倍他米松，是一种有机化合物，化学式为C22H29FO5，主要用作肾上腺皮质激素药。

倍他米松的糖代谢及抗炎作用较氢化可的松强，为氢化可的松的15倍，但钠潴留作用为氢化可的松的百倍以上，在原发性肾上腺皮质功能减退症中，可与糖皮质类固醇一起用于替代治疗。也适用于低肾素低醛固酮综合征和植物神经病变所致体位性低血压等。

中文名：倍他米松

外文名：Betamethasone

化学式：C22H29FO5

分子量：392.461

CAS登录号：378-44-9

EINECS登录号：206-825-4

熔点：235 至 237 ℃

沸点：568.2 ℃

水溶性：不溶

外观：白色结晶性粉末

闪点：297.5 ℃

安全性描述：S22；S36

危险性符号：Xi；Xn

危险性描述：R40

是否处方药：是

基本信息

化学式：C22H29FO5

分子量：392.461

CAS号：378-44-9

EINECS号：206-825-4

理化性质

熔点：235-237°C

沸点：568.2°C

闪点：297.5°C

折射率：1.592

外观：白色结晶性粉末

溶解性：微溶于丙醇、乙醇，极难溶于氯仿或乙醚，不溶于水

分子结构数据

摩尔折射率：100.23

摩尔体积（cm3/mol）：296.2

等张比容（90.2K）：812.3

表面张力（dyne/cm）：56.5

极化率（10 -24cm 3）：39.73

计算化学数据

疏水参数计算参考值（XlogP）：无

氢键供体数量：3

氢键受体数量：6

可旋转化学键数量：2

互变异构体数量：9

拓扑分子极性表面积：94.8

重原子数量：28

表面电荷：0

复杂度：805

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：8

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

适应症

倍他米松为地塞米松的同分异构体，作用与用途同醋酸地塞米松，其钠、水潴留作用及剂量都比后者为小。糖代谢及抗炎作用较氢化可的松强，为氢化可的松的15倍，但钠潴留作用为氢化可的松的百倍以上，在原发性肾上腺皮质功能减退症中，可与糖皮质类固醇一起用于替代治疗。也适用于低肾素低醛固酮综合征和植物神经病变所致体位性低血压等。因本品内服易致水肿，多供外用局部涂敷治疗皮脂溢性湿疹、接触性皮炎、肛门、阴部瘙痒等症。主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。现多用于活动性风湿病、类风湿性关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、严重皮炎、急性白血病等，也用于某些感染的综合治疗。

禁忌

对本品及其他甾体激素过敏者禁用。下列疾病患者一般不宜使用，特殊情况应权衡利弊使用，但应注意病情恶化可能：严重的精神病（过去或现在）和癫痫，活动性消化性溃疡病，新近胃肠吻合手术，骨折，创伤修复期，角膜溃疡，肾上腺皮质机能亢进症，高血压，糖尿病，孕妇，抗菌药物不能控制的感染如水痘、麻疹、霉菌感染、较重的骨质疏松症等。

不良反应

糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应，不良反应多发生在应用药理剂量时，而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类：

1、长程使用可引起以下副作用：医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折（包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折）、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激（恶心、呕吐）、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔，儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。

2、患者可出现精神症状：欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍，也可表现为抑制。精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。

3、并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、铜绿单胞菌和各种疱疹病毒为主。

4、糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱，经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃，则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。

注意事项

1、诱发感染：在激素作用下，原来已被控制的感染可活动起来，最常见者为结核感染复发。在某些感染时应用激素可减轻组织的破坏、减少渗出、减轻感染中毒症状，但必须同时用有效的抗生素治疗、密切观察病情变化，在短期用药后，即应迅速减量、停药。

2、对诊断的干扰：

（1）糖皮质激素可使血糖、血胆固醇和血脂肪酸、血钠水平升高、使血钙、血钾下降。

（2）对外周血象的影响为淋巴细胞、真核细胞及嗜酸、嗜碱细胞数下降，多核白细胞和血小板增加，后者也可下降。

（3）长期大剂量服用糖皮质激素可使皮肤试验结果呈假阴性，如结核菌素试验、组织胞浆菌素试验和过敏反应皮试等。

（4）还可使甲状腺I131摄取率下降，减弱促甲状腺激素（TSH）对TSH释放素（TRH）刺激的反应，使TRH兴奋实验结果呈假阳性。干扰促黄体生成素释放素（LHRH）兴奋试验的结果。

（5）使同位素脑和骨显像减弱或稀疏。

3、下列情况应慎用：心脏病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情绪不稳定和有精神病倾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能损害、眼单纯性疱疹、高脂蛋白血症、高血压、甲减（此时糖皮质激素作用增强）、重症肌无力、骨质疏松、胃溃疡、胃炎或食管炎、肾功能损害或结石、结核病等。

4、随访检查：长期应用糖皮质激素者，应定期检查以下项目：

（1）血糖、尿糖或糖耐量试验，尤其是糖尿病或糖尿病倾向者。

（2）小儿应定期检测生长和发育情况。

（3）眼科检查，注意白内障、青光眼或眼部感染的发生。

（4）血清电解质和大便隐血。

（5）高血压和骨质疏松的检查，尤以老年人为然。

妇女用药

1、妊娠期用药：糖皮质激素可通过胎盘。动物实验研究证实孕期给药可增加胚胎腭裂，胎盘功能不全、自发性流产和子宫内生长发育迟缓的发生率。人类使用药理剂量的糖皮质激素可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率。

2、哺乳期用药：由于糖皮质激素可由乳汁中排泄，对婴儿造成不良影响，如生长受抑制、肾上腺皮质功能抑制等。孕妇及哺乳期妇女在权衡利弊情况下，尽可能避免使用。

儿童用药

小儿如长期使用肾上腺皮质激素，须十分慎重。

老年用药

老年患者用糖皮质激素易发生高血压及糖尿病。老年患者尤其是更年期后的女性应用糖皮质激素易加重骨质疏松。

药物相互作用

1、非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用。

2、可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。

3、与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用，可加重低钾血症，长期与碳酸酐酶抑制剂合用，易发生低血钙和骨质疏松。

4、与蛋白质同化激素合用，可增加水肿的发生率，使痤疮加重。

5、与抗胆碱能药（如阿托品）长期合用，可致眼压增高。

6、三环类抗抑郁药可使其引起的精神症状加重。

7、与降糖药如胰岛素合用时，因可使糖尿病患者血糖升高，应适当调整降糖药剂量。

8、甲状腺激素可使其代谢清除率增加，故甲状腺激素或抗甲状腺药与其合用,应适当调整后者的剂量。

9、与避孕药或雌激素制剂合用，可加强其治疗作用和不良反应。

10、与强心苷合用，可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。

11、与排钾利尿药合用，可致严重低血钾，并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。

12、与麻黄碱合用，可增强其代谢清除。

13、与免疫抑制剂合用，可增加感染的危险性，并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。

14、可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄，降低异烟肼的血药浓度和疗效。

15、可促进美西律在体内代谢，降低血药浓度。

16、与水杨酸盐合用，可减少血浆水杨酸盐的浓度。

17、与生长激素合用，可抑制后者的促生长作用。

来源

本品为16β-甲基-11β,17α,21-三羟基-9α-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮，按干燥品计算，含C22H29FO5应为97.0%~103.0%。

性状

本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭。

本品在乙醇中略溶，在二氧六环中微溶，在水或三氯甲烷中几乎不溶。

比旋度

取本品适量，精密称定，加二氧六环溶解并定量稀释制成每1mL中约含10mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为+115°至+121°。

吸收系数

取本品适量，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含10µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在239nm的波长处测定吸光度，吸收系数（E1%1cm）为382~406。

鉴别

1、取本品约10mg，加甲醇1mL，微温溶解后，加热的碱性酒石酸铜试液1mL，生成砖红色沉淀。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集418图）一致。

4、本品显有机氟化物的鉴别反应（通则0301）。

检查

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含0.4mg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

系统适用性溶液：取地塞米松对照品适量，加供试品溶液适量并用流动相稀释制成每1mL中含倍他米松与地塞米松各40µg的溶液。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈-水（25:75）为流动相，检测波长为240nm，进样体积20µL。

系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，倍他米松峰与地塞米松峰之间的分离度应大于1.9。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。

限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，峰面积在对照溶液主峰面积0.5~1.0倍（0.5%~1.0%）之间的杂质峰不得超过1个，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%），小于对照溶液主峰面积0.01倍的色谱峰忽略不计。

干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

炽灼残渣

不得过0.1%（通则0841）。

含量测定

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液

取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含40µg的溶液。

对照品溶液

取倍他米松对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含40µg的溶液。

系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求

见有关物质项下。

测定法

精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

类别

肾上腺皮质激素药。

贮藏

遮光，密封保存。

制剂

1、倍他米松片。

2、倍他米松乳膏。

安全术语

S22：Do not breathe dust.

不要吸入粉尘。

S36：Wear suitable proteCTive clothing.

穿戴适当的防护服。

风险术语

R40：Possible risks of irreversible effects.

可能有不可逆作用的风险。