多沙普仑能直接兴奋延髓呼吸中枢与血管运动中枢，作用原理是可通过颈动脉化学感受器、兴奋呼吸中枢、其特点是作用快，维持时间短。临床用于麻醉药、中枢抑制药引起的中枢抑制。

药品名称：多沙普仑

别名：d吗乙苯咯、吗啉吡咯酮等

外文名：Doxapram (Dopram)

药品类型：中枢兴奋药物

中文名称：多沙普仑

中文别名：1-乙基-4-(2-吗啉-4-乙基)-3,3-二苯基-2-吡咯烷酮；吗乙苯吡酮

英文名称：Doxapram

英文别名：Doxapramum; Dopram; Doxapram; 1-ethyl-4-(2-morpholin-4-ylethyl)-3,3-diphenylpyrrolidin-2-one; Doxapram HCL;doxapram hydrochloride

CAS号：309-29-5

分子式：C24H30N2O2

分子量：378.50700

精确质量：378.23100

PSA：32.78000

LogP：3.04910

结构式：

物化性质

密度：1.104 g/cm3

沸点：536.4ºC at 760 mmHg

闪点：278.2ºC

折射率：1.562

安全信息

海关编码：2934999090

药理作用

本药为呼吸兴奋药，作用比尼可刹米强。小剂量时可刺激颈动脉窦化学感受器，反射性地兴奋呼吸中枢，大剂量时可直接兴奋延脑呼吸中枢，脊髓及脑干，使潮气量加大，呼吸频率有限度地增快，但对大脑皮质似无影响。应用于阻塞性肺疾病患者发生急性通气不足时，可改善潮气量、血二氧化碳分压、氧饱和度等。还有增加心排出量的作用。此外，本品亦可作用于颈动脉球化学感受器，反射性地兴奋呼吸中枢，明显增加潮气量和呼吸频率。作用强，安全范围较大，治疗量与中毒量之比为1∶70。在治疗呼吸衰竭时，与有控制的氧疗法合用可明显改善高碳酸血症。

药代动力学

静脉给药后20～40秒钟起效，1～2min达到最大效应，药效持续5～12min。治疗性药物浓度为1.5～3.7μg/ml，当血清药物浓度超过9mg/L时，可出现严重的不良反应。分布容积为3.24～7.33L/kg。主要在肝脏代谢，可能会产生多种代谢产物，其中酮多沙普仑有活性。0.4%～4%经肾脏排泄，总体清除率为每分钟5.6～5.9ml/kg。母体化合物的清除半衰期在成人为3.4h，早产儿为6.6～9.9h，代谢物酮多沙普仑的清除半衰期为4～8.5h。

药物相互作用

1.与碳酸氢钠合用时，本药的血药浓度升高，毒性明显增强，有因此导致惊厥的报道。2.与咖啡因、哌甲酯、匹莫林、肾上腺素受体激动药等合用有协同作用。应注意观察紧张、激动、失眠、惊厥或心律失常等不良反应。3.与单胺氧化酶抑制药及升压药合用，可使升压效应更显著。4.与肌松药合用，可暂时使本药的中枢兴奋作用隐而不显。5.本药能促使儿茶酚胺的释放增多，在吸入全麻的情况下，心肌对儿茶酚胺异常敏感，因此在全麻药如氟烷、异氟烷、恩氟烷等停用10～20min后，才能使用本药。

剂型与规格

注射剂(粉)良反应一般未见副作用本品的心血管毒性小、抗胆碱能副作用存副作用：20mg，100mg，400mg。

适应症

用于全麻药引起的呼吸抑制或呼吸暂停(排除肌松药的因素)，或自发呼吸虽存在但每分通气量不足时的情况。2.可用于药物逾量时引起的轻、中度中枢神经抑制。3.也可用于给氧后动脉血氧分压低时的急救，但同时应于2h内解除诱因。4.还可用于慢性阻塞性肺气道病变引起的急性呼吸功能不全、呼吸窘迫、潮气量小等。5.能加速术后苏醒。6.小儿中枢性肺换气不足综合征。

禁忌症

1.甲状腺功能亢进；2.嗜铬细胞瘤；3.脑血管病、脑外伤、脑水肿。4.癫痫或其他原因引起的惊厥发作；5.对本药过敏。6.肺部疾病、高血压、冠心病患者禁用。

注意事项

1.慎用：(1)冠心病、严重心动过速、心律失常；(2)心力衰竭尚未纠正时；(3)重症高血压；(4)气道堵塞、胸廓塌陷、呼吸肌轻瘫、气胸等引起的呼吸功能不全；(5)急性支气管哮喘发作或有发作史；(6)肺栓塞及神经肌肉功能失常导致的呼吸衰竭；(7)矽肺或肺纤维化呼吸受限等所致的肺部病变；(8)孕妇及12岁以下的儿童；(9)肝功能不全。2.还未证明本药对12岁以下儿童有效安全。3.用药前后和期间应监测有无气道堵塞及呼吸性酸中毒。4.静脉滴注时速度须缓慢，以防溶血。5.用药期间禁止给予碱化尿液的药物。6.应注意观察患者紧张、激动、失眠、惊厥或心律失常等不良反应 。

不良反应

1.偶有胸痛、胸闷、呼吸频率加快、喘鸣、心动过快且不规则、血压升高等反应。注射用药的局部可发生血栓性静脉炎，出现红、肿、痛。2.有时可出现精神错乱、乏力、眩晕、畏光、呛咳、腹泻、感觉奇热、头痛、恶心、呕吐、多汗、尿潴留、呼吸困难等。3.大剂量时可引起腱反射亢进、肌肉震颤、喉痉挛、血压升高等反应。4.有引起肝脏毒性的个案报道。中毒时可出现惊厥，随后中枢抑制。

用法用量

1.静脉注射：(1)术后催醒：0.5～1mg/kg，如需要，在至少相隔5min后重复1次，总量不得超过2mg/kg。(2)中枢抑制催醒：1～2mg/kg，隔5min后按需可重复1次。维持量为每1～2小时用1～2mg/kg，直至获得疗效，每天总量以3g为限。2.静脉滴注：用于术后催醒，在需要时可采用静脉滴注法。药物用5%葡萄糖注射剂或氯化钠注射剂稀释至1mg/ml，静脉滴注开始时每分钟5mg，获效后减至每分钟1～3mg，总用量最多为4mg/kg。。

疗效评价

40例采用静脉复合麻醉剂静吸麻醉患者，术后静脉注射多沙普仑催醒，患者立即出现呼吸兴奋反应，心率和呼吸频率加快，无明显不良反应。催醒效果对静脉复合麻醉有效率为100%，对静吸麻醉有效率为91.7% 。