法舒地尔 编辑

化学物质

法舒地尔法舒地尔

法舒地尔是一种化学物质,分子式是C14H19Cl2N3O2S。

基本信息

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中文名:法舒地尔

外文名:Fasudil

别名:六氢-1-(5-异喹啉磺酰基)-1H-1,4-二氮杂卓

CAS:103745-39-7

分子式:C14H19Cl2N3O2S

分子量:364.2906

英文别名

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(5-ISOQUINOLINESULFONYL)HOMOPIPERAZINE; 1-(5-Isoquinolinesulphonyl)homopiperazine; 1-(5-Isoquinolinylsulfonyl)homopiperazine;

物理参数

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沸点:547.5°C at 760 mmHg

闪点:284.9°C

蒸汽压:2.55E-12mmHg at 25°C

密度1.289±0.06 g/cm3(PrediCTed)

储存条件Store at RT

溶解度H2O: >200 mg/mL

形态solid

酸度系数(pKa)9.73±0.20(Predicted)

颜色white

溶解性Soluble in water or DMSO

法舒第尔(Fasudil),也被称为盐酸法舒地尔,是一种RhoA/ROCK抑制剂,具有抑制蛋白激酶的作用,其Ki值为0.33 μm对于ROCK1,IC50值分别为0.158 μM、4.58 μM、12.30 μM对于ROCK2以及PKA、PKC、PKG 。此外,法舒第尔也是一种有效的钙离子通道拮抗剂和血管扩张剂。在体外研究中,法舒第尔能够抑制细胞扩散、应力纤维的形成以及α-SMA的表达,并抑制细胞生长。在体内研究中,法舒第尔对心血管疾病有保护作用,能够减少心肌梗死面积,并降低JNK的激活和AIF的线粒体-核转移。法舒第尔通过增加肌球蛋白轻链磷酸酶的活性来扩张血管,改善脑组织微循环。此外,法舒第尔对缺血性脑血管病具有显著的神经保护和治疗作用,能够减少致残率,提高生活质量

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