盐酸克林霉素棕榈酸酯，是一种有机化合物，化学式为C34H64Cl2N2O6S，是一种抗生素，体外无抗菌活性，在体内经酯酶水解形成克林霉素而发挥抗菌活性。

中文名：盐酸克林霉素棕榈酸酯

外文名：Clindamycin Palmitate Hydrochloride

化学式：C34H64Cl2N2O6S

分子量：699.853

CAS登录号：25507-04-4

熔点：141 至 143 ℃

沸点：767.4 ℃

闪点：417.9 ℃

气味：芳香

味道：甜

禁用：林可霉素类及林可霉素过敏者

类别：克林霉素的衍生物

基本信息

化学式：C34H64Cl2N2O6S

分子量：699.853

CAS号：25507-04-4

理化性质

熔点：141-143°C

沸点：767.4°C

闪点：417.9°C

蒸汽压：3.44E-27mmHg at 25°C

药代动力学

盐酸克林霉素棕榈酸酯口服后药物自胃肠道迅速吸收水解为克林霉素，吸收率约为90%，吸收不受食物影响。约1小时达血药峰浓度（按克林霉素计，儿童每次口服2~4mg/kg，每6小时一次，血药浓度约可达2~4μg/mL，成人每次150~300mg，血药浓度约可达2.5~4μg/mL）。药物与血浆蛋白的结合率极高，达90%以上，半衰期（t1/2）儿童约为2小时，成人约为2.5小时，肝肾功能损害时半衰期（t1/2）可延长。药物吸收后迅速广泛分布于除脑脊液外的全身各组织和体液中，在肝、肾、脾、骨、胆 汁和尿液中浓度较高（母体内达血药浓度46%的药物可透过胎盘进入胎儿血循环，并在胎儿肝中形成较高浓度）。克林霉素经肝内代谢产生N-去甲克林霉素和克林霉素亚砜两个有抗菌活性的代谢产物。药物和其代谢产物经肾、胆汁、肠液 及乳汁排泄，尿中24小时排泄率达10%，大便中约4%。多次用药未见药物蓄积或代谢改变。

适应症

1、用于革兰阳性菌引起的下列各种感染性疾病：

（1）扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。

（2）急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合 并感染等。

（3）皮肤和软组织感染：疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤、烧伤和手术后 感染等。

（4）泌尿系统感染：急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。

（5）其他：骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。

2、用于厌氧菌引起的各种感染性疾病：

（1）脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肺炎。

（2）皮肤和软组织感染、败血症。

（3）腹内感染：腹膜炎、腹腔内脓肿。

（4）女性盆腔及生殖器感染：子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、 盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等。

用量用法

口服：每瓶加水45ml振摇溶解后服用（溶解后为60mL，每5mL相当于克林霉素75mg）。按克林霉素计：

1、儿童：一日剂量为按体重8～25mg/kg（一般感染8～16mg/kg，重症感染17～ 25mg/kg），分3～4次服用（体重10kg以下幼儿每次服药应不少于37.5mg，一日 3次）。

2、成人：一次150～300mg（重症感染可用450mg），一日4次。或遵医嘱。

禁忌

对林可霉素类及林可霉素过敏者禁用。

不良反应

1、胃肠道反应：偶见恶心、呕吐、腹痛及腹泻。

2、过敏反应：少数病人可出现药物性皮疹。

3、对造血系统基本无毒性反应，偶可引起中性粒细胞减少，嗜酸性粒细胞增 多，血小板减少等，一般轻微为一过性。

4、少数病人可发生一过性碱性磷酸酶、血清转氨酶轻度升高及黄疸。

5、极少数病人可产生假膜性结膜炎。

注意事项

1、该品作用机制与林可霉素相同，细菌对该品与林可霉素有完全交叉耐药性，对林可霉素高度过敏的患者，也不适宜使用该品。

2、一般胃肠道不适，可不影响治疗，但该品有可能引起假膜性结肠炎，应予高度重视，如出现剧烈腹痛、频繁腹泻、伴水样或血样便等症状，应停止用药， 严重时应输液，处理无效则需服用万古霉素，口服0.125～0.5g，每日4次进行治疗。

3、该品治疗乙型溶血性链球菌感染，连续用药应不少于10天，以防止急性风湿性发生。

4、该品溶解后，室温保存应在14天内使用；溶液不宜冷藏保存，以免冻结 不易倾倒。

5、因该品有可能引起假膜性结肠炎，与抗蠕动性止泻药合用，可能使肠内毒素延迟排出，从而导致腹泻延长或加剧。

6、肝功能损害、严重肾功能损害患者应慎用。

7、有胃肠疾病史，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素伴随性结肠炎 的患者应慎用。

药物相互作用

1、该品与神经肌肉阻断剂、中枢性麻醉剂、阿片类具呼吸抑制作用的镇痛药合用，可使神经肌肉阻断现象和呼吸抑制现象加强，而与抗肌松药合用可使抗肌松作用减弱。

2、氯霉素和红霉素均可置换或阻止克林霉素与细菌核糖体50S亚基的结合， 故不宜与该品合用。

3、该品与庆大霉素、粘菌素合用，可能使抗菌作用增强。

来源

本品为7-氯-6,7,8-三脱氧-6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-L-苏式-α-D-甘油型-吡喃半乳辛糖甲苷-2-棕榈酸酯盐酸盐，按无水物计算，含克林霉素（C18H33CIN2O5S）不得少于55.0%。

性状

本品为白色或类白色粉末。

本品在乙醇中易溶，在水中溶解。

鉴别

1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

2、本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（通则0402）。

3、本品的水溶液显氯化物鉴别1的反应（通则0301）。

检查

酸度

取本品，加水溶解并稀释制成每1mL中约含10mg的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为2.8~3.8。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品适量，加甲醇溶解并稀释制成每1mL中约含10mg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用甲醇定量稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液。

系统适用性溶液：取克林霉素棕榈酸酯对照品适量，加甲醇溶解并稀释制成每1mL中约含20mg的溶液。

色谱条件：用辛基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.005mol/L醋酸铵溶液-乙腈（50:50）为流动相A，以乙腈为流动相B，按下表进行线性梯度洗脱，检测波长为230nm，进样体积20μL。

系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，克林霉素棕榈酸酯峰的保留时间约为32分钟，克林霉素棕榈酸酯峰与克林霉素B棕榈酸酯峰（相对保留时间约为0.96）间的分离度应不小于3.0。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。

限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（2.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3.5倍（7.0%），小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰忽略不计。

残留溶剂

乙醇、乙酸乙酯、丙酮、乙腈、二氯甲烷与三氯甲烷

照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定。

供试品溶液：取本品约0.4g，精密称定，置顶空瓶中，精密加入N,N-二甲基甲酰胺-水（1:4）5mL使溶解，密封。

对照品溶液：分别取乙醇、乙酸乙酯、丙酮、乙腈、二氯甲烷与三氯甲烷各适量，精密称定，用N,N-二甲基甲酰胺-水（1:4）定量稀释制成每1mL中分别含乙醇约0.2mg、乙酸乙酯约0.2mg、丙酮约0.2mg、乙腈约33µg、二氯甲烷约48µg和三氯甲烷约5µg的混合溶液，精密量取5mL，置顶空瓶中，密封。

色谱条件：以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷为固定液（或极性相近）的毛细管柱为色谱柱，起始温度为60℃，维持10分钟，再以每分钟20℃的速率升温至180℃，维持2分钟，进样口温度为200℃，检测器温度为250℃，顶空瓶平衡温度为90℃，平衡时间为30分钟。

系统适用性要求：对照品溶液色谱图中，各成分峰间的分离度均应符合要求。

测定法：取供试品溶液与对照品溶液，分别顶空进样，记录色谱图。

限度：按外标法以峰面积计算，乙醇、乙酸乙酯、丙酮、乙腈、二氯甲烷与三氯甲烷的残留量均应符合规定。

甲苯、吡啶与N,N-二甲基甲酰胺

照残留溶剂测定法（通则0861第三法）测定。

供试品溶液：取本品适量，精密称定，加二氯甲烷溶解并定量稀释制成每1mL中约含50mg的溶液。

对照品溶液：分别取甲苯、吡啶与N,N-二甲基甲酰胺各适量，精密称定，加二氯甲烷溶解并定量稀释制成每1mL中分别含甲苯约45µg、吡啶约10µg与N,N-二甲基甲酰胺约44µg的溶液。

色谱条件：以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷为固定液（或极性相近）的毛细管柱为色谱柱，柱温为90℃，进样口温度为200℃，检测器温度为250℃，进样体积1μL。

系统适用性要求：对照品溶液色谱图中，各成分峰间的分离度均应符合要求。

测定法：精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入气相色谱仪，记录色谱图。

限度：按外标法以峰面积计算，甲苯、吡啶与N,N-二甲基甲酰胺的残留量均应符合规定。

水分

取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过3.0%。

炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.5%。

含量测定

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液

取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含18mg的溶液。

对照品溶液

取克林霉素棕榈酸酯对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含18mg的溶液。

色谱条件

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以醋酸铵溶液（取醋酸铵3.85g，加5%醋酸溶液溶解并稀释至100mL）-0.21%丁二酸二辛酯磺酸钠甲醇溶液（4:96）为流动相，检测器为示差折光检测器，进样体积20μL。

系统适用性要求

对照品溶液色谱图中，克林霉素棕榈酸酯峰的保留时间约为15分钟，克林霉素棕榈酸酯峰与克林霉素B棕榈酸酯峰（相对保留时间约为0.90）间的分离度应不小于2.0。

测定法

精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算供试品中C18H35CIN2O5S的含量。

类别

抗生素类药。

贮藏

密封，在阴凉干燥处保存。

制剂

1、盐酸克林霉素棕榈酸酯干混悬剂。

2、盐酸克林霉素棕榈酸酯颗粒。