品与维生素B6同时使用，可能减轻周围神经毒性。

安全术语

S26：In case of contaCT with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。

S36：Wear suitable protective clothing.

穿戴适当的防护服。

风险术语

R22：Harmful if swallowed.

吞食是有害的。

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。