卡维地洛（Carvedilol），是一种有机化合物，化学式为C24H26N2O4，主要用作血管舒张药、β肾上腺素受体拮抗药。高浓度对钙离子通道有阻断作用。其通过α1受体阻断作用和非选择性的β受体阻断作用而引起两种毛细血管的扩张，减少外周阻力和降低血压。卡维地洛的血管扩张作用主要是对α1受体阻断作用产生的。一些代谢物也具有β受体阻断作用。这些代谢物也有微弱的血管舒张作用。

卡维地洛有较强的心脏和神经保护作用：与一般的β受体拮抗剂不同，高血压患者长期服用本品，不仅能扩张冠状动脉及肾血管，降低外周血管阻力，而且能降低体循环和肺循环阻力，有效地控制高血压。本品对肾功能有保护作用，并不改变肾血流量，但降低微量白蛋白尿，降低肾血管阻力，对血脂有良好的调节作用。

基本信息

化学式：C24H26N2O4

分子量：406.474

CAS号：72956-09-3

理化性质

密度：1.25g/cm3

熔点：113-117ºC

沸点：655.2ºC

闪点：350.1ºC

外观：无色结晶性粉末

溶解性：不溶于水

分子结构数据

摩尔折射率：119.59

摩尔体积（cm3/mol）：325.1

等张比容（90.2K）：881.0

表面张力（dyne/cm）：53.9

极化率（10-24cm3）：47.41

计算化学数据

疏水参数计算参考值（XlogP）：无

氢键供体数量：3

氢键受体数量：5

可旋转化学键数量：10

互变异构体数量：0

拓扑分子极性表面积：75.7

重原子数量：30

表面电荷：0

复杂度：508

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：1

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

适应症

适用于有症状的心力衰竭，也用于原发性高血压。

用法用量

1、治疗心力衰竭：口服：开始3.125mg/次，2次/日，若耐受良好，2周后增加到6.25mg/次，2次/日，逐渐增加；体重小于85公斤，最大剂量25mg/次，2次/日；体重大于85公斤，最大剂量50mg/次，2次/日。

2、用于高血压：口服：开始12.5mg/次，1次/日，2天后可加至25mg/次，1次/日；必要时可在2周后加至最大量50mg/日，分1～2次服用。

不良反应

1、精神神经系：统偶见轻度头晕、头痛、乏力，特别是在治疗早期；罕见抑郁、睡眠紊乱、感觉异常。

2、心血管系统：治疗早其偶见心动过缓、直立性低血压，很少引起晕厥；少见外周循环障碍（四肢发凉）、水肿和心绞痛；可使原有间歇性跛行或有雷诺现象的患者症状加重；个别患者可出现房室传导阻滞和心力衰竭加重。

3、呼吸系统：偶可诱导有哮喘或呼吸困难倾向的患者发病，罕见鼻塞。

4.消化系统：少见便秘和呕吐；偶见胃肠不适（如腹痛、腹泻、恶心等）和血清氨基转移酶升高。

5、泌尿生殖系统：罕见排尿障碍、性功能减退；有心力衰竭和弥散性血管病变和（或）肾功能不全的患者可能会进一步加重肾功能损害，个别病例可出现肾衰竭。

6、皮肤：少见变态反应性皮疹，个别患者可出现荨麻疹、瘙痒、扁平苔藓样皮肤反应。可能发生银屑样皮肤损害或使原有的病情加重。

7、眼：可引起眼干；罕见视觉障碍及眼部刺激感。

8、血液：偶见血小板减少，白细胞减少等。

9、代谢/内分泌系统：由于本药具有β肾上腺素受体阻滞药的特性，可使隐性糖尿病患者出现临床症状，或使原有糖尿病的患者病情加重，并抑制反向葡萄糖调节机制。心力衰竭患者偶见体重增加及高胆固醇血症。

10、其他：偶见四肢疼痛，罕见口干。

注意事项

NYHAⅣ级的失代偿心力衰竭、哮喘、伴有支气管痉挛的COPD、肝肾功能异常、Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞、心率小于50次/分、病窦综合征等患者禁用；一般需长期应用，治疗不能骤停，需逐渐减量。

慢性梗阻性肺疾患者、糖尿病患者、肝功能低下者、妊娠及哺乳期妇女禁用。

说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。

基本信息

本品为(±)-1-(9H-4-咔唑基氧基)-3--2-丙醇，按于燥品计算，含C24H26N2O4不得少于 98.5%。

性状

本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭。

本品在三氯甲烷中溶解，在甲醇或乙酸乙酯中略溶，在水中不溶，在冰醋酸中易溶。

熔点

本品的熔点（通则0612）为114~118℃。

鉴别

1、取本品适量，加0.06mol/L醋酸溶液溶解并稀释制成每1mL中约含20µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在285nm、319nm与331nm的波长处有最大吸收，在331nm与285nm波长处的吸光度比值应为0.40~0.44。

2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集714图）一致。

检查

醋酸溶液的澄清度与颜色

取本品0.10g，加6mol/L醋酸溶液10mL溶解后，溶液应澄清无色，如显色，与黄色2号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含0.5mg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1mL中约含1µg的溶液。

系统适用性溶液：取卡维地洛约12.5mg，置锥形瓶中，加5mol/L盐酸溶液5mL，于95℃水浴中加热3小时，放冷，加5mol/L氢氧化钠溶液5mL，流动相15mL，超声10分钟，摇匀，滤过。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.02mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至3.5）-乙腈（65:35）为流动相，检测波长为241nm，进样体积10µL。

系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，理论板数按卡维地洛峰计算不低于2000，卡维地洛峰与其后的最大降解物峰的分离度应大于6.5。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3.5倍。

限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（0.2%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍（0.5%）。

残留溶剂

照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定。

供试品溶液：取本品约0.2g，精密称定，置顶空瓶中，精密加入20%冰醋酸溶液2mL使溶解，密封。

贮备液（1）：分别取甲醇、丙酮、四氢呋喃与1,4-二氧六环，精密称定，用20%冰醋酸溶液定量稀释制成每1mL中各约含3mg、5mg、0.72mg与0.38mg的溶液。

贮备液（2）：分别取1,2-二氯乙烷、苯、三氯甲烷、甲苯、乙醚与乙酸乙酯，精密称定，用乙腈定量稀释制成每 1mL中各约含50µg、20µg、0.6mg、8.9mg、50mg与50mg的溶液。

对照品溶液：精密量取贮备液（1）10mL和贮备液（2）1mL，置100mL量瓶中，用20%冰醋酸溶液稀释至刻度，摇匀，精密量取2mL，置顶空瓶中，密封。

色谱条件：以聚乙二醇（或极性相近）为固定液，起始温度为40℃，维持12分钟，以每分钟40°C的速率升温至180°C，维持5分钟，进样口温度为200℃，检测器温度为230°C，顶空瓶平衡温度为90°C，平衡时间为30分钟。

系统适用性要求：对照品溶液色谱图中，各成分峰间的分离度均应符合要求。

测定法：取供试品溶液与对照品溶液，分别顶空进样，记录色谱图。

限度：按外标法以峰面积计算，甲醇、丙酮、四氢呋喃、1,4-二氧六环、1,2-二氯乙烷、苯、三氯甲烷、甲苯、乙醚与乙酸乙酯的残留盐均应符合规定。

干燥失重

取本品，以五氧化二磷为干燥剂，减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。

含量测定

取本品约0.3g，精密称定，加冰醋酸30mL溶解后，照电位滴定法（通则0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于40.65mg的C24H26N2O4。

类别

血管舒张药，β肾上腺素受体拮抗药。

贮藏

遮光，密封保存。

制剂

1、卡维地洛片。

2、卡维地洛胶囊。

安全术语

S26：In case of contaCT with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。

S36：Wear suitable protective clothing.

穿戴适当的防护服。

S61：Avoid release to the environment. Refer to special instructions/Safety data sheets.

避免释放到环境中，参考特别指示/安全收据说明书。

风险术语

R20/21/22：Harmful by inhalation, in contact with skin and if swallowed.

吸入、与皮肤接触和吞食是有害的。

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。

R51/53：Toxic to aquatic organisms, may cause long-term adverse effects in the aquatic environment.

对水生生物有毒，可能在水生环境中造成长期不利影响。