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布托啡诺 编辑
中文名:布托啡诺
外文名:Butorphanol
化学式:C21H29NO2
分子量:327.46
CAS登录号:42408-82-2
EINECS登录号:255-808-8
密度:1.24 g/cm³
沸点:507.3 ℃
闪点:265.9 ℃
基本信息
化学式:C21H29NO2
分子量:327.46
CAS号:42408-82-2
EINECS号:255-808-8
理化性质
密度:1.24g/cm3
沸点:507.3ºC
闪点:265.9ºC
折射率:1.642
PSA:43.70000
LogP:3.30350
药理作用
布托啡诺为阿片受体部分激动剂,主要激动κ1受体,对“受体有弱的阻断作用。作用与喷他佐辛相似。其镇痛效力为吗啡的3.5~7倍。可缓解中度和重度的疼痛。
药代动力学
口服可吸收,但首关效应明显,生物利用度仅5%~17%。肌内注射后吸收迅速而完全,30~60分钟达血浆峰浓度。经鼻喷雾给药1~2mg后15分钟起效,30~60分钟达峰值血浆浓度,48小时内达到稳态;生物利用度为48%~70%,半衰期为4.7~5.8小时,但老年人或肾功能损害者显著延长至8.6~10.5小时。作用维持3~5小时。80%与血浆蛋白结合。稳态分布容积为50L/kg。半衰期为2.5~4小时。主要在肝脏代谢为无活性的羟布托菲诺,大部分经尿排泄,11%经胆道排出;5%以原形从尿中排出。血浆清除率每公斤体重为2.700~4.066mL/min。可透入胎盘和乳汁。
适应症
1、中度至重度疼痛,如术后、外伤、癌症、肾或胆绞痛等的止痛。
2、麻醉前用药。
不良反应
常见不良反应有镇静、恶心和出汗,较少见头痛、眩晕、漂浮感、嗜睡、精神紊乱等。偶见幻觉、异常梦境、人格解体感和心悸,皮疹。呼吸抑制较吗啡轻,最大呼吸抑制在成人出现于剂量超过4mg时,其抑制程度并不随剂量增高而加重。纳洛酮可拮抗其呼吸抑制作用。本品可增加肺动脉压、肺血管阻力、全身动脉压和心脏工作负荷,因而不能用于心肌梗死的止痛。
注意事项
1、对阿片类药物依赖的病人,本品可诱发戒断症状。
2、心肌梗死患者不宜应用。
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