哌库溴铵 编辑

药品

哌库溴铵哌库溴铵

哌库溴铵,是一种有机化合物,化学式为C35H62Br2N4O4,主要用作肌松药,临床适用于横纹肌松弛,气管插管和人工呼吸时的一般麻醉等,其肌松作用的强弱与持续时间长短在于适宜的剂量。

基本信息

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中文名:哌库溴铵

外文名:Pipecuronium Bromide

化学式:C35H62Br2N4O4

分子量:762.699

CAS登录号:52212-02-9

EINECS登录号:257-740-4

熔点:262 至 264 ℃

密度:1.329 g/cm³

安全性描述:S26;S36

危险性符号:Xi

危险性描述:R36/37/38

化合物简介

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基本信息

化学式:C35H62Br2N4O4

分子量:762.699

CAS号:52212-02-9

EINECS号:257-740-4

理化性质

密度:1.329g/cm3

熔点:262-264ºC

药品简介

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药理作用

非去极化肌肉松弛药,作用机制同潘库溴铵,可竞争性作用于运动终板胆碱受体。先给氯琥珀胆碱以后,再给以0.02mg/kg的本品,足能使95%的神经肌肉被阻断,可产生手术要求的肌肉松弛效果持续20mim。不先给氯琥珀胆碱,而给以0.03~0.04mg/kg的本品,同样可产生手术要求的肌肉松弛效果并持续约25min。给予0.05~0.06mg/kg的本品,则可维持手术要求的肌肉松弛效果达50~60min。说明本品作用于横纹肌运动末梢,达到手术要求的最好肌肉松弛效果和持续时间,取决于给药剂量大小和个人的敏感度。

药物相互作用

本品可与四环素、庆大霉素、头孢菌素、氨苄西林、克林霉素等同时给药,迄今未见其相互作用。与新斯的明、皮质激素、去甲肾上腺素、茶碱、氯化钾、氯化钠、氯化钙等联合使用,可使药物疗效降低。与其他非去极化型时间肌肉阻滞剂、利尿剂、肾上腺素受体拮抗剂、单胺氧化酶抑制剂联合使用,可使药效增加或延长。

适应症

用于骨骼肌松弛、各种手术、气管插管和人工呼吸时的肌肉松弛。

禁忌症

重症肌无力者禁用。对本品或溴离子过敏者禁用。

注意事项

当患者处于电解质紊乱或酸碱平衡失调时,应予纠正后方可使用。本品剂量增至0.1mg/kg时,也不产生神经节阻滞及迷走神经作用。本品80%~85%的阻断作用能被1~3mg新斯的明配合阿托品所拮抗。患有神经肌肉疾病者、过度肥胖脊髓灰质炎后遗症者慎用。孕妇慎用。

不良反应

偶见过敏反应。使用氟烷、芬太尼作诱导麻醉的患者偶见心动过速、血压降低等反应。

用法用量

静脉注射:一般剂量0.04~0.05mg/kg,给药2~3min后,行插管法,需重复给药而持续肌肉松弛效果的剂量应为首次剂量的1/4,不要超过1/3~1/2,以免引起蓄积。肾功能不全者用量不能超过0.04mg/kg。儿童初始剂量为0.03~0.04mg/kg,补充剂量为0.01~0.02mg/kg。

药典信息

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来源

本品为二溴化4,4'-(3α,17β-二羟基-5α-雄甾-2β,16β-二基)双3,17-二乙酸酯,按无水、无溶剂物计算,含哌嗪溴铵(C35H62Br2N4O4)应为97.0%~102.0%。

性状

本品为白色或类白色粉末,无臭,在空气中易变质,有引湿性。

本品在水中溶解,在乙醇中略溶,在三氯甲烷中微溶,在乙醚或丙酮中不溶。

比旋度

取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释成每1mL中含哌库溴铵10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+7.0°至+11.0°。

鉴别

1、取本品,加水溶解后,加硝酸使成酸性,加硝酸银试液,即生成淡黄色沉淀。

2、在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。

检查

酸度

取本品,加水制成每1mL中含2.0mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为5.0~7.0。

溶液的澄清度与颜色

取本品,加水制成每1mL中含2.0mg的溶液,溶液应澄清无色或几乎无色。

有关物质

照高效液相色谱法(通则0512)测定。

供试品溶液:取本品0.1g,置10mL量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀。

对照溶液:精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1mL中含0.1mg的溶液。

灵敏度溶液:精密量取对照溶液1mL,置20mL量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。

色谱条件:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以0.02mol/L庚烷磺酸钠溶液(含0.5%三乙胺,用磷酸调节pH值至3.5)-甲醇(49:51)为流动相,检测波长为210nm,进样体积20μL。

系统适用性要求:理论板数按哌库溴铵峰计算不低于2000,灵敏度溶液色谱图中,主成分峰高的信噪比应大于10。

测定法:精密量取供试品溶液与对照溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。

限度:供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(1.0%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍(1.5%),小于灵敏度溶液主峰面积的色谱峰忽略不计。

残留溶剂

照残留溶剂测定法(通则0861第二法)测定。

供试品溶液:取本品约0.1g,精密称定,置10mL顶空瓶中,加水1mL密封,振摇使溶解。

对照品溶液:分别取甲醇、丙酮、乙腈与四氢呋喃各适量,精密称定,加水制成贮备液,另取二氯甲烷适量,精密称定,加N,N-二甲基甲酰胺制成贮备液,分别精密僵取各贮备液适量,用水定量稀释制成每1mL含甲醇0.3mg、丙酮0.5mg、乙腈0.041mg、二氯甲烷0.06mg与四氢呋喃0.072mg的混合溶液,精密量取1mL置10mL顶空瓶中,密封。

色谱条件:以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷为固定液的毛细管柱为色谱柱,程序升温,初始温度为40℃,保持6分钟,然后以每分钟10℃的速率升温至180℃,保持5分钟,检测器温度为250°C,进样口温度为200℃,顶空瓶平衡温度为80°C,平衡时间为30分钟。

系统适用性要求:对照品溶液色谱图中,各峰间的分离度均应符合要求。

测定法:取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样,记录色谱图。

限度:按外标法以峰面积计算,甲醇、丙酮、乙腈、二氯甲烷与四氢呋喃的残留量均应符合规定。

水分

取本品,照水分测定法(通则0832第一法1)测定,含水分不得过10.0%。

重金属

取本品2.0g,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之二十。

含量测定

照高效液相色谱法(通则0512)测定。

供试品溶液

取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.4mg的溶液。

对照品溶液

取哌库溴铵对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.4mg的溶液。

色谱条件与系统适用性要求

除灵敏度要求外,见有关物质项下。

测定法

精密量取供试品溶液与对照品溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

类别

肌松药。

贮藏

密封,在阴凉干燥处保存。

制剂

注射用哌库溴铵。

安全信息

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安全术语

S26:In case of contaCT with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接触后,立即用大量水冲洗并征求医生意见。

S36:Wear suitable protective clothing.

穿戴适当的防护服。

风险术语

R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。

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