阿伐斯汀一种中等强度的竞争性组织胺H1受体拮抗剂，属于抗组胺药。密度：1.17 g/cm3 ，熔点：55.5-59.5 °C，沸点：555.1ºC 。是以2, 6-二溴吡啶为起始原料, 经酰化反应, HECK反应得到(E)-3- -2-吡啶基]丙烯酸乙酯, 再经Wittig反应得到(E)-6- -2-吡啶丙烯酸乙酯, 经酸转化, 水解, 重结晶得阿伐斯汀。

中文名：阿伐斯汀

外文名：acrivastine

CAS号：87848-99-5

分子式：C22H24N2O2

分子量：348.43800

基本信息

中文名称：阿伐斯汀

中文别名：阿伐司丁

英文名称：acrivastine

英文别名：Semprex;；BW 825C;；BW A825C； Acrivastin; Acrivastinum;；Acrivastina; ACRIVASTINE；(E)-3-pyridin-2-yl]prop-2-enoic acid;

CAS号：87848-99-5

分子式：C22H24N2O2

分子量：348.43800

精确质量：348.18400

PSA：53.43000

LogP：3.95320

物化性质

密度：1.17 g/cm3

熔点：55.5-59.5 °C(lit.)

沸点：555.1ºC at 760 mmHg

闪点：289.5ºC

折射率：1.627

稳定性:常温常压下稳定

生产方法

从2，6-二溴吡啶、4-甲基苯甲腈、EtO2CH2P(O)(Oet)2和(2-吡咯烷基乙基)三苯基膦溴化物，经五步反应得到。

（1）能与组织胺竞争效应细胞上的组织胺h1受体，使组织胺不能同h1受体结合，从而抑制其引起过敏反应。

（2）没有明显的抗胆碱作用，对中枢神经系统的穿透能力低。因此，抗胆碱副作用和对中枢神经系统的副作用小。本品主要以原形经肾排泄。

口服后在肠道被充分吸收，成人服用8 mg后，1.5小时出现的药物血浆峰浓度约为150 ug/mL，血浆半衰期约为1.5小时。无药物积聚现象。单剂量服用8 mg后，约30分钟开始起效，峰效应在90分钟(发红)和2小时(皮肤条痕)出现。有效的抗组织胺活性可维持12小时。本药及其代谢产物主要通过肾排泄，12小时时排泄服用量的80%，其中大部分为药物原型，代谢产物约占服用剂量的1/7。小部分通过肠道排泄(13%)。

过敏性鼻炎、过敏性皮肤疾病、慢性自发性荨麻疹、症状性皮肤划痕症、胆碱性荨麻疹、自发的后日性寒冷感冒荨麻疹、湿疹痕痒。

对本药过敏者。

罕见嗜睡2.

广泛的突变性试验结果表明，阿伐斯汀没有对人类造成遗传的危害。3.

在大鼠和小鼠的长期研究中，未发现阿伐斯汀有致癌性。4.

在动物的生育研究里，系统性使用阿伐斯汀没有产生胚胎毒性和致畸作用。5.

在动物的生育研究里，系统性使用阿伐斯汀没有损害生育能力，亦没有欣民立对人类生育力影响的经验。

肾功能损害者慎用，肌酐清除率少于50 mL/分及血清肌酐多于150 微摩尔/升者不推荐使用。用药期间应小心驾驶汽车或操作机器，尤其是同时服用酒精或中枢神经系统抑制剂的病人。

孕妇及哺乳期妇女用药

目前尚无足够的妊娠期用药的资料，孕妇只有在利大于弊的情况下方可使用。尚无乳汁中本药浓度的资料。

儿童用药

12岁以下儿童用药的安全性尚未确立。

可与酒精及中枢神经抑制剂发生相互作用。

症状 可有轻微的胃肠道紊乱、头痛和嗜睡。治疗 可给予诱导性呕吐或洗胃，对症支持治疗。

25°C以下，干燥及避光保存。