匹维溴铵 编辑

胃肠道钙离子拮抗剂

匹维溴铵匹维溴铵

匹维溴铵化学名称为N(2-溴-4,5-二甲基苄基)-N(2乙氧基)乙基)吗啉溴,分子式为C26H41Br2NO4,分子量为591.41600,熔点为159-164ºC,零下20ºC 储存。

基本信息

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药品名称:匹维溴铵

外文名: Pinaverium Bromide

主要适用症:功能性肠道疾病

剂型:口服常释剂型

是否纳入医保:是

药品类型:治疗功能性肠道疾病的药物

CAS号:53251-94-8

分子式:C26H41Br2NO4

分子量:591.41600

适应症

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1.

2.

对症治疗与肠道功能紊乱有关的疼痛、排便异常和肠道不适 ;3.

对症治疗与胆道功能紊乱有关的疼痛 ;4.

为钡灌肠做准备。

用法用量

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成人 :常用推荐剂量3-4片/天,少数情况下,如有必要可增至6片/天。

为钡灌肠做准备时,应于检查前3天开始用药,剂量为4片/天。

切勿咀嚼或掰碎药片,宜在进餐时用水吞服。不要在卧位时或临睡前服用。

不良反应

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腹痛腹泻便秘,偶见瘙痒皮疹恶心口干等。国外资料报道,两例患者在两餐之间口服匹维溴铵后出现了胃灼热和吞咽困难,内窥镜检查显示有急性的食管溃疡形成,停药即可恢复。

药理毒理

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亲肌性解痉剂(A类 :胃肠道和代谢)。匹维溴铵是作用于胃肠道的解痉剂,它是一种钙拮抗剂,通过抑制钙离子流入肠道平滑肌细胞发挥作用。动物实验中观察到,匹维溴铵可以直接或间接地减低致敏性传入的刺激作用。匹维溴铵没有抗胆碱能作用,也没有对心血管系统的副作用。

药代动力学

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口服不易吸收,tmax约0.3~3h,PB近100%,原药和代谢物主要经粪便排泄,t1/2约1.5h。匹维溴铵是四价氨的复合物,因而限制了它通过肠粘膜的吸收,口服之后不足10%的剂量进入血液,其中95%-98%与蛋白结合。口服匹维溴铵100mg,0.5-3小时后血药浓度达峰值,终末半衰期为1.5小时。本品吸收后在肝内进行首过代谢,代谢迅速,其特征为甲氧基团之一去甲基,降蒎烷环基化,清除苯甲基团,随后玛琳环开放。原药和代谢产物由肝胆系统排泄,通过粪便排除。

注意事项

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孕妇、哺乳期妇女、儿童禁用。片剂不宜嚼碎,宜直立体位服用。匹维溴铵没有明显的抗胆碱能的不良反应,因此本品可以用于前列腺肥大、尿潴留青光眼肠易激综合征病人。

孕妇用药

动物实验中未见致畸作用,在临床应用中,目前尚缺乏评价匹维溴铵的致畸或胎儿毒性作用的充足资料,故妊娠期间禁止服用。另外在妊娠晚期摄入溴化物,可能影响新生儿神经系统(低张和镇静)。 由于尚无是否进入乳汁的相关资料,哺乳期间应避免服用。

儿童用药

因临床数据不足,本品不推荐给儿童使用。

老年用药

据现有资料,本品可用于老年患者。

化合物简介

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基本信息

中文名称:匹维溴铵

中文别名:4--4-庚烷基)乙氧基]乙基]吗啉-4-翁溴化物;匹维溴胺

英文名称:Pinaverium bromide;

英文别名:EINECS 258-450-0;UNII-7SCF54H12J; Dicetel;LAT 1717; 4--4-heptanyl)ethoxy]ethyl]morpholin-4-ium,bromide

CAS号:53251-94-8

分子式:C26H41Br2NO4

分子量:591.41600

匹维溴铵结构式匹维溴铵结构式

结构式:

精确质量:589.14000

PSA:36.92000

LogP:2.25510

物化性质

熔点:159-164ºC

储存条件:-20ºC Freezer

用途

匹维溴铵可用于肠易激综合征,对症治疗与胆道功能紊乱有关的疼痛,胆囊运动障碍,消化性溃疡,为钡剂灌肠作准备。匹维溴铵还可用于对症治疗与肠功能紊乱有关的疼痛、肠蠕动异常及不适,结肠痉挛

药物过量

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除腹泻、和/或胃肠胀气外,剂量达1.2克的本品未见引起人体其他不良反应。无特殊解毒药,请对症治疗。

专家点评

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本品是第一个对胃肠道有高度选择性解痉作用的拮抗剂。主要用于治疗与肠易激综合征有关的腹痛、排便紊乱、肠道不适,以及肠道功能性疾患有关的疼痛和钡灌肠前准备等。本品口服吸收差,代谢迅速等特点。