利鲁唑（Riluzole），是一种有机化合物，化学式为C8H5F3N2OS，是一种神经系统用药，能抑制谷氨酸释放减少中压依赖性钙通道的作用，从而对抗细胞内兴奋性氨基酸神经递质谷氨酸的作用。

化学式：C8H5F3N2OS

分子量：234.198

CAS号：1744-22-5

密度：1.572g/cm3

熔点：116-118ºC

沸点：296.3℃

闪点：133℃

折射率：1.615

外观：白色粉末

摩尔折射率：51.94

摩尔体积（cm3/mol）：148.9

等张比容（90.2K）：394.5

表面张力（dyne/cm）：49.

极化率（10-24cm3）：20.59

计算化学数据

疏水参数计算参考值（XlogP）：无

氢键供体数量：1

氢键受体数量：7

可旋转化学键数量：1

互变异构体数量：2

拓扑分子极性表面积：76.4

重原子数量：15

表面电荷：0

复杂度：238

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

适应症

本品可延长肌萎缩侧索硬化症（ALS）患者的存活期，延缓或推迟ALS患者的呼吸功能障碍。

用法用量

50毫克/次，2次/日。增加每日给药剂量不会增加药效，但增加不良反应。如漏服一次，按原计划服用下一片。应在餐前1小时或餐后2小时服药，以降低食物对本品生物利用度的影响。

不良反应

1、常见疲劳、胃部不适、氨基转移酶水平升高。

2、较少见胃疼、头疼、呕吐、心率增快、头晕、嗜睡、过敏反应及胰腺炎。

3、偶见中性粒细胞减少症。

注意事项

1、临床在采用本品治疗前需检测血清转氨酶，当治疗开始后的最初3个月内需每月检测1次，在第1年的其余期间内每3个月监测1次，以后定期检测。如果发现血清谷丙转氨酶（ALT）升高时，应更加密切进行检查。

2、对于本品过量尚无有效解毒剂或治疗方法，过量时，应立即停药，进行支持治疗和直接缓解症状；而剂量过大会出现高铁血红蛋白血症，用亚甲蓝治疗后可迅速恢复。

3、服用后出现中性粒细胞减少症时应停用。

4、服用本品时应禁止过度饮酒。

5、服用本品后如感到眩晕或头晕，不应驾驶机动车或操作机器。

用药禁忌

对本品过敏者，肝功能不正常或转氨酶水平异常增高、超过正常值3倍以上者，妊娠和哺乳期妇女禁用。肝脏疾病患者慎用。儿童慎用。

相互作用

与咖啡因、非那西汀、胆茶碱、阿米替林、喹诺酮类合用，可能使本品血药浓度升高；与利福平、奥美拉唑等合用，可能使本品消除率加快。

说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。

基本信息

本品为2-氨基-6-三氟甲氧基苯并噻唑，按无水物计算，含C8H5F3N2OS不得少于98.5%。

性状

本品为白色至微黄色结晶或结晶性粉末，无臭。

本品在甲醇或乙醇中易溶，在水中几乎不溶。

熔点

本品的熔点（通则0612）为117~119.5℃。

鉴别

1、取本品适量，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1mL中约含10µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在254nm、 280nm与287nm的波长处有最大吸收。

2、本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（通则0402）。

检查

乙醇溶液的澄清度与颜色

取本品适量，加乙醇溶解并稀释制成每1mL中含10mg的溶液，溶液应澄清无色，如显色，与黄色2号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含0.5mg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇-水（70:30）为流动相，检测波长为221nm，进样体积10μL。

系统适用性要求：理论板数按利鲁唑峰计算不低于2000。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。

限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

水分

取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，不得过0.5%。

炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。

含量测定

取本品约0.19g，精密称定，加冰醋酸25mL与醋酐5mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）迅速滴定至溶液呈蓝绿色，并将滴定结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于23.42mg的C8H5F3N2OS。

类别

神经系统用药。

贮藏

密封保存。

制剂

利鲁唑片。

安全术语

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。

风险术语

R25：Toxic if swallowed.

吞食有毒。