甲巯咪唑（Thiamazole），是咪唑类抗甲状腺药物。其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶，从而阻碍吸聚以甲状腺内碘化物的氧化及络氨酸的偶联，阻碍甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）合成。动物实验观察到可抑制B淋巴细胞合成抗体，降低血循环中甲状腺刺激性抗体的水平，使抑制性T细胞功能恢复正常。

2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，甲巯咪唑在3类致癌物清单中。

理化性质

密度：1.176g/cm3

熔点：144-147℃

沸点：280℃

闪点：123.1℃

logP：-0.34

折射率：1.633

外观：白色小叶片状结晶

溶解性：易溶于水，溶于乙醇和氯仿，微溶于乙醚、石油醚和苯

分子结构数据

摩尔折射率：32.57

摩尔体积（m3/mol）：91.2

等张比容（90.2K）：229.1

表面张力（dyne/cm）：39.7

极化率（10 -24cm 3）：12.91

计算化学数据

疏水参数计算参考值（XlogP）：无

氢键供体数量：1

氢键受体数量：1

可旋转化学键数量：0

互变异构体数量：2

拓扑分子极性表面积：47.4

重原子数量：7

表面电荷：0

复杂度：119

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

适应证

甲亢的内科治疗

适用于轻症和不适宜手术或放射性碘治疗者，如儿童、青少年及手术后复发而不适于放射性碘治疗者。也可作为放射性碘治疗时的辅助治疗。

甲状腺危象的治疗

除应用大剂量碘剂和采取其他综合措施外，大量本品可作为辅助治疗以阻断甲状腺素的合成。

术前准备

为了减少麻醉和术后并发症，防止术后发生甲状腺危象，术前应先服用本品使甲状腺功能恢复到正常或接近正常，然后术前两周左右加服碘剂。

用法用量

成人开始时每天30mg，可按病情轻重调节为每日15～40mg，每日最大量60mg，分次口服，病情控制后，逐渐减量，维持量：1日5～15mg，疗程一般12～18个月。小儿：开始时剂量为每天按体重0.4mg/kg，分次口服。维持量约减半或按病情轻重调节。

不良反应

1、不良反应多发生在用药首二月，较多见的有皮肤瘙痒和皮疹，可停药或减量或换用其他制剂。

2、严重不良反应为血液系统异常，轻度的有白细胞减少，严重的有粒细胞缺乏，再生障碍性贫血，因此，在治疗开始后应定期检查血象。罕见的不良反应有肝炎，可发生黄疸，应定期检查肝功。肝功能异常患者慎用。丙硫氧嘧啶较其他硫脲类药物与肝毒性的相关性更大，其中无症状的肝损害较常见，如肝酶升高等，但肝炎、肝坏死等严重反应少见。肾功能不全者应减量。

3、其他不良反应有胃肠道反应、关节痛、头痛、脉管炎和红斑狼疮样综合征；罕见的不良反应有间质性肺炎、肾炎和脉管炎等。

注意事项

如出现粒细胞缺乏或肝炎的症状和体征，应停止用药。严重副作用为血液系统异常，因此，在治疗开始后应定期检查血象。

用药禁忌

对本品过敏者禁用。孕妇及哺乳期妇女、结节性甲状腺肿合并甲状腺功能亢进症者、甲状腺癌患者禁用。外周血白细胞数偏低、对硫脲类药物过敏、肝功能异常患者慎用。

药物相互作用

1、与有抑制甲状腺功能和引起甲状腺肿大作用的药物合用需注意，如磺胺类、保泰松、巴比妥类、磺酰脲类等。

2、在用本品前避免服用碘剂。

3、使抗凝药作用降低。

安全术语

S26：In case of contaCT with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。

S27：Take off immediately all contaminated clothing.

立即脱掉全部污染的衣服。

S36/37：Wear suitable protective clothing and gloves.

穿戴适当的防护服和手套。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。

风险术语

R43：May cause sensitization by skin contact.

皮肤接触可能引起过敏。

R62：Possible risk of impaired fertility.

可能有损伤生育力的危险。

R63：Possible risk of harm to the unborn child.

可能有损害未出生婴儿的危险。