磺胺多辛，别名磺胺邻二甲嘧啶，英文名SULFADOXINETABLETS。为白色或类白色结晶性粉末；无臭或几乎无臭，味微苦；遇光渐变色。本品在丙酮中略溶，在乙醇中微溶，在水中几乎不溶；在稀盐酸或氢氧化钠溶液中易溶。用于溶血性链球菌、肺炎球菌及志贺菌属等细菌感染，现已少用。本品与乙胺嘧啶联合可用于防治耐氯喹的恶性疟原虫所致的疟疾，也可用于疟疾的预防。

中文名：磺胺多辛

外文名：sulfadoxine

CAS号：2447-57-6

分子式：C12H14N4O4S

基本信息

中文名称：磺胺多辛;

中文别名：磺胺邻二甲氧嘧啶；4-(对氨基苯磺酰氨基)-5,6-二甲氧嘧啶;4-氨基-N-(5,6-二甲氧基-4-嘧啶基)苯磺酰胺;磺胺-5,6-二甲氧嘧啶;周效磺胺;

英文名称：sulfadoxine

英文别名：SulphodoxiMe;wr4873;Sulfadoxine;sulphadoxine;ro4-4393;fanzil;sulphadoxin;4-Amino-N-(5,6-dimethoxypyrimidin-4-yl)benzenesulfonamide;Sulfadimoxine;Sulformetoxine;fanasil;6-(4,5-dimethoxy)pyrimidinesulfanilamide;4-amino-N-(4',5'-dimethoxy-6'-pyrimidinyl) benzene sulphonamide;4-Amino-N-(5,6-dimethoxy-4-pyrimidinyl)benzenesulfonamide;4-amino-N-(5,6-dimethoxypyrimidin-4-yl)benzenesulphonamide;4-Amino-N-(5,6-dimethoxy-4-pyrimidinyl)benzenesulfonamide,Sulfadoxin;SULFADOXIN;

CAS号：2447-57-6

分子式：C12H14N4O4S

分子量：310.32900

精确质量：310.07400

PSA：124.81000

LogP：2.61180

物化性质

外观与性状：白色结晶粉末

密度：1.441 g/cm3

熔点：190-194ºC

沸点：522.8ºCat 760 mmHg

折射率：1.622

储存条件：库房通风低温干燥

蒸汽压：5.01E-11mmHg at 25°C

安全信息

符号：GHS07

信号词：警告

危害声明：H315; H319; H335

警示性声明：P280; P305 + P351 + P338; P337 + P313

海关编码：2935009090

危险类别码：R36/37/38

安全说明：S26

危险品标志：Xi

用途

磺胺类消炎药，用于皮肤及软组织感染、气管炎及肺炎、急性扁桃体炎、咽喉炎、鼻炎、急性菌痢、尿路感染等。本品还与乙胺嘧啶联合用药，预防和治疗对其它抗虐药耐药的恶性虐疾。

来源（名称）、含量（效价）

本品为4-（对氨基苯磺酰氨基）-5,6-二甲氧基嘧啶。按干燥品计算，含C12H14N4O4S不得少于99.0%。

性状

本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭或几乎无臭，味微苦；遇光渐变色。

本品在丙酮中略溶，在乙醇中微溶，在水中几乎不溶，在稀盐酸或氢氧化钠溶液中易溶。

熔点

本品的熔点（2010年版药典二部附录ⅥC）为195～200℃。

鉴别

（1）取本品约0.1g，加水与0.1mol/L氢氧化钠溶液各3ml，振摇使溶解，滤过，取部分滤液，加硫酸铜试液1滴，即生成黄绿色沉淀，放置后变淡蓝色（与磺胺二甲嘧啶的区别）。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》567图）一致。

（3）本品显芳香第一胺类的鉴别反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。

检查

酸度

取本品2.0g，加水100ml，摇匀，置水浴中加热10分钟，立即放冷，滤过，分取滤液25ml，加酚酞指示液2滴与氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）0.2ml，应显粉红色。

碱性溶液的澄清度与颜色

取本品1.0g，加氢氧化钠试液5ml与水20ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（2010年版药典二部附录ⅨB）比较，不得更浓；如显色，与同体积的对照液（取黄色3号标准比色液12.5ml加水至25ml）比较（2010年版药典二部附录Ⅸ A），不得更深。

氯化物

取酸度项下剩余的滤液25ml，依法检查（2010年版药典二部附录ⅧA），如发生浑浊，与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.014%）。

有关物质

取本品，加乙醇－浓氨溶液（9：1）制成每1ml中约含2.5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用乙醇－浓氨溶液（9：1）定量稀释制成每1ml中约含25μg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录ⅤB）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一以0.1%羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶H薄层板上，以三氯甲烷－甲醇－二甲基甲酰胺（20：2：1）为展开剂，展开，晾干，喷以乙醇制对二甲氨基苯甲醛试液使显色。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。

干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

炽灼残渣

不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。

重金属

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第三法），含重金属不得过百万分之十。

含量测定

取本品约0.6g，精密称定，照永停滴定法（2010年版药典二部附录ⅦA），用亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）相当于31.03mg的C12H14N4O4S。

作用以及特点

为长效磺胺药，维持血中有效浓度最长，t1/2长达150小时，抗菌作用稍弱于SD。主要用于气管炎、溶血性链球菌、肺炎、菌痢、尿路感染、皮肤软组织感染及预防风湿热等。宜同服适量碳酸氢钠，多饮水。

药理作用

磺磺胺多磺胺多辛属全身应用的长效磺胺类药，为一种广谱抗菌剂。磺胺多辛抗菌作用机制与其他磺胺类药相似，可与氨基苯甲酸（PABA）竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需要的四氢叶酸，进而抑制细菌蛋白质的合成而起抗菌作用。磺胺多辛对溶血性链球菌、肺炎球菌、志贺菌属、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌、沙门菌等均有较强抗菌活性。此外，磺胺多辛还具有抗疟原虫作用。

药代动力学

磺磺胺多磺胺多辛口服吸收后，可广泛分布于红细胞、白细胞、肾脏、肺脏、肝脏和脾脏中，药物可透过胎盘屏障，乳汁中也可含有少量药物。单剂口服磺胺多辛0.5g后，2.5～6h达血药浓度峰值，约为50～75μg/ml。磺胺多辛血浆蛋白结合率高，约为90%～95%，半衰期β相为100～230h，平均为170h。磺胺多辛乙酰化率较低，约为5%。药物主要以原形或代谢物经肾缓慢排泄，24h可随尿液排出给药量的8%，7天后排出量为30%。

适应证

1.磺胺多辛可与乙胺嘧啶联合，用于预防和治疗耐氯喹的脑型疟疾（恶性疟疾）。

2.磺胺多辛也可用于治疗溶血性链球菌、肺炎球菌及志贺菌属等所致系统感染，但现已少用。

禁忌症

1.对磺胺类药物过敏者禁用。

2.孕妇、哺乳期妇女禁用。

3.小于2个月婴儿禁用。

4.巨幼细胞性贫血患者禁用。

5.重度肝肾功能损害者禁用。

用法用量

1.成人：（1）一般感染：首次剂量为1～1.5g，以后每次0.5～1g，每隔4～7天1次；（2）治疗恶性疟疾：可用磺胺多辛1～1.5g与乙胺嘧啶50～75mg合用，每周1次；（3）短期预防恶性疟疾：可用磺胺多辛0.5g与乙胺嘧啶25mg合用，每周1次。

2.儿童：首次剂量为30～40mg/kg，以后每次15～30mg/kg，每隔4～7天1次。

不良反应

药物过敏

3.溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖6-磷酸脱氢酶患者应用磺胺药后易发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。

4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位。可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。

5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。

6.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严重不良反应。

7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等，一般症状轻微，不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。

8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。

甲状腺肿大

注意事项

1.下列情况应慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、肝功能不全、肾功能不全、血卟啉症、失水、艾滋病、休克和老年患者。

2.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药可能过敏。

3.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。

4.每次服用本品时应饮用足量水分（约240ml），餐前1小时或餐后2小时服用。服用期间也应保持充足进水量，使成人每日尿量至少维持在1200/1500ml。如应用本品疗程长，剂量大时除多饮水外宜同服碳酸氢钠。

5.治疗中须注意检查：(1)全血象检查，对接受较长疗程的患者尤为重要。(2)治疗中定期尿液检查（每2？3日查尿常规一次）以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。(3)肝、肾功能检查。

6.严重感染者应测定血药浓度，对大多数感染性疾患游离磺胺浓度达50？150μg/ml（严重感染120？150μg/ml）可有效。总磺胺血浓度不应超过200μg/ml，如超过此浓度，不良反应发生率增高。

7.新生儿患者和2个月以内婴儿除治疗先天性弓形虫病时可作为乙胺嘧啶联合用药外，全身应用属禁忌。

8.不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程，以防蓄积中毒。

9.由于本品能抑制大肠杆菌的生长，妨碍B族维生素在肠内的合成，故使用本品超过一周以上者，应同时给予维生素B以预防其缺乏。

孕妇及哺乳期妇女用药

1.本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料，孕妇宜避免应用。

2.本品可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%~100%，药物可能对乳儿产生影响。本品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因，哺乳期妇女不宜应用本品。

儿童用药

由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌。

老年用药

老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利弊后决定。

药物相互作用

1.合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。

2.不能与对氨基苯甲酸同用，对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取，两者相互拮抗。也不宜与含对氨苯甲酰基的局麻药如普鲁卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。

3.与口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠同用时，上述药物需调整剂量，因本品可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或毒性发生。

4.与骨髓抑制药同用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如有指征需两类药物同用时，应严密观察可能发生的毒性反应。

5.与避孕药（雌激素类）长时间合用可导致避孕的可靠性减小，并增加经期外出血的机会。

6.与溶栓药合用时可能增大其潜在的毒性作用。

7.与肝毒性药物合用时可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。

8.与光敏感药物合用时可能发生光敏感的相加作用。

9.接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。

10.不宜与乌洛托品合用，因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与本品形成不溶性沉淀物，使发生结晶尿的危险性增加。

11.本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，两者合用时可增加保泰松的作用。

12.磺吡酮与本品合用时可减少本品自肾小管的分泌，导致血药浓度升高而持久或产生毒性，因此在应用磺吡酮期间或应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。

药物过量

磺胺血浓度不应超过200μg/ml，如超过此浓度，不良反应发生率增高，毒性增强。

哈尔滨医科大学附属医院对45例感染者使用磺胺多辛，其中有上呼吸道感染者10例在服药后7～8h自觉症状良好，1天后退热，3～4天后痊愈；急性支气管炎6例，服用24h后咳嗽症状减轻，痰减少，3～4天后痊愈。