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曲安西龙 编辑
中文名：曲安西龙
外文名：triamcinolone
化学式：C21H27FO6
分子量：394.434
CAS登录号：124-94-7
EINECS登录号：204-718-7
熔点：262 至 263 ℃
沸点：587.5 ℃
水溶性：微溶
密度：1.42 g/cm³
外观：白色至灰白色结晶性粉末
闪点：309.1 ℃
安全性描述：S22；S36
危险性符号：Xn
危险性描述：R40
基本信息
化学式：C21H27FO6
分子量：394.434
CAS号：124-94-7
MDL号：MFCD00010477
EINECS号：204-718-7
RTECS号：TU3850000
PubChem号：24278749
理化性质
密度：1.42g/cm3
熔点：262-263℃
沸点：587.5ºC
闪点：309.1ºC
折射率：1.617
外观：白色至灰白色结晶性粉末
溶解性：微溶于水，稍溶于乙醇、氯仿、乙醚等
分子结构数据
摩尔折射率：97.14
摩尔体积（cm3/mol）：277.3
等张比容（90.2K）：789.3
表面张力（dyne/cm）：65.5
极化率（10-24cm3）：38.51
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无
氢键供体数量：4
氢键受体数量：7
可旋转化学键数量：2
互变异构体数量：9
拓扑分子极性表面积：115
重原子数量：28
表面电荷：0
复杂度：807
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：8
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1
基本信息
本品为9α-氟-11β,16α,17α,21-四羟基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮，按干燥品计算，含C21H27FO6应为97.0%～102.0%。
性状
本品为白色或类白色的结晶性粉末，无臭。
本品在N,N-二甲基甲酰胺中易溶，在甲醇或乙醇中微溶，在水或三氯甲烷中几乎不溶。
比旋度
取本品，精密称定，加N,N-二甲基甲酰胺溶解并定量稀释制成每1mL中约含2mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为+65°至+72°。
鉴别
1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集747图）一致。
检查
有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取本品适量，加甲醇溶解并稀释制成每1mL中约含0.5mg的溶液。
对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈-水（18:82）为流动相，检测波长为238nm，进样体积20µL。
系统适用性要求：曲安西龙峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。
测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4.5倍。
限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，峰面积在对照溶液主峰面积0.5~1.0倍之间的杂质峰不得过2个，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%），小于对照溶液主峰面积0.02倍的峰忽略不计。
干燥失重
取本品，在60℃减压干燥4小时，减失重量不得过1.5%。（
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查，遗留残渣不得过0.2%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查，含重金属不得过百万分之十。
含量测定
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液
取本品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.16mg的溶液，精密量取5mL，置50mL量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀。
对照品溶液
取曲安西龙对照品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含16µg的溶液。
色谱条件
见有关物质项下。
系统适用性要求
理论板数按曲安西龙峰计算不低于6000，曲安西龙峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。
测定法
精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。
类别
肾上腺皮质激素药。
贮藏
遮光，密封保存。
制剂
曲安西龙片。
药理毒理
本品为糖皮质激素类药物。
1、对免疫器官的影响：糖皮质激素可使胸腺、淋巴结和脾脏重量减轻，体积缩小，使外周血液和骨髓中淋巴细胞迅速减少。
2、影响淋巴细胞的分布：小鼠应用氢化可的松后，T细胞向骨髓转移。在临床亦可见到用药后淋巴细胞重分布现象，炎症渗出物中单核-巨噬细胞明显减少，主要由于糖皮质激素抑制了它们的转移，并非由于细胞溶解。
3、对细胞免疫的作用：糖皮质激素抑制T淋巴细胞对有丝分裂原ConA、PHA及抗原引起的增殖反应，还可抑制同种混合淋巴细胞反应。糖皮质激素抑制Tc细胞活化，抑制其细胞毒作用。
4、对体液免疫的作用：皮质激素对敏感动物的抗体生成有明显的抑制作而对人类的抗体水平影响不一致，对IgG及IgA的抑制强于lgM。有报道哮喘患者在结束皮质激素治疗后，血清IgE水平有提高。
5、对巨噬细胞的作用：巨噬细胞对糖皮质激素最为敏感，抑制巨噬细胞趋化作用的浓度仅为抑制中性粒细胞的1/30，并使巨噬细胞的杀菌作用能力减弱。单核细胞产生的细胞因子如白细胞介素1（IL-1）及纤维蛋白溶酶原（Plasminogen）激活因子的产生均可被皮质激素所抑制。
6、抗炎作用：糖皮质激素的强大抗炎作用可能是多种因素的综合结果：
（3）抑制吞噬细胞在炎症部位的积聚，并抑制其加工处理抗原和产生IL-1的功能；
（6）抑制成纤维细胞增殖与分泌，延迟肉芽组织形成及伤口愈合时间。
药代动力学
糖皮质激素的口服吸收速度与其脂溶度成正比，而注射给药的吸收速度则与其水溶性程度成正比。糖皮质激素约90%以上与血浆蛋白结合后而无生物活性，具有生物活性的不到10%。它在体内的分布并无选择性，但炎症部位由于血流量及血管通透性增加，该处的药物浓度可高于其它器官。糖皮质激素主要在肝脏灭活，淋巴细胞亦有氧化或还原糖皮质激素的能力。近年证明B细胞代谢糖皮质激素比T细胞更快，解释了B细胞比T细胞对糖皮质激素更易耐受的机制。可的松在体内转化为皮质醇产生活性，地塞米松本身即具活性。临床常用的几种糖皮质激素在体内半衰期各不相同，可供用药依据。糖皮质激素有由肾排泄，在尿中游离的可的松小于2%，而90%以上是灭活的，说明在肾功能不全时不会引起血浆中活性激素水平的升高。
适应症
应用其较强的免疫抑制作用，治疗各种变态反应性炎症、各种自身免疫性疾病。由于它的主要药理作用和醋酸泼尼松（强的松）相同，因此其适应症和强的松基本相同，主要包括：
2、肾病综合症等免疫性肾脏疾病；
4、醋酸泼尼松所适用的其他疾病。
用法用量
口服。初始剂量为每天1-12片（4～48mg），具体用量可根据病种和病情遵医嘱确定。最好于每天晨8～9时将全天剂量一次服用，以最大限度地减少对患者体内下丘脑-垂体-肾上腺轴的干扰，病情控制后应按医嘱逐渐缓慢减量。部分患者需长期用维持剂量，每日为1-2片（4～8mg）。
不良反应
类同于其它糖皮质激素，如：
1、胃肠道反应：中上腹不适，腹胀，厌食，恶心，少 数患者有可能诱发胃、十二指肠溃疡甚至并发出血、穿孔；
2、内分泌、代谢异常：长期应用可诱发内分泌异常(如类固醇性糖尿病、月经不规则、儿童生长抑制)；电解质紊乱；类柯兴氏综合征：毛发分布异常、满月脸、水牛背、皮肤紫纹、肌肉萎缩、高血压、低血钾性碱中毒；骨质疏松；肌无力；
3、神经精神异常：兴奋、失眠、轻度抑郁、嗜睡，少数可诱发头痛、颅内压升高、惊厥或精神失常；
禁忌
1、各种细菌性感染及全身性真菌感染者禁用；
2、对过敏者禁用。
注意事项
1、因服用此药会使免疫系统受到抑制，故病人比健康人更易感染，应予以特别注意。
2、下列情况应慎用：心脏病或急性心力衰竭；糖尿病；憩室炎；情绪不稳定或有精神病倾向；青光眼；肝功能损害；眼单纯性疱疹；高脂蛋白血症；高血压；甲状腺功能减低；重症肌无力；骨质疏松；胃溃疡、胃炎或食管炎；肾功能损害或结石；结核病；凝血酶原减少。
3、妊娠及哺乳期妇女慎用。
4、儿童长期使用可抑制生长和发育，应慎用。
5、定期检测血压、体重、血糖和尿糖、血清电解质、大便潜血，并进行眼科检查。
6、长期、大剂量应用时，需定期追查双侧髋关节相；
7、对不能排除感染(包括结核感染者)者，应合并使用有效的抗菌药物；
8、长期大剂量用药后撤药前应进行下丘脑-垂体-肾上腺轴受抑制的检查。
9、运动员慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药
慎用。
儿童用药
本品不适用儿童，必要时只用在短程治疗。
老年用药
慎用。
安全术语
S22：Do not breathe dust.
不要吸入粉尘。
S36：Wear suitable proteCTive clothing.
穿戴适当的防护服。
风险术语
R40：Possible risks of irreversible effects.
可能有不可逆作用的风险。
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