奥昔布宁 编辑

奥昔布宁

奥昔布宁奥昔布宁

本品为一种主要作用于副交感神经系统的药物。具有很强的平滑肌解痉作用,较强的镇痛作用,较弱的抗胆碱能作用及局部麻醉作用。用于治疗尿急尿频尿失禁、夜间遗尿等疾病。对膀胱炎尿道炎及复发性的尿道感染所引起的尿频症状最为适合。对治疗小儿遗尿也有较好的疗效。

基本信息

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中文名:奥昔布宁

外文名:Oxybutynin

别名:尿多灵

分子式:C22H31NO3

CAS NO.:5633-20-5

基本信息

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中文名称:奥昔布宁

中文别名:尿多灵;4-(二乙基氨基)丁-2-炔-1-基环己基(羟基)苯乙酸酯

英文名称:oxybutynin

英文别名:Oxybutinin; Cystrin; Oxybutyninum; Pollakisu; 4-(diethylamino)but-2-ynyl 2-cyclohexyl-2-hydroxy-2-phenylacetate;Oxybutynine; Oxybutynin; Oxytrol; Ditropan; Oxibutinina; Oxibutyninum;

CAS号:5633-20-5

分子式:C22H31NO3

分子量:357.48600

精确质量:357.23000

PSA:49.77000

LogP:3.34290

物化性质

外观与性状:白色至灰白色结晶粉末

密度:1.097 g/cm3

熔点:125 - 130ºC

沸点:494.4ºC at 760 mmHg

闪点:252.8ºC

安全信息

海关编码:2922509090

奥昔布宁 奥昔布宁

分子结构

药理作用

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该品为叔胺抗毒蕈碱药。作用类似阿托品。它还对平滑肌具有直接作用。其肌松弛作用很强,可使膀胱容量增至最大,使逼尿肌压力降至最小。

药代动力学

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口服该品后1h内可达血药峰值。进行广泛的首过代谢,生物利用度仅及6%,t1/2为2~3h,其活性代谢物为脱乙基奥昔布丁。该品可进入乳汁,可透过血-脑脊液屏障。

适应症

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膀胱过度活跃、尿频、尿急、神经源性尿失禁、自发性逼尿肌不稳定和夜遗尿。

禁忌症

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⒈对本药过敏者;

青光眼患者;

⒊部分或完全性胃肠道梗阻者,麻痹肠梗阻

⒋老年或衰弱患者的肠张力缺乏时;

反流性食管炎患者;

重症肌无力患者;

⒎阻塞性尿道疾病患者;

⒏出血期心血管功能不稳定者。

注意事项

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⒈慎用:⑴心律失常患者;⑵肝脏疾病患者;⑶肾脏疾病患者;⑷所有自主神经疾病患者;⑸伴有食管裂孔疝的消化性食管炎患者;⑹哺乳期或妊娠妇女;⑺老年患者;⑻回肠和结肠造口术后患者;⑼充血心力衰竭患者;⑽冠心病患者;⑾高血压患者;⑿甲状腺功能亢进症患者;⒀前列腺增生者;⒁5岁以下儿童。

⒉本药可引起视力模糊、瞌睡等症状,司机、机器操作者、高空作业人员及从事危险工作的人员在使用本药时应注意。

⒊过量服用可导致中毒,主要为抗毒蕈碱样作用,表现为嗜睡、幻觉、瞳孔散大、尿潴留及异位性室性心律。如出现上述情况应立即停药,并对症治疗

⒋伴有感染的患者应合用相应的抗菌药物

溃疡性结肠炎患者,大剂量使用本药可能抑制肠蠕动而产生麻痹性肠梗阻。妊娠C类。孕妇及5岁以下儿童禁用。

不良反应

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口干、皮肤潮红、少汗、胃肠动力低下、便秘、胃-食管反流、排尿困难。应用2mg以上可有中毒反应,包括心率过快、兴奋、躁动、抽搐、幻觉、神志不清等。

⒉动物试验证实,使用高剂量该品具有生殖毒性。

用法用量

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⒈成人:口服常用量为5mg,每天2~3次,必要时可加至5mg,每天4次。老年人开始给予2.5~3mg,每天2次,如必要且耐受,可加至5mg,每天2次。

⒉大于5岁儿童:开始口服2.5~3mg,每天2次,必要时可加至5mg,每天2~3次。如用于夜遗尿,最后1次可在睡前给药

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