福多司坦(Fudosteine)，化学名为(-)-(R)-2-氨基-3-(3-羟丙基硫代)丙酸 ,由日本三菱制药株式会社和S.S制药株式会社研制具有司坦(steine)基本骨架的一类具有祛痰作用的半胱氨酸衍生物 ,对慢性呼吸系统疾病有多重药理作用：抑制呼吸道上皮细胞增生,使痰中海藻糖/唾液酸的比值正常化 ,恢复纤毛输送气道分泌液的状态, 并有抗炎作用；具有药效强,副作用小, 适应症广, 市场潜力大等优点 ,适用于支气管哮喘、慢性支气管炎、支气管扩张症、肺结核、尘肺症、肺气肿、非典型分枝杆菌感染、弥漫性细支气管炎等慢性呼吸系统疾病的祛痰。

药品名称：福多司坦

别名：福多司坦

外文名：Fudosteine

剂型：福多司坦片剂：200mg/片

药品类型：呼吸系统药物

基本信息

中文名称：福多司坦

中文别名：福多斯坦;(-)-(R)-2-氨基-3-(3-羟丙基硫代)丙酸

英文名称: Fudosteine

英文别名：(R)-2-Amino-3-(3-hydroxypropylthio)propionic acid; S-(3-hydroxypropyl)-L-cysteine; S-(3-hydroxypropyl)cysteine

CAS号：13189-98-5

福多司坦

分子量：179.24

分子结构：（右图）

性状：本品为白色结晶性粉末，无臭

物化信息

外观与性状：灰白色结晶

密度：1.301 g/cm3

熔点：210.9-212.5ºC

沸点：354.5ºC at 760 mmHg

闪点：168.2ºC

折射率：1.558

蒸汽压：1.92E-06mmHg at 25°C

比旋度 ：- 19.0 — -23.0°

化学鉴别 应呈正反应 红外光色谱法

本品的红外光吸收光谱应与对照品的光谱一致

干燥失重 ≤0.5%

炽灼残渣 ≤0.5%

PH值4.0---6.5

总杂质≤1.0%

溶液的澄清度 溶液应澄清，如显浑浊，与1号浊读标准液比较，不得更浓。

氯化物≤0.05% 硫酸盐≤0.05% 右旋福多司坦 ≤0.5% 含量测定 ≥98.5%（按干燥品计，含C6H13NO3S）

质量标准： CP2005/usp28

产品用途：用于治疗支气管哮喘、支气管扩张、慢性支气管炎、肺结核、尘肺、肺气肿等慢性呼吸系统疾病

包装：5KG/纸桶；10kg/桶；25kg/桶

分类名称

一级分类：呼吸系统药物 二级分类：祛痰药物 三级分类：促进痰液溶解的药物

药物剂型

福多司坦片剂：200mg/片。

药理作用

本品作用机制如下。1.气道黏液过度分泌作用的抑制机制，抑制杯状细胞过度形成。2.黏液修复作用。3.浆液性气道分泌亢进作用。4.抗炎症作用。本品祛痰效果为羰甲基半胱氨酸的3倍，而毒副作用小(对大鼠和小鼠LD50>10g/kg)。本品为具有黏液活性的半胱氨酸衍生物，能改变气道黏液的组成并具有黏液修复性质。对人体肺黏液上皮细胞的研究表明，本品在有效血浆浓度(10µm)时显著减少由ATP或缓激肽(Bradykinin)引起的高分子量复合糖(HMWG)分泌，但对由乙酰甲胆碱(Methacholine)引起的HMWG分泌无效果。

药动学

对雄狗单剂给予14C标记的本品25mg/kg验证其吸收、代谢和分泌。在血液中峰浓度(Cmax)为23.44μg/ml，达峰时间为3.33h，t1/2为15.8h，药时曲线下面积(AUCo-∞)为567.3(µg·h)/ml。在体外，本品在血细胞中分布为2.5%～9.3%。在狗体内，该值在0.5小时后为1.0%，8小时后为26.9%，24小时后为27.2%。服药后0.5～8h，血浆中的母体化合物为32.7%～49.9%，服药168小时后92.9%的原始剂量从尿中排泄，2.2%由粪中排泄。在血浆中的主要代谢物如下，M1 25.6%～37.6%，M4 7.9%～12.3%，M3 5.9%～12.3%。在尿中，主要代谢物及分布为：M1 55.7%，M3 19.6%，M2 12.6%，M4 5.9%。另一项类似研究评价14C标记的本品在雄性大鼠体内的吸收、分布、代谢和分泌。大鼠口服25mg/(kg·d)共10剂。血液中药物浓度不因重复剂量而改变。与单剂量给药相比，最后一次给药后，Cmax和t1/2均升高约1.8倍。第5剂量、第10剂量0.5小时后，其组织浓度与第1剂量后相似。第24小时组织浓度因重复剂量而升高。放射活性主要蓄积在脂肪和脑脂肪中。本品主要在小肠吸收，狗体内蛋白结合率为0.4%～2.5%。

适应证

适用于咳嗽，慢性支气管炎，支气管扩张症，尘肺病，肺气肿，非定型抗酸菌症等疾患的祛痰。

禁忌证

对本品过敏者禁用。

不良反应

副作用为食欲不振、恶心呕吐、头痛、腹痛、便秘。本品对大鼠及小鼠的急性毒性LD50>10g/kg。大鼠的长期性研究显示，口服本品0、100mg/(kg·d)、300mg/(kg·d)和900mg/(kg·d)12个月，随后为3个月的恢复期。在研究过程中未见与给药有关的死亡，仅在900mg/(kg·d)组观察到一些临床症状。对大鼠9周的实验表明，对雄性和雌性大鼠生殖行为和胎儿发育的一般毒性无毒剂量为2000mg/(kg·d)。

用法用量

口服，成人每次400mg，3次/d，饭后口服，可随患者年龄及症状程度适当增减剂量。