硝呋太尔 编辑

妇科炎症常用药之一

硝呋太尔硝呋太尔

硝呋太尔化学名称为:5--3-氨基]-2-恶唑烷酮,为新鲜的黄色结晶或黄色粉末,分子式为C10H11N3O5S ,密度:1.57 g/cm3,熔点:176-178°C,是硝基呋喃衍生物,是一种广谱抗菌素。

基本信息

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中文名:硝呋太尔

外文名:Nifuratel

CAS号:4936-47-4

分子式:C10H11N3O5S

分子量:285.27600

化合物简介

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基本信息

中文名称:硝呋太尔

中文别名:尼莫唑; 硝呋拉太;

化学名称:5--3-氨基]-2-恶唑烷酮

英文名称:Nifuratel

英文别名:nf113; Inimur; Tydantil; omnes; sap113;

CAS号:4936-47-4

分子式:C10H11N3O5S

结构式:

分子量:285.27600

精确质量:285.04200

PSA:126.16000

LogP:2.16660

物化性质

外观与性状:新鲜的黄色结晶或黄色粉末

密度:1.57 g/cm3

熔点:176-178°C

沸点:423.6ºC at 760 mmHg

闪点:210ºC

折射率:1.666

储存条件:-20ºC Freezer

安全信息

WGK Germany:3

危险类别码:R36/37/38

安全说明:S26; S36; S37/39

危险品标志:Xi

用途

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妇科抗菌药物,用于治疗细菌性阴道炎

药理作用

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硝呋太尔对导致妇女生殖系统感染的细菌、滴虫和念珠菌有效。本品主要通过干扰其酶系统抑制细菌的生长,很难透过胎盘,无致畸作用。

【毒理研究】

实验证明硝呋太尔在动物急性毒理试验中毒性反应甚微。 家兔口服 LD<SUB>50( 半数致死量 )为其治疗剂量的 1500 倍, 家兔按 450 mg/kg/天的剂量( 相当于 20 倍治疗剂量 )口服 47 天后未发现毒性反应。在 6 个月的长期毒性试验中,犬每日口服 10 倍于人类的治疗剂量无毒性反应。怀孕小鼠和兔子分别口服 100 mg/kg/天﹑200 mg/kg/天,没有发生致畸或生育的变化。皮下注射本品 3000 倍治疗剂量未观察到毒性反应。

药代动力学

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硝呋太尔口服后可迅速被吸收。2h内可达血药浓度高峰,有报道在唾液和阴道分泌物中有高浓度。半衰期 2.75 小时。硝呋太尔代谢也十分迅速,口服硝呋太尔大部分通过肾脏排泄。与两个活性代谢物一起在尿中排泄,原形药物和代谢物也可由乳汁排出。

适应症

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细菌性阴道病、滴虫性阴道炎、念珠菌性阴道炎以及外阴炎。

泌尿系统感染。

消化道阿米巴病及贾第虫病

用法用量

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治疗阴道滴虫病:饭后顿服2g或0.25g/次,2次/d连服6d,夫妻同时治疗。治疗贾第虫病:0.5g/次,2次/d,连服5d。儿童:每次0.01g/kg,2次/d,连服2d。阿米巴病用类似方案治疗。急性坏死性溃疡性龈炎:0.5g/次,2次/d,连服2d。肠阿米巴病:每日0.02~0.04g/kg,分2次服,连服5~10d。

孕妇及哺乳期妇女用药

慎用。

儿童用药

可以使用

老年用药

可以使用

不良反应

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大量临床使用本品很少产生急、慢性不良反应。

注意事项

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使用本品期间请勿饮用酒精饮料,酒精会引起不适或恶心,但这种反应会自行消失。

贮藏

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遮光,密封保存。