舒芬太尼，主要作用于μ阿片受体，用作镇痛药。其亲脂性约为芬太尼的两倍，更易通过血脑屏障，与血浆蛋白结合率较芬太尼高，而分布容积则较芬太尼小，虽然其消除半衰期较芬太尼短，但由于与阿片受体的亲和力较芬太尼强，因而不仅镇痛强度更大，而且作用持续时间也更长（约为芬太尼的2倍）。舒芬太尼在肝内经受广泛的生物转化，形成N-去烃基和O-去甲基的代谢物，经肾脏排出。其中去甲舒芬太尼有药理活性，效价约为舒芬太尼的1/10，亦即与芬太尼相当，这也是舒芬太尼作用持续时间长的原因之一。

中文名：舒芬太尼

外文名：sufentanil

化学式：C22H30N2O2S

分子量：386.551

CAS登录号：56030-54-7

密度：1.132 g/cm³

熔点：96.6 ℃

沸点：493.1 ℃

闪点：252 ℃

基本信息

中文名称：舒芬太尼

英文名称：sufentanil

CAS号：56030-54-7

分子式：C22H30N2O2S

分子量：386.551

精确质量：386.20300

PSA：61.02000

LogP：4.15270

物化性质

密度：1.132g/cm3

熔点：96.6ºC

沸点：493.1ºC at 760mmHg

闪点：252ºC

折射率：1.576

基本信息

本品主要作用于μ阿片受体。其亲脂性约为芬太尼的两倍，更易通过血脑屏障，与血浆蛋白结合率较芬太尼高，而分布容积则较芬太尼小，虽然其消除半衰期较芬太尼短，但由于与阿片受体的亲和力较芬太尼强，因而不仅镇痛强度更大，而且作用持续时间也更长（约为芬太尼的2倍）。舒芬太尼在肝内经受广泛的生物转化，形成N-去烃基和O-去甲基的代谢物，经肾脏排出。其中去甲舒芬太尼有药理活性，效价约为舒芬太尼的1/10，亦即与芬太尼相当，这也是舒芬太尼作用持续时间长的原因之一。

分类名称

一级分类：神经系统药物；二级分类：镇痛药物；三级分类：强镇痛药

药理作用

本品为苯哌啶衍生物，结构与作用类似芬太尼。临床用其枸橼酸盐，商品名Sufenta。本品为强效麻醉性镇痛药。其镇痛作用强度约为芬太尼的5～10倍。当剂量达到8μg/kg，可产生深度麻醉。主要作用于μ受体。与芬太尼相比，本品起效较快，麻醉和换气抑制恢复亦较快。

药代动力学

本品注射后起效快，但持效时间短。能从脑等组织迅速再分布于脂肪组织，终末消除t1/2约为2.5h。血浆蛋白结合率为92.5%，主要在肝内和小肠内代谢。用量的80%于24h内排出体外。

适应证

1、用作全身麻醉时辅助镇痛。

2、在需要辅助通气时，本品用作主要的麻醉药。

禁忌证

对本品过敏者禁用。

注意事项

有呼吸系统疾病和肝、肾功能不全的病人慎用，不宜用于分娩过程。

不良反应

1、与芬太尼相似，可引起呼吸抑制、奥狄括约肌痉挛、骨骼肌强直。

2、偶有恶心、呕吐、支气管痉挛、心动过速、心律失常、瘙痒、红斑。

3、长期应用可成瘾。

药物评价

临床上一般不作常见剧痛的镇痛药。用作静脉复合麻醉的主药，或辅助麻醉的镇痛药。