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羟基喜树碱氯化钠注射液 编辑
主要成份及其化学名称为:(S)-4-乙基-4,9-二羟基-1H-吡喃并吲嗪并
喹啉-3,14(4H,12H)-二酮。
其结构式为:
分子式:C20H16N2O5
分子量:364.37
本品为黄色的澄明液体,显荧光。
抗肿瘤药。用于治疗白血病。
100ml:羟喜树碱5mg与氯化钠0.9g
静脉滴注,每次1-2瓶,每日1次,滴注时间2~4小时,连续用药30天为一个疗程。或遵医嘱。
对本品过敏者禁用。
1.羟喜树碱粉针及小水针规定可用于治疗原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。因本品为静脉点滴法,故仅用于白血病的治疗。
2.由于本品会导致心电图异常及白细胞减少症,用药期间应严格检查血象。
4.本品呈碱性,与其它药物混合容易引起pH值改变,应尽量避免配伍使用。
孕妇慎用。
尚不明确。
使用羟喜树碱毒副反应的发生与用药剂量相关。可引起严重骨髓抑制,脏器功能损害。
羟喜树碱的抗癌作用与抗代谢药及烷化剂不同。动物试验证明:羟喜树碱作用于S期,为细胞周期特异性药物,对S期的作用较G1和G2期明显,对G0细胞无作用,在较高浓度时对核分裂有抑制作用,阻止细胞进入分裂期。除此以外,近年来国外对喜树碱类化合物所以如此重视,主要原因是因为发现了新的作用机制。羟喜树碱还可以选择性地抑制拓扑异构酶,因而干扰DNA的复制。这类药物与其他常用的抗癌药无交叉耐药,因之对耐药肿瘤有治疗作用。
静脉滴注羟喜树碱后,药物浓度以胆囊以及小肠内容物最高,其次为癌细胞、小肠、肝、骨髓、胃及肺组织。分布相半衰期(t1/2α)和消除半衰期(t1/2β)分别为4.5分钟和29分钟。本品主要通过粪便排泄,24小时排出29.6%,48小时为47.8%。
遮光密闭,阴凉处保存。
100ml玻璃输液瓶,外罩黑套避光。
暂定18个月。
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