哌喹化合物为白色至淡黄色的结晶性粉末，无臭，味微苦，化学名为4,4' - （1,3-丙二基二-4,1-哌嗪二基）双（7-氯喹啉）；临床主要用于疟疾症状的抑制性预防，也用于疟疾的治疗，并试用于矽肺的防治。

中文名：哌喹

外文名：4,4'-(1,3-Propanediyldi-4,1-piperazinediyl)bis(7-chloroquinoline)

颜色：白色至淡黄色的结晶性粉末，

味：无臭，味微苦

水溶性：微溶

适应症：疟疾，用于矽肺的防治

基本性质

中文名称：哌喹

英文名称：4,4'-(1,3-Propanediyldi-4,1-piperazinediyl)bis(7-chloroquinoline)

CAS号：83764-65-2

分子式：C29H32Cl2N6

分子量：535.51100

精确质量：534.20700

PSA：38.74000

LogP：5.42990

性状

常用其磷酸盐，为类白色至淡黄色的结晶性粉末；无臭，味微苦，遇光易变色。在水中微溶，在无水乙醇或氯仿中几乎不溶。

药理及应用

口服后大部分可被吸收，主要聚集在肝脏内，随后缓慢地进入血液循环中，并具有肠肝循环特点，故作用持久。T1/2为4.4日。其抗疟作用与氯喹相似。此外并有延缓矽肺病情进展的作用，现正试用于矽肺的防治。

药代动力学

本品经胃肠道吸收，24h内的吸收率为80%～90%。口服后30min血中已可测出本药，8h血药浓度达峰值。在肝中分布迅速且较多，口服后3h血药浓度达峰值，占给药量的1/4，以后渐减少，20d时仍有3%左右；肺、脾、肾中也分布较多。血和肝中半衰期平均为9.4d。药物主要由粪便排出，但也可随胆汁排出，存在着胆肠循环的代谢途径，是药物在体内积蓄时间较长的重要因素。

适应症

本品的抗疟作用与氯奎相类似。主要用于疟疾症状的抑制性预防，也可用于疟疾的治疗。此外，并有延缓矽肺病情进展的作用，现正试用于矽肺的防治。

用法用量

1.抑制性预防疟疾：每月服600mg（盐基）1次，睡前服，可连服3～4个月，但不宜超过6个月。

2.治疗疟疾：本药对于抗氯奎性恶性疟有根治作用，但作用缓慢，宜在奎宁、青蒿素类或咯奈啶控制症状后续用本品，首次服600mg（盐基），第2、3日分别服600及300mg（盐基），总量1200-1500mg（盐基）。

3.矽肺的防治：预防：每次服500mg，10～15日1次，1个月量1000-1500mg。治疗：每次500-750mg，每周1次，1个月量2000mg。以6个月为1疗程，间歇1个月后，进行第2疗程，总疗程约3～5年。

注意事项

服药后偶有头昏、嗜睡、乏力、胃部不适、面部和嘴麻木感，轻者一般休息后能自愈。肝功能不全及孕妇慎用。个别会有皮疹或过敏，药厂粉碎工人，长期吸入时、会使呼吸免疫力降低。

剂型与规格

片剂：每片含哌喹盐基250mg或含磷酸哌喹300mg。