苯丁酸氮芥，是一种有机化合物，化学式为C14H19Cl2NO2，主要用于慢性淋巴细胞白血病、卵巢癌和低度恶性非霍奇金淋巴瘤。

2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，苯丁酸氮芥在1类致癌物清单中。

基本信息

化学式：C14H19Cl2NO2

分子量：304.212

CAS号：305-03-3

EINECS号：206-162-0

理化性质

密度：1.248g/cm3

熔点：64℃

沸点：460.1℃

闪点：232.1℃

折射率：1.536

外观：米色粉末

计算化学数据

疏水参数计算参考值（XlogP）：无

氢键供体数量：1

氢键受体数量：3

可旋转化学键数量：9

互变异构体数量：0

拓扑分子极性表面积：40.5

重原子数量：19

表面电荷：0

复杂度：250

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

适应证

主要用于慢性淋巴细胞白血病、卵巢癌和低度恶性非霍奇金淋巴瘤。

用法用量

口服：每次0.1～0.2mg/kg（或4～8mg/m），1次/日，连服3～6周，疗程总量300～500mg。

作用机制

作用机制与其他氮芥类药物相同，主要引起DNA链的交叉连接而影响DNA的功能。耐药主要由于谷胱甘肽S转移酶活性增加。本品进入人体内后丙酸侧链在β-位氧化成苯乙酸氮芥。虽然苯乙酸氮芥的抗肿瘤作用低于苯丁酸氮芥，但脱氯乙基作用缓慢，所以作用时间较长。

不良反应

消化道反应、骨髓抑制均较轻，但如为高剂量或长期应用则骨髓抑制较深沉，恢复缓慢。少数可有过敏、皮疹、发热。长期或高剂量应用可导致间质性肺炎及抽搐。

注意事项

由于本品可造成不可逆转的骨髓损害，在治疗期间应密切监测血细胞计数。近期曾接受放射治疗或其他细胞毒类药物治疗的患者不宜使用本品。当出现骨髓淋巴细胞浸润或骨髓增生时，每日剂量不应超过0.1mg/kg体重。

患肾病综合征症的儿童，间歇高剂量苯丁酸氮芥治疗的患者和有癫痫史的患者用药时应严密监测后序用药情况，因其发生癫痫的危险性增加。肝功能明显异常者应考虑减少剂量。本品有致突变性，导致男性染色单体和染色体损害。可显著增加急性白血病的发生率。使用本品治疗应权衡潜在的治疗益处与致白血病的风险。无论夫妻任何一方使用本品，都应采取避孕措施。

用药禁忌

对本品过敏者禁用。严重骨髓抑制者、严重肝肾功能损害者禁用。妊娠及哺乳期妇女禁用。

对免疫受损患者接种活疫苗有引发感染的潜在可能性。因此，对于该类患者不推荐使用活疫苗进行免疫接种。

说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。

来源

本品为4-苯丁酸，按无水物计算，含C14H19Cl2NO2不得少于98.0%。

性状

本品为类白色结晶性粉末，微臭，遇光或放置日久，色渐变深。

本品在丙酮中极易溶解，在乙醇或三氯甲烷中易溶，在水中不溶。

熔点

本品的熔点（通则0612）为64~68℃。

鉴别

1、取本品，加无水乙醇溶解并制成每1mL中约含15µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在257nm与302nm的波长处有最大吸收，在225nm与280nm的波长处有最小吸收。

2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集226图）一致。

3、取本品约50mg，加丙酮5mL使溶解，加水5mL，摇匀，加2mol/L硫酸溶液1滴与硝酸银试液4滴，立即观察，溶液应不显浑浊，置水浴中加热后，溶液应显浑浊。

检查

有关物质

照薄层色谱法（通则0502）试验。

供试品溶液：取本品，加丙酮溶解并稀释制成每1mL中约含20mg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用丙酮定量稀释制成每1mL中含0.40mg的溶液。

色谱条件：采用硅胶HF254薄层板（室温干燥24小时），以甲苯-甲醇-庚烷-丁酮（8:5:4:4）为展开剂。

测定法：吸取供试品溶液与对照溶液各10µL，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。

限度：供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。

水分

取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过0.5%。

含量测定

取本品约0.2g，精密称定，加丙酮10mL溶解后，立即加水10mL与酚酞指示液3滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）迅速滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于30.42mg的C14H19Cl2NO2。

类别

抗肿瘤药。

贮藏

遮光，密封保存。

制剂

苯丁酸氮芥纸型片。

安全术语

S26：In case of contaCT with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。

S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.

避免接触，使用前获得特别指示说明。

风险术语

R25：Toxic if swallowed.

吞食有毒。

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。

R45：May cause cancer.

可能致癌。