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吡嘧司特 编辑
吡嘧司特(Pemirolast),别名哌罗司特,化学式为9-甲基-3-(1H-四唑-5-基)-4H-吡啶并嘧啶-4-酮,是一种淡黄色结晶粉末的化学品,分子式为C10H8N6O,分子量为228.21000,易溶于水,难溶于甲醇或乙醇。几不溶于乙醚。吡嘧司特为抗哮喘药,临床上主要用于治疗支气管哮喘,局部点眼用于Ⅰ型变态反应性结膜炎。
中文名:吡嘧司特
外文名:Pemirolast
CAS号:6937-21-9
分子量:228.21000
分子式:C14H18O6
熔点:310-311℃
基本信息
中文名称:吡嘧司特
中文别名:哌罗司特;
9-甲基-3-(1H-四唑-5-基)-4H-吡啶并嘧啶-4-酮;
英文名称:9-methyl-3-(2H-tetrazol-5-yl)pyridopyrimidin-4-one
英文别名:UNII-2C09NV773M; 3-(1H-tetrazol-5-yl)-9-methyl-4-oxo-4H-pyridopyrimidine; 9-methyl-3-(1H-tetrazol-5-yl)-4H-pyridopyrimidin-4-one; Pemirolast; Pemirolastum ;
CAS号:69372-19-6
分子式:C10H8N6O
化学结构:
分子量:228.21000
精确质量:228.07600
PSA:88.83000
LogP:0.18300
物化性质
密度:1.64 g/cm3
熔点:310-311ºC (decomposes)
沸点:454.8ºC at 760 mmHg
闪点:228.9ºC
产品用途
用于支气管哮喘 。
应用领域
2-氨基-3-甲基吡啶和叠氮钠、三氯化铝及3-乙氧基-2-氰基丙烯酸乙酯在四氢呋喃中回流,得到吡嘧司特 。
药品名称
中文名称:吡嘧司特
英文名称:Pemirolast
别名:眼力爽;研立双;哌罗司特钾;吡嘧司特钾;Alegysal;Pemirolast
分类
剂型
滴眼剂:0.1%(5ml) 。
药理作用
该药1991年上市。是新的具有独特化学结构的过敏介质阻释剂,它的四唑基团被并入到吡啶并嘧啶环中。在人肺组织、人外周白细胞、大鼠腹膜渗出细胞、大鼠肺组织和豚鼠肺组织中,吡嘧司特能抑制抗原-抗体反应引起的组胺、白三烯类物质(D4、B4,SRS-A)、前列腺D2、血栓素B2以及B细胞激活因子等的释放。吡嘧司特明显地抑制大鼠、豚鼠的被动皮肤过敏反应(PCA)及试验性的哮喘;抑制PCA的作用强度各约为色甘酸钠(静脉注射给药)及曲尼司特的180倍、370倍。吡嘧司特强效地抑制白细胞外Ca2+内流及细胞内Ca2+的释放,而Ca2+抑制肌醇磷磷脂的代谢,从而影响化学介质的释放及抑制花生四烯酸的释放,而且由于吡嘧司特抑制磷酸二酯酶似可增加cAMP的作用。吡嘧司特为肥大细胞稳定剂,能够抑制Ⅰ型变态反应介导的过敏反应。体内、体外研究表明,吡嘧司特能抑制人肥大细胞抗原-抗体反应引起的组胺、白三烯类物质(D4,C4,E4)等过敏介质的释放。另外,吡嘧司特还能抑制嗜酸细胞进入眼部,阻止嗜酸细胞释放介质。吡嘧司特只对Ⅰ型变态反应有效,是一种特异的Ⅰ型变态反应抑制药 。
药代动力学
吡嘧司特口服后吸收迅速。1~1.7h血药浓度达峰,半衰期4~5h。吡嘧司特与血浆蛋白结合率为96%。主要自尿排泄,排泄较迅速,24h自尿排出84%;主要代谢物为葡萄糖醛酸的结合体(TBX-02),无蓄积作用 。
适应证
主要用于治疗支气管哮喘。局部点眼用于Ⅰ型变态反应性结膜炎 。
禁忌证
对吡嘧司特过敏者禁用 。
注意事项
吡嘧司特对急性哮喘发作和明显的哮喘症状不能立即起效。若服用吡嘧司特后未见效,不可长期服用。实验显示,吡嘧司特能通过大鼠乳汁消除,乳汁中药物浓度高于血药浓度,故哺乳期妇女如需使用吡嘧司特必须加倍注意。如药液滴到眼睑皮肤上时,应立即擦去 。
不良反应
1.眼部反应,包括:灼热、干燥、异物感和眼部不适;
2.非眼部不良反应,包括:过敏、背痛、急性支气管炎、咳嗽、痛经、发热、鼻旁窦炎和鼻充血等 。
用法用量
每次10mg,每天2次,早、午餐后或临睡前服。点眼0.1%,每天4~6次 。
药物相互作用
(尚不明确)
专家点评
吡嘧司特治疗支气管哮喘作用明显,是治疗支气管哮喘常用药物,在与曲尼司特的临床疗效比较研究中,对中轻度哮喘患者,疗效优于曲尼司特,吡嘧司特的不良反应是胃肠道功能紊乱,如服用吡嘧司特一周无效,应停药,不可长期服用。吡嘧司特能通过抑制肥大细胞的脱颗粒从而抑制化学介质的游离,还可抑制中性粒细胞和嗜酸粒细胞向结膜组织的游离和活化。眼科用于过敏性结膜炎、春季卡他性结膜炎 。
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