硫酸粘杆菌素 编辑

药物名称

硫酸粘杆菌素硫酸粘杆菌素

硫酸粘杆菌素又名硫酸粘菌素、克利斯汀(Colistin)、多粘菌素E(Polymyxin E)、抗敌素等,白色或近白色粉末,无臭、味苦有引湿性,易溶于水,微溶于甲醇乙醇,几乎不溶于丙酮、乙醚等,游离碱微溶于水。在PH3-7.5范围内稳定。硫酸粘杆菌素由多粘杆菌产生,对革兰氏阴性菌有较强的抗菌作用,用于治疗革兰氏阴性菌引起的肠道疾病。和磺胺嘧啶效果合用较好。农业部公告第2428号公告,停止硫酸粘菌素用于动物促生长,删除农业部公告168号文件附录1产品目录中的“硫酸粘菌素预混剂”。

基本信息

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中文名:硫酸粘杆菌素

外文名:Colistinsulfate

别名:硫酸粘菌素

稳定:PH3-7.5

治疗:革兰氏阴性菌

CAS:1264-72-8

EINECS:215-034-3

分子式:C52H100N16O17S

分子量:1155.4339

英文别名

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Colistin Sulphate; n-carbamoyl]propyl]carbamoyl]-2-hydroxy-propyl]carbamoyl]propyl]-5-methyl-heptanamide sulfate; N--12,19-heptaazacyclotricosan-21-yl]amino}butan-2-yl]amino}-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino}-1-oxobutan-2-yl]-6-methyloCTanamide sulfate (1:1); 19-heptaazacyclotricosan-21-yl]carbamoyl}propyl]carbamoyl}-2-hydroxypropyl]carbamoyl}propyl]-5-methylheptanamide

抗生素药敏试验

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The formulation of colistin reference standard powder used in antimicrobial susceptibility tests is colistin sulfateand not colistin methane sulfonate (sulfomethate).

性状

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白色或微黄色粉末;无臭或几乎无臭;有引湿性。在水中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮、氯仿或乙醚中几乎不溶。1%水溶液的pH值应为4.0-6.5。

药理

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(1)药效学 属窄谱抗生素。主要对革兰氏阴性菌有强大抗菌作用,敏感菌有绿脓杆菌大肠杆菌、肠杆菌属、克雷伯氏菌属、沙门氏菌属、志贺氏菌属、巴斯德氏菌和弧菌等。而变形杆菌属、布鲁氏菌属、沙雷氏菌属和所有革兰氏阳性菌均对本品耐药。多黏菌素类为慢效杀菌剂,主要作用于细菌细胞膜,当与敏感菌接触时,其化学结构中的游离氨基(带阳电)与细菌细胞膜上磷酯的磷酸根(带阴电)结合,使膜的通透性增加,导致细胞内的重要物质氨基酸、嘌吟、嘧啶、K+等外漏。亦能影响核质和核糖体的功能。细菌对本品不易产生耐药性,且与其他抗生素无交叉耐药现象,但多黏菌素)与B之间有完全的交叉耐药性。(2)药动学 本品内服很少吸收,吸收后药物在体内分布较差,持续时间短暂。内服8h后除胆汁外,其他组织中仅有微量,16h后所有组织均无残留。注射后体内分布广,0.5-1h在主要组织中均达峰值,但不易向胸腔、关节腔和感染灶内渗透,也难以造入脑脊液中。6h后除血、气管、唾液腺、肾、尿外均不能检出,24h后除气管、肾、尿外也不能检出。药物的蛋白结合率较低。主要经肾排泄,肾功能不全时易在体内蓄积。

安全术语

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S45In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the label whenever possible.)

若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。

风险术语

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R25Toxic if swallowed.

吞食有毒。

用途

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主用于治疗革兰氏阴性杆菌(大肠埃希菌等)引起的肠道感染,对绿脓杆菌感染(败血症尿路感染烧伤或外伤创面感染)也有效。

药物相互作用

(1)磺胺药、和利福平均可增强本品对大肠杆菌、肠杆菌属、肺炎杆菌、绿脓杆菌等的抗菌作用。(2)本品能增强两性霉素B对球孢子菌等的抗菌作用。(3)与肌松药和神经肌肉阻滞剂(如氨基糖苷类抗生素等)合用可能引起肌无力和呼吸暂停。

注意

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(1)本品内服很少吸收,不用于全身感染。(2)本品吸收后,对肾脏和神经系统有明显毒性,在剂量过大或疗程过长,以及注射给药和肾功能不全时均有中毒的危险性。(3)休药期,猪、鸡7日。

生产厂家

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国内主要有河南孟成生物、浙江钱江生化、浙江升华拜克圣雪、齐鲁制药、江西天佳等厂家生产。

国外主要有日本科研制药株式会社等生产。