醋甲唑胺，化学名称：N－（4－甲基－2－氨基磺酰基－△2－1，3，4－噻二唑啉－5－亚基）－乙酰胺。密度1.79g/cm3， 熔点：208ºC ，沸点：402ºC at 760mmHg

中文名：醋甲唑胺

外文名：Methazolamide

CAS号：554-57-4

分子式：C5H8N4O3S2

基本信息

中文名称：醋甲唑胺

中文别名： N-乙酰胺; 5-Acetylimino-4-methyl-·2-1,3,4-thiadiazoline-2-sulfonamide;

英文名称：Methazolamide

英文别名：N-(3-methyl-5-sulfamoyl-1,3,4-thiadiazol-2-ylidene)acetamide

CAS号：554-57-4

分子式：C5H8N4O3S2

分子量：236.27200

精确质量：236.00400

PSA：144.03000

LogP：0.35730

物化性质

密度：1.79g/cm3

熔点：208ºC

沸点：402ºC at 760mmHg

折射率：1.737

安全信息

信号词：警告

危害声明：H302 + H312 + H332; H351

警示性声明：P280

海关编码：2935009090

危险类别码：R20/21/22; R40

安全说明：S22-S36

危险品标志：Xn

本品为碳酸酐酶抑制剂。通过抑制睫状体中的碳酸酐酶，使房水形成减少，从而降低眼内压。对醋甲唑胺进行口服和腹腔注射，两种途径的小鼠LD50测定，测得醋甲唑胺小鼠口服的LD50和95%可信限分别为2525.86（2250.49～2834.92）mg/kg，小鼠腹腔注射的LD50和95%可信限分别为1270.54（1118.16～1443.69）mg/kg。

本品口服后吸收迅速，给药后1--2小时即可达到最高血药浓度。25mgB.i.d、50mgB.i.d、100mgB.i.d多剂量给药药代动力学研究结果显示，血药浓度和给药剂量存在线性关系。25mg、50mg、100mgB.i.d血药浓度峰值分别为2.5μg/ml、5.1μg/ml和10.7μg/ml。其药时曲线下面积（AUC）分别为1130μg.min/ml、2571μg.min/ml和5418μg.min/ml。醋甲唑胺分布到全身各组织，包括血浆、脑脊液、房水、红细胞、胆汁、细胞外液。平均表观分布容积为17～23L。约55%的醋甲唑胺与血浆蛋白结合。

本品达到稳态后，血浆消除半衰期为14小时，约25%在给药期间以原形从尿中排出。

降眼压药。

醋甲唑胺适用于慢性开角型青光眼、继发性青光眼。也适用于急性闭角型青光眼的术前治疗。

不良反应大多发生在治疗的早期，包括感觉异常，尤其是四肢末端的麻木感；听力障碍或耳鸣；疲劳；不适；食欲减退；味觉失常；胃肠功能紊乱如恶心、呕吐和腹泻；多尿；以及间断性的思睡和意识模糊。也可能会出现代谢性酸中毒和电解质紊乱。短暂性的近视也有报道，当减少或停止本品治疗后这种现象都会减退。

另有一些不良反应：包括荨麻疹、黑粪症、血尿、糖尿、肝功能不全、软瘫、光敏感、惊厥以及很少发生的结晶尿和肾结石。

在下列情况下禁止用醋甲唑胺：血清钾、钠水平偏低，严重肾、肝疾病或功能不全，肾上腺衰竭以及高血氯性酸中毒。在肝硬变的病人中，使用本品将会加速肝性脑病的发生。

患有闭角型青光眼的病人应禁止长期服用醋甲唑胺，因为即使降低眼内压，器质性的闭角也会发生。

1、对磺胺少见的严重反应会造成死亡，包括史蒂文斯·约翰逊综合症，表皮溶解性坏死，暴发性肝坏死，粒细胞缺乏，再障以及其它血液恶液质。

2、再次服用磺胺时，可能发生过敏反应。如果过敏反应或其它严重的反应出现，该药应停止服用。

3、慎用于有代谢性酸中毒及低血钾危险的患者。

4、闭角型青光眼不应用醋甲唑胺代替手术治疗，否则可引起永久性粘连性房角关闭。

5、本品不能长期用于控制眼压。

6、50mg规格片剂体外药物释放较快，不良反应程度可能有所变化，应注意密切观察。

孕妇及哺乳期妇女用药

本品可引起啮齿类动物畸形，孕妇应避免服用。

尚不清楚本品是否分泌至乳液中，哺乳期妇女若需用本品治疗，应停止哺乳。

儿童用药

本品对儿童的安全性和疗效尚不清楚。

老年用药

老年人和成年人对本品有很好的耐受性，故本品适用于老年患者。

1、碳酸酐酶抑制剂与高剂量阿斯匹林合用可引起严重的代谢紊乱。因此，本品与水杨酸制剂合用要慎重。

2、低剂量醋甲唑胺本身不引起低血钾，但碳酸酐酶抑制剂可增加其他药物的排钾作用。

3、与促肾上腺皮质激素、糖皮质激素联合使用，可以导致严重的低血钾，在联合用药时应注意监护血清钾的浓度及心脏功能。亦应估计到长期同时使用有增加低血钙的危险，可以造成骨质疏松，因为这些药增加钙的排泄。

本品因过量服用引起急性中毒目前没有报道，动物试验证明本品高剂量给药没有毒性。

目前尚无特效解毒剂，当发生急性中毒时应立即停药，及时对症治疗。

密闭，在干燥处保存。