卡莫氟，又名氟脲己胺，是一种有机化合物，化学式为C11H16FN3O3，主要用在抗肿瘤药。

中文名：卡莫氟

外文名：Carmofur

别名：氟脲己胺

化学式：C11H16FN3O3

分子量：257.261

CAS登录号：61422-45-5

熔点：110 至 111 ℃

水溶性：不溶

密度：1.26 g/cm³

基本信息

化学式：C11H16FN3O3

分子量：257.261

CAS号：61422-45-5

理化性质

密度：1.26 g/cm3

熔点：110-111℃

折射率：1.525

外观：不溶于水

计算化学数据

疏水参数计算参考值（XlogP）：无

氢键供体数量：2

氢键受体数量：4

可旋转化学键数量：5

互变异构体数量：6

拓扑分子极性表面积：78.5

重原子数量：18

表面电荷：0

复杂度：382

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

基本信息

本品为N-己基-5-氟-3,4-二氢-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶甲酰胺，按干燥品计算，含C11H16FN3O3应为98.5%～101.5%。

性状

本品为白色结晶性粉末，无臭，无味。

本品在N,N-二甲基甲酰胺中极易溶解，在三氯甲烷中易溶，在甲醇或乙醇中微溶，在水中几乎不溶。

熔点

本品的熔点（通则0612）为110～114℃，熔融时同时分解。

鉴别

1、取三氧化铬的饱和硫酸溶液约1mL，置小试管中，转动试管，溶液应能均匀涂于管壁，加本品约2mg，微热，转动试管，溶液应不能再均匀涂于管壁，而类似油垢存在于管壁。

2、取本品，加三氯甲烷溶解并定量稀释制成每1mL中约含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法测定，在258nm的波长处有最大吸收。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集713图）一致。

检查

氯化物

取本品2.0g，加水100mL，振摇15分钟，滤过，取滤液25mL，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液5.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.01%）。

硫酸盐

取上述氯化物项下剩余的滤液50mL，依法检查，与标准硫酸钾溶液2.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.02%）。

含氟量

取本品约30mg，精密称定，照氟检查法测定（通则0805），含氟量应为6.6%～7.4%。

有关物质

照薄层色谱法（通则0502）试验。

供试品溶液：取本品，加甲醇-冰醋酸（99:1）定量溶解并制成每1mL中约含20mg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用甲醇-冰醋酸（99:1）定量稀释制成每1mL中含0.1mg的溶液。

色谱条件：采用硅胶GF254薄层板，以甲苯-丙酮（5:3）为展开剂。

测定法：吸取供试品溶液与对照溶液各15µL，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。

限度：供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。

干燥失重

取本品，置五氧化二磷干燥器中，60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过0.3%（通则0831）。

重金属

取本品0.50g，加水20mL，振摇15分钟，滤过，滤液加醋酸盐缓冲液（pH3.5）2mL，加水至25mL，依法检查（通则0821第一法），含重金属不得过百万分之二十。

含量测定

取本品约0.2g，精密称定，加N,N-二甲基甲酰胺10mL使溶解，加0.3%麝香草酚蓝的无水甲醇溶液5滴，用氢氧化四丁基铵滴定液（0.1mol/L）滴定至蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL氢氧化四丁基铵滴定液（0.1mol/L）相当于25.73mg的C11H16FN3O3。

类别

抗肿瘤药。

贮藏

遮光，密封保存。

制剂

卡莫氟片。

药理作用

本品为口服抗肿瘤药，属嘧啶类抗代谢药，系氟尿嘧啶潜型衍生物，口服后从肠道迅速吸收，在体内缓缓释出氟尿嘧啶，借氟尿嘧啶的抗代谢作用而发挥抗肿瘤作用。本品口服后有效血药浓度较氟尿嘧啶静注长久。抗瘤谱广，治疗指数高，对多种实验肿瘤有较好的抗肿瘤作用。临床上对胃癌、结直肠癌及乳腺癌有一定疗效，尤以结直肠癌的有效率较为突出。

药代动力学

本品大鼠口服后主要经十二指肠及小肠上部吸收。本品和中间代谢产物以及氟尿嘧啶的血浓度，在给药后1h达峰值，随后缓缓下降。组织内分布以胃、膀胱、肾脏、肝脏、肺以及小肠浓度较高，向脑内移行较少。48h内尿中排出约80%，粪中排出约1%。癌症患者口服5～15mg/kg后，本品和其中间代谢产物以及氟尿嘧啶的血药浓度均随给药量而增加，给药后2～4h达峰值，以后缓慢下降。

适应症

主要用于消化道癌(食道癌、胃癌、结肠癌、直肠癌)，乳腺癌亦有效。

用法用量

成人一次200mg，一日3～4次；或按体表面积一日140mg/m3，分3次口服。联合化疗一次200mg，一日3次。

禁用慎用

1、本品对大鼠有致畸作用，孕妇应权衡利弊慎用。对小儿用药的安全性尚未确立。

2、慎用于营养状况差或有肝病、肾病的患者，肝、肾功能不全者宜减量。

3、对本品过敏者禁用。

给药说明

用药期间出现下肢乏力、步行摇晃、说话不清、头晕麻木、站立不稳和健忘等症状时宜及时停药，以免演进为白质脑病。

不良反应

1、偶有引起白质脑病可能，出现言语、步行、意识、知觉等障碍及记忆力下降，需镇加观察。

2、血液系统偶见白细胞、血小板减少。神经系统偶见言语、步行及意识障碍、椎体外系反应等。

3、消化道反应可有食欲不振、恶心呕吐等。有时有腹泻、口炎、腹部不适感等。

4、偶可致肝、肾功能异常，部分病例有尿频、尿急、尿痛，尿频是由于其一种中间代谢产物刺激脑干排尿反射中枢所致；少数患者可有明显热感，亦系本品及其中间代谢产物刺激视束前野的温觉中枢所引起。药疹偶见。

注意事项

1、高龄、骨髓功能低下、肝肾功能不全、营养不良者以及孕妇慎用。

2、服药后避免摄入酒精性饮料。

3、用药期间定期检查白细胞、血小板，若出现骨髓抑制，应酌情减量或停药。

孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠初期3个月以内和哺乳期妇女禁用。

儿童用药

未进行该项实验且无可靠参考文献。

老年用药

高龄者慎用本品。

药物相互作用

给药后摄取乙醇性饮料可引起脑贫血样症状及意识模糊。

临床研究表明在应用卡莫氟的同时给病人服用麦芽硒可以帮助降低心血管毒性和肠胃反应，部分癌细胞对于卡莫氟敏感度较低，这时麦芽硒可以起到帮助控制杀灭这类癌细胞的作用，另一方面它对于提高白细胞的活性也已经得到证实。