卡替洛尔，化学名称为5--2-羟丙氧基]-3，4-二氢-2（1H）喹诺酮，密度为1.13 g/cm3的化合物。临床上作为非选择性β受体阻断剂，由于无膜稳定作用，有内在拟交感活性。溶液滴眼能抑制房水分泌，降低眼内压。用于治疗青光眼。

中文名：卡替洛尔

外文名：carteolol

CAS号：51781-06-7

分子式：C16H24N2O3

基本信息

中文名称：卡替洛尔

中文别名：喹诺酮心安

英文名称：carteolol

英文别名：Carteololum;Carteolol ;Carteololum ;5--3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one;CARTEOLOL;Ocupress;Carteolol HCl;Carteolol Monohydrochloride;Carteolol (INN);5-(3-tert-butylamino-2-hydroxy-propoxy)-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one;5--3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone;

CAS号：51781-06-7

分子式：C16H24N2O3

分子量：292.37300

精确质量：292.17900

PSA：70.59000

LogP：2.22800

物化性质

密度：1.13 g/cm3

沸点：518.6ºC at 760 mmHg

闪点：267.4ºC

储存条件：库房低温通风干燥

盐酸卡替洛尔为非选择性β-肾上腺受体阻滞剂，对β1和β2受体均有阻滞作用。盐酸卡替洛尔具有极小或不具有局麻作用。2.

卡替洛尔与其他β受体阻滞剂的主要区别在于它具有内在拟交感活性。3.

本品为盐酸卡替洛尔滴眼液，对高眼压和正常眼压患者均有降眼压作用，青光眼病人滴用后1小时眼压开始降低，4小时降眼压作用最大。眼压降低5.6～9.9mmHg，眼压下降率为7%～22%，降眼压作用可持续8～24小时。连续用药4～32周的降眼压作用保持稳定，80.7%的高眼压和青光眼病人的眼压控制在21mmHg以下。4.

卡替洛尔的主要代谢产物8-羟基-卡替洛尔，是一种眼部β受体阻滞剂，也有降眼压作用，它可能与卡替洛尔降眼压作用持续时间较长有关。5.

本品的降眼压机制主要是减少房水生成，本品对房水经葡萄膜巩膜外流、房水流出易度及巩膜上静脉压无影响。

致癌性：动物实验显示对大鼠和小鼠大量口服盐酸卡替洛尔连续2年不产生致癌毒性。

致突变性：体内外动物实验未显示盐酸卡替洛尔有致突变活性。

生殖毒性：动物实验显示大剂量口服盐酸卡替洛尔，对雄、雌性大鼠及小鼠的生殖功能均无影响。

对家兔单眼滴2%C盐酸卡替洛尔0.01ml，滴药眼房水中的放射活性在滴药后1小时达峰值，其大部分为原型。滴药后0.5～1小时，药物向其他眼组织中的转移达峰值，此后迅速消失，未发现在眼组织内的积蓄性。滴药后1小时，滴药眼房水、血浆及对侧眼房水中的放射活性比值为200：5：1。

对健康人双眼各滴2%本品1滴，滴药后24小时，滴入量的16%经尿排出，该时的尿中排泄半衰期为5小时，此外，滴眼后本品的血药浓度在定量界限（5ng/ml）以下。

青光眼，高眼压症。

滴眼剂: 5ml:50mg， 5ml:100mg

滴眼，一次1滴，一日2次。滴于结膜囊内，滴后用手指压迫内眦角泪囊部3～5分钟。效果不明显时，改用2%制剂，一次1滴，一日2次。

偶见下列局部不良反应：视物模糊、畏光、角膜着色，出现暂时性眼烧灼、眼刺痛及流泪、结膜充血。2.

长期连续用于无晶体眼或有眼底变者时，偶可发生黄斑部水肿、浑浊，故需定期测定视力，进行眼底检查。3.

偶见下列全身不良反应：心率减慢、呼吸困难、无力、头痛、头晕。4.

罕见不良反应：恶心。

支气管哮喘者或有支气管哮喘史者，严重慢性阻塞性肺部疾病。2.

窦性心动过缓，Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，明显心衰，心源性休克。3.

对本品过敏者。

本品慎用于已知是全身β-肾上腺能阻滞剂禁忌症的患者，包括异常心动过缓，I度以上房室传导阻滞。2.

对有明显心脏疾病患者应用本品应监测心率。3.

本品慎用于对其他β-肾上腺能阻滞剂过敏者。4.

已有肺功能低下的患者慎用。5.

本品慎用于自发性低血糖患者及接受胰岛素或降糖药治疗的患者，因β受体阻滞剂可掩盖低血糖症状。6.

本品不易单独用于治疗闭角型青光眼。7.

与其他滴眼液联合使用时，请间隔10分钟以上。8.

本品含氯化苯烷铵，戴软性角膜接触镜者不宜使用。9.

定期复查眼压，根据眼压变化调整用药方案。10.

用前应摇匀，避免容器尖端接触眼睛，防止滴眼液污染。11.

运动员慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药：

本品对于孕妇的安全性尚未确立，孕妇应慎用。尚不清楚本品是否通过乳汁分泌，已知同类药物马来酸噻吗洛尔滴眼液滴眼后可在哺乳期妇女乳汁中测到，且对授乳婴儿具有多种潜在不良反应，所以哺乳期妇女应权衡利弊，在医生指导下使用。

儿童用药：

本品对于儿童的安全性和疗效尚未确立，请慎用。

老年用药：

尚不明确。

与肾上腺素合用可引起瞳孔扩大。2.

正在服用儿茶酚胺耗竭药（如利血平）者，使用本品时应严密观察，因可引起低血压和明显的心动过缓。3.

不主张两种局部β受体阻滞剂同时应用，对正在应用β受体阻滞剂口服治疗的患者应慎用本品。4.

本品与钙通道拮抗剂合用应慎重，因可引起房室传导阻滞，左心室衰竭及低血压。对心功能受损的患者，应避免两种药合并使用。5.

本品与洋地黄类和钙通道拮抗剂合用可进一步延长房室传导时间。6.

酚噻嗪类药物可增加β受体阻断剂的降血压作用，因可使相互的代谢途径受到抑制。