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氯膦酸二钠 编辑
氯膦酸二钠是一种外观为白色结晶的化学品,化学式为CH4Cl2O6P2,分子量为244.89200,沸点474.7℃。氯膦酸二钠为第一代双膦酸盐药,临床上主要用于癌症引起的溶骨性骨转移及骨质疏松症、高钙血症。
中文名:氯膦酸二钠
外文名:clodronic acid
分子式:CH4Cl2O6P2
分子量:244.89200
CAS号:10596-23-3
沸点:474.7ºC
名称
中文名称: 氯屈瞵酸
中文同义词: 氯得磷酸';氯甲双磷酸;氯屈瞵酸;氯膦酸;骨膦;氯膦酸二钠;氯屈磷酸二钠
英文同义词: CLODRONIC ACID;Disodium diphosphonate;Clodronic;(Dichloromethylene)bis(phosphonic acid);ARC-69931;Dichloromethylenebis(phosphonic acid);Dichloromethylenebisphosphonic acid;Aids071014
CAS号: 10596-23-3
分子式:CH4Cl2O6P2
化学结构:
分子量:244.89200
精确质量:243.88600
PSA:134.68000
LogP:0.43070
EINECS号: 234-212-1
物化性质
呈白色结晶状。
密度:2.306g/cm3
沸点:474.7ºC at 760mmHg
闪点:240.9ºC
折射率:1.598
蒸汽压:2.55E-10mmHg at 25°C
生产方法
亚膦酸三异丙酯和二溴甲烷在搅拌下加热回流,蒸出未反应物,得油状的甲烷二膦酸四异丙酯。将其加入次氯酸钠溶液,反应,然后用氯仿萃取三次,合并氯仿液,减压蒸除大部分氯仿,冷却析出白色固体,即为二氯甲烷二膦酸四异丙酯。将其加入到1,1,2,2-四氯乙烷中,加热回流,减压蒸除1,1,2,2-四氯乙烷,得到的油状物以异丙醚/氯仿重结晶,得氯膦酸 。
用途
作用特点
主要作用于骨组织,它的主要药理作用是抑制骨的吸收,其机制是防止羟磷灰石结晶溶解和直接抑制破骨细胞活性 。另外,骨膦可以抑制各种不同介质的功能,从而间接降低破骨细胞的活性。骨膦对钙及骨骼矿物质具有强烈的吸附性,在一般的用药量范围内,骨膦不影响骨组织中矿物质的正常代谢过程。其本身无抗肿瘤活性。
功能主治
可避免或延迟由癌症引起的溶骨性骨转移 ;可延迟或防止溶骨性骨转移恶变的继续发展;可以减少溶骨性骨转移导致的病理性骨折变化,并且不影响正常骨矿化作用;防止高钙血症及保持血清钙浓度的正常水平;更重要的是减少骨转移的骨痛。亦可用于老年骨质疏松症。
用法用量
静脉滴注:3~5mg/kg·d。用500ml生理盐水稀释300mg,控制在3~4小时内输注完毕,可连续输注3~5天,宜先用。
口服:每次1200mg,每天2次。若血清钙水平正常,可减为每次800mg,若伴有高钙血症,可增至每次1600mg,必须空腹服用,最好在餐前一小时。宜用作维持 。
不良反应
在开始治疗时,可能会出现腹痛、气胀和腹泻,在少数情况下也会出现眩晕和疲劳,但会随治疗的继续而消失。静滴时,若用的剂量过大,滴注速度过快,则可能导致肾功能受损 。
注意事项
用药期间,应对血细胞数、肾脏和肝功能进行监测;静滴给药时,一定要稀释后缓慢滴入 。剂量不宜超过推荐量,对严重肾功能不全者禁用静滴;在治疗前和治疗中必须有充分的水分供应;本品一般不得用于儿童 。
相互作用
本药可与二价金属阳离子物质如钙、镁等形成复合物,故本药与食物如牛奶等、抗酸剂和含二价阳离子药物合用时,会降低它的活性 。
制剂规格
胶囊:400mg;注射液:300mg/5ml 。
贮藏
避光、防潮,室温保存 。
用途
用于转移癌、骨髓瘤、畸形性骨炎的治疗 。另外,骨膦可以抑制各种不同介质的功能,从而间接降低破骨细胞的活性。骨膦对钙及骨骼矿物质具有强烈的吸附性,在一般的用药量范围内,骨膦不影响骨组织中矿物质的正常代谢过程。其本身无抗肿瘤活性 。
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