泛昔洛韦，是一种有机化合物，化学式为C14H19N5O4，是第二代开环核苷类抗病毒药，主要用于疱疹病毒感染，尤其是带状疱疹。

中文名：泛昔洛韦

外文名：Famciclovir

化学式：C14H19N5O4

分子量：321.332

CAS登录号：104227-87-4

熔点：102 至 104 ℃

沸点：550.2 ℃

外观：灰白色粉末

闪点：286.6 ℃

安全性描述：S36/37/39；S45；S53

危险性符号：T

危险性描述：R20/21/22

是否处方药：是

基本信息

化学式：C14H19N5O4

分子量：321.332

CAS号：104227-87-4

理化性质

密度：1.4g/cm3

熔点：102-104°C

沸点：550.2ºC

闪点：286.6ºC

折射率：1.628

外观：灰白色粉末

溶解性：易溶于丙酮或甲醇，难溶于乙醇或异丙醇

分子数据

摩尔折射率：82.66

摩尔体积（cm3/mol）：239.8

等张比容（90.2K）：639.3

表面张力（dyne/cm）：50.4

极化率（10-24cm3）：32.77

化学数据

疏水参数计算参考值（XlogP）：无

氢键供体数量：1

氢键受体数量：8

可旋转化学键数量：9

互变异构体数量：3

拓扑分子极性表面积：122

重原子数量：23

表面电荷：0

复杂度：404

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

药代动力学

泛昔洛韦口服迅速吸收，生物利用度77%，在体内很快转达变为喷昔洛韦，t1/2约为2h，约60-65%经肾排出。在水痘-带状疱疹病毒感染的细胞内有一个较长的半衰期（9-10小时），单纯疱疹病毒1型和2型感染的细胞内半衰期分别为10小时和20小时。

作用机理

进入人体内后迅速转变成喷昔洛韦，喷昔洛韦可被病毒编码的胸苷激酶磷酸化成OCV单磷酸，再经宿主的磷酸化成为喷昔洛韦三磷酸盐，三磷酸盐在病毒感染的细胞内迅速形成，缓慢代谢，致半衰期延长，参与HBV DNA-p的三磷酸鸟苷(Pgtp)竞争，并进入DNA，作用于DNA合成的起始和延伸步骤，抑制DNA的合成，对水痘-带状疱疹病毒、单纯疱疹病毒1型和2型和HBV均有较强的抑制作用。

不良反应

常见不良反应是头痛和恶心，此外尚可见下列反应：

1、神经系统：头晕、失眠、嗜睡、感觉异常等；

2、消化系统：腹泻、腹痛、消化不良、厌食、呕吐、便秘、胀气等;

3、全身反应：疲劳、疼痛、发热、寒颤等;

4、其他反应：皮疹、皮肤瘙痒、鼻窦炎、咽炎等。

基本信息

本品为2--1,3-丙二醇二乙酸酯，按干燥品计算，含C14H19N5O4不得少于98.5%。

性状

本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭。

本品在水、甲醇、乙醇或二氯甲烷中易溶，在乙酸乙酯中略溶，在乙醚中几乎不溶。

熔点

本品的熔点（通则0612）为102~104°C。

吸收系数

取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含20μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在305nm的波长处测定吸光度，吸收系数（E1%1cm）为205~220。

鉴别

1、取本品适量，加水溶解并稀释制成每1mL中约含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在221nm、243nm与305nm的波长处有最大吸收。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集956图）一致。

检查

酸碱度

取本品0.10g，加水10mL溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为6.0~7.5。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置200mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈-0.02mol/L磷酸二氢钾溶液（20:80）为流动相，检测波长为221nm，进样体积20μL。

系统适用性要求：理论板数按泛昔洛韦峰计算不低于2500。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主峰保留时间的2.5倍。

限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0%）。

残留溶剂

照残留溶剂测定法（通则0861第一法）测定。

供试品溶液：取本品约0.25g，精密称定，置顶空瓶中，精密加水5mL使溶解，密封。

对照品溶液：取甲醇、乙酸乙酯与二氯甲烷各适量，精密称定，用水定量稀释制成每1mL中约含甲醇0.15mg、乙酸乙酯0.25mg和二氯甲烷0.03mg的混合溶液，精密量取5mL，置顶空瓶中，密封。

色谱条件：以5%苯基甲基硅氧烷为固定液的毛细管柱为色谱柱，柱温为50℃，进样口温度为200℃，检测器温度为250℃，顶空瓶平衡温度为85°C，平衡时间为30分钟。

系统适用性要求：对照品溶液色谱图中，各色谱峰间的分离度均应符合要求。

测定法：取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。

限度：按外标法以峰面积分别计算，甲醇、乙酸乙酯与二氯甲烷的残留量均应符合规定。

干燥失重

取本品，在80℃减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。

含量测定

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液

取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含50µg的溶液。

对照品溶液

取泛昔洛韦对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含50µg的溶液。

色谱条件

见有关物质项下，检测波长为305nm。

系统适用性要求

见有关物质项下。

测定法

精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

类别

抗病毒药。

贮藏

密封，在干燥处保存。

制剂

1、泛昔洛韦片。

2、泛昔洛韦胶囊。

安全术语

S36/37/39：Wear suitable proteCTive clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。

S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.

避免接触，使用前获得特别指示说明。

风险术语

R20/21/22：Harmful by inhalation, in contact with skin and if swallowed.

吸入、与皮肤接触和吞食是有害的。