-
长春瑞滨 编辑
长春瑞滨(vinorelbine)化学名为3′,4′-二去氢-4′-去氧-8′-去甲长春花碱,分子式为C45H54N4O8,分子量为778.93200,密度为1.36 g/cm3,折射率为1.676。
中文名:长春瑞滨
外文名:vinorelbine
CA登记号: 71486-22-1
熔点:210℃
性状:淡黄色透明液体
基本信息
中文名称:长春瑞滨
中文别名:长春瑞宾
英文名称:vinorelbine
英文别名:5'-noranhydrovinblastine;5-Nonylthio-8-methylthio-chinolin;vinorebline;
8-methylsulfanyl-5-nonylsulfanyl-quinoline;3',4'-didehydro-4'-desoxy-8'-norvincaleucoblastine;
CAS号:71486-22-1
分子式:C45H54N4O8
分子量:778.93200
结构式:
精确质量:778.39400
PSA:133.87000
LogP:4.69440
物化性质
密度:1.36 g/cm3
折射率:1.676
分子结构数据
1、 摩尔折射率:214.24
2、 摩尔体积(cm3/mol):569.7
3、 等张比容(90.2K):1643.1
4、 表面张力(dyne/cm):69.1
5、 极化率(10-24cm3):84.93
由脱水长春碱(Anhydmvinblastine)经1步或2步反应得到长春瑞滨,收率有所提高。
本品为长春碱半合成衍生物,主要通过抑制微管蛋白的聚合,使细胞分裂停止于有丝分裂中期,是一细胞周期特异性的药物。
主要作用是与微管蛋白结合,因之使细胞在有丝分裂过程中微管形成障碍。NVB为周期特异药物,作用近似VCR,浓度>12nmol时可阻断G2--M期,除了对有丝分裂的微管以外,对轴突微管也有亲和力,因之可引起神经毒性,但较VCR要轻。
进入血内后大部(80%)与蛋白结合,96小时后降到50%。通过放射性核素标记的药物说明在72小时内尿中排出不足12%,在人和猿中50%~70%由粪中排出(3~4周)。所以肾功能异常的患者可用此药,但因主要由胆道排出,所以胆管阻塞的人应减量。
NVB主要用于非小细胞肺癌(NSCLC)、乳腺癌、卵巢癌、淋巴瘤等。此药治疗NSCLC已有较多的资料,单药应用有效率为14%~33%。与顺铂联合应用有效率为36%~52%之间。与多柔比星联合应用疗效有进一步提高。NVB对卵巢癌也有相当疗效。
本品静脉给药后,血浆动力学符合三室模型,终末相平均半衰期为40 小时,血浆清除率较高,约为每小时0.8 升/公斤体重。主要在肝脏代谢与清除,经胆道,从粪便排出。
本品适用于非小细胞肺癌、乳腺癌患者。
本品只能静脉给药。
单药治疗:推荐剂量为每周25-30mg/m。
联合化疗:依照所用方案选用剂量和给药时间。
一般25-30mg/m。药物必须溶于生理盐水,于短时间内(15-20 分钟)静脉输人,然后静滴生理盐水冲洗静脉。
1.血液学毒性
(1)粒细胞减少。
(2)贫血常见,但多为中度。
2.神经毒性
(1)外周神经毒性:一般限于深腱反射消失,感觉异常少见。长期用药可出现下肢无力。
(2)植物神经毒性:主要表现为小肠麻痹引起的便秘。麻痹性肠梗阻罕见。
3.胃肠道毒性
(1)便秘。
4.呼吸道毒性
(1)与其他长春花生物碱相似。本品可引起呼吸困难和支气管痉挛。这些反应可于注药后数分钟或数小时发生。
(2)可见有中度进行性脱发和下颌痛。
5.静脉用药外渗可引起局部皮肤红肿甚至坏死。
治疗必须在严密的血液学监测下进行,每次用药前均须检查外周血象。2.
当粒细胞减少时(< 2000/mm) ,应停药至血象恢复正常。3.
肝功能不全时应减少用药剂量。4.
肾功能不全时,应慎重用药。5.
治疗操作时谨防药物污染眼球,药物在一定压力下喷射人眼时可导致角膜溃疡。6.
在进行包括肝脏的放疗时,忌用本品。
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠期、哺乳期妇女禁用。
避光冰箱(4℃)内保存
NVB是目前治疗转移性及复发性乳腺癌、非小细胞肺癌最有效的药物之一,NVB与其他药物联合治疗晚期或复发性卵巢癌、食管癌、头颈部癌、淋巴瘤等也取得较好疗效,故临床应用日趋广泛。
1、本站所有文本、信息、视频文件等,仅代表本站观点或作者本人观点,请网友谨慎参考使用。
2、本站信息均为作者提供和网友推荐收集整理而来,仅供学习和研究使用。
3、对任何由于使用本站内容而引起的诉讼、纠纷,本站不承担任何责任。
4、如有侵犯你版权的,请来信(邮箱:baike52199@gmail.com)指出,核实后,本站将立即删除。