他氟前列素。

1-Methylethyl (5Z)-7-{(1R,2R,3R,5S)-2--3,5-dihydroxycyclopentyl}-5-heptenoate

结构式:

分子式 C25H34F2O5

分子量 452.53

无色至淡黄色粘稠液体，几乎不溶于水。

眼科（青光眼）

用于降低眼内压升高的患者开角型青光眼或高眼压症。

推荐剂量为患眼的结膜囊一滴，每天一次，在晚上。剂量不应超过每日一次，因为它已被证明，频繁地给前列腺素类似物可能会降低眼内压下降的影响。

眼部不良反应报道在这些临床研究中发生率为2%≥包括眼刺痛/刺激（7%），眼部瘙痒包括过敏性结膜炎（5%），白内障（3%），干眼（3%），眼痛（3%），（2%）睫毛变黑，睫毛生长（2%），视力模糊（2%）。

非眼部不良反应报道在他氟前列素滴眼液0.0015%治疗的患者，在这些临床研究2%–6%发生头痛（6%），（4%）普通感冒，咳嗽（3%）、尿路感染（2%）。

1.色素

他氟前列素滴眼液已报道引起色素组织的变化。最常见的变化是虹膜色素沉着增加，眶周组织（眼睑）一第二眼睫毛。色素沉着预计只要他氟前列素管理增加。色素的变化是由于黑素细胞的黑素含量增加而不是增加的黑素细胞数。停药后的他氟前列素，虹膜色素沉着可能是永久性的，而眶周组织和睫毛的变化报道不着色在一些病人中是可逆的。患者接受治疗的可能性增加色素沉着。增加色素沉着的长期影响是不知道。

虹膜颜色变化可能不明显的几个月至数年。通常，瞳孔周围的棕色色素扩散中心向虹膜周边和整个虹膜或虹膜的部分变得更为棕色。没有痣和雀斑的虹膜似乎受治疗的影响。而治疗泰普罗斯能够继续在患者出现明显增加基于虹膜的色素沉着，这些患者应定期检查。[见患者咨询信息（17.3）。

2.眼睫毛改变

泰普罗斯可能逐渐改变在治疗眼睫毛和毳毛。这些变化包括增加长度，颜色，厚度，形状和数量的睫毛。睫毛变化通常是可逆的停药治疗。

3.眼内炎症

泰普罗斯应采用积极的眼内炎症患者慎用（如葡萄膜炎，虹膜炎/）因为炎症加剧的可能。

4.黄斑水肿

包括黄斑水肿，黄斑囊样水肿，已报道前列腺素F2α类似物治疗期间。泰普罗斯应采用谨慎的无晶状体眼患者，术后患者一个撕裂的晶状体后囊，或与已知的黄斑水肿的危险因素的患者。

降眼压效果

当他氟前列素眼用溶液的0.00002〜0.005%滴入单个猴，观察到依赖浓度的眼压降低作用，相较于在0.0005%以上的浓度的碱滴眼剂组这种效果是显著。同样，当为0.001%至0.005%的他氟前列素眼用溶液被重复每日滴眼一次持续5天的猴中，所有持续眼的期间稳定降眼压下降在剂量的效应的衰减没有观察到。

作用机序

数据完整普罗斯特羧酸衍生物这是一种活性代谢产物，显示出高亲和性前列腺素FP受体（文=0.40nM）。使用猴，考虑房水动力学时0.005%他氟前列素眼用溶液一次，连续3至5天重复眼药水每天氟照片术方法中，通过两级恒压灌注方法和125I-131I标记白蛋白灌注方法其中，未观察到房水生产量的变化，显著增加葡萄膜巩膜外流。

针对Mechiryu作用

(1) 0.0015%Tapros滴眼液兔子一次28天重复1天滴眼，用激光散斑的方法，观察到视神经乳头组织血流量的显著增加来测定。

(2) 当Tapros眼用溶液0.0015%滴眼单个健康成人，血流速度的组织血流量的显著增加和邻近视神经乳头视网膜附近观察视神经头视网膜动脉。

密封，2-8°C保存。

24个月