氨肽素 编辑

可用于银屑病的药物

氨肽素氨肽素

氨肽素(tert-Butyl ethaneperoxoate)分子式C6H12O3,分子量为132.15800密度:0.828g/mL,熔点:-20℃,沸点:122.7ºC at 760 mmHg,应通风低温干燥,与有机物、还原物、易燃物、强酸分开存放。可以通过叔丁醇以过氧化氢氧化,生成叔丁基过氧化氢,然后与乙酸酐反应制得该品。以氨肽素为主要成份的氨肽素片临床用于原发性血小板减少性紫癜过敏紫癜白细胞减少、再生障碍性贫血。对银屑病亦有一定疗效。

基本信息

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中文名:氨肽素

外文名:AMpeptide eleMente

CAS号:107-71-1

分子式:C6H12O3

分子量:132.15800

化合物简介

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基本信息

中文名称:氨肽素

中文别名:过氧乙酸叔丁酯;过氧化乙酸叔丁酯;

英文名称:AMpeptide eleMente

英文别名:tert-butyl ethaneperoxoate;tert-Butyl peracetate;tert-Butyl peroxyacetate;

CAS号:107-71-1

分子式:C6H12O3

分子量:132.15800

结构式:

精确质量:132.07900

PSA:35.53000

LogP:1.27960

物化性质

密度:0.828g/mLat 25°C

熔点:-20℃

沸点:122.7ºC at 760 mmHg

闪点:99°F

折射率:n20/D 1.412

储存条件:库房通风低温干燥,与有机物、还原物、易燃物、强酸分开存放

蒸汽压:13.8mmHg at 25°C

生产方法

用叔丁醇以过氧化氢氧化,生成叔丁基过氧化氢,然后与乙酸酐反应制得该品。

用途

氟呋尿嘧啶的中间体,也可作氧化剂,聚合反应引发剂。用作不饱和聚酯的交联剂和聚合用催化剂。

药理毒理

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1、药理:本品主要成份氨肽素是从动物脏器提取的活性物质。能增强机体代谢和抗病能力,有助于血细胞增殖、分化、成熟与释放,对提升白细胞血小板均有较好的作用。

2、毒理:小白鼠灌胃给药,其LD50大于15g/kg;对大白鼠和狗的亚急性毒性实验结果表明:对动物对生长及血象、肝、肾功能均未见异常;经组织学检查,对心、肝、、肾、胃、肠、脾、肾上腺等脏器均未见病理学改变。

用鼠伤寒沙门氏菌/微粒体实验方法检测致突变活性,氨肽素在所实验条件下无致突变性;在安全实验中,未见到染色体核型和结构的变化,亦未见到药物特异性抗体,及免疫复合物的形成;在测定淋巴细胞转化,巨噬细胞吞噬功能,激发特异性抗体的形成;脾功能和CAMP等方面均无明显变化。

药代动力学

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一般在用药1~2周后即可见效,大部分患者于服药后6~8周疗效最显著,长期应用能增加食欲、改善睡眠,且不抑制免疫功能,亦无反复感染等不良反应。本品与抗体、补体白介素干扰素等多种免疫物质协同作用,又能产生免疫调节作用。

1.

采用清热解毒、益气凉血的药物组成紫苓汤配合具有升高 BPC的氨肽素,在激素用量最小的基础上进行中西医结合治疗特发性血小板减少性紫癜。初步结果表明,本疗法能提升 BPC数量,也可以使绝大多数 PAIgG 增高的患者恢复正常水平。推测本方具有调整患者血小板的免疫状态,从而提高 BPC数量,改善临床症状,减轻激素的副反应。2.

地塞米松联合氨肽素治疗较单用地塞米松治疗免疫性血小板减少症的研究显示:早期疗效无显著差异,但随着糖皮质激素的治疗效应逐渐减退,远期结果显示继续口服氨肽素者的疗效较未口服者明显提高。

适应症

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用于原发性血小板减少性紫癜、再生障碍性贫血白细胞减少症。亦可用于银屑病。

用法用量

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口服。一次5片,一日3次。儿童用药酌减或遵医嘱

不良反应

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尚未见有关不良反应报道。

禁忌

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对本品过敏者禁用。

注意事项

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当药品性状发生改变时禁止使用。

药物相互作用

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本品与抗体、补体、白介素、干扰素等多种免疫物质有协同作用,又能产生免疫调节作用。

1.

采用清热解毒、益气凉血的药物组成紫苓汤配合具有升高 BPC的氨肽素,在激素用量最小的基础上进行中西医结合治疗特发性血小板减少性紫癜。初步结果表明,本疗法能提升 BPC数量,也可以使绝大多数 PAIgG 增高的患者恢复正常水平。推测本方具有调整患者血小板的免疫状态,从而提高 BPC数量,改善临床症状,减轻激素的副反应。2.

地塞米松联合氨肽素治疗较单用地塞米松治疗免疫性血小板减少症的研究显示:早期疗效无显著差异,但随着糖皮质激素的治疗效应逐渐减退,远期结果显示继续口服氨肽素者的疗效较未口服者明显提高。

专家点评

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氨肽素促进血细胞增殖、分化、成熟和释放,对升高白细胞及血小板均有作用。氨肽素与抗体、补体、备解素、干扰素等多种免疫物质有协同作用,也能激活单核巨噬细胞和粒细胞活性,产生免疫调节作用。用于原发性血小板减少性紫癜、过敏性紫癜、白细胞减少症和再生障碍性贫血。