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瑞波西汀 编辑
药品名称:瑞波西汀
外文名:Reboxetine
药品类型:抗抑郁药物
中文名称:瑞波西汀
中文别名:(2R)-2-吗啉
英文名称:Reboxetine
CAS号:98769-81-4
分子式:C19H23NO3
分子量:313.39100
精确质量:313.16800
PSA:39.72000LogP:3.52260
物化性质
密度:1.05 g/cm3
沸点:305.5ºC at 760 mmHg
闪点:146.8ºC
折射率:1.606
安全信息
海关编码:2921499090
药理作用
本品为选择性强的去甲肾上腺素再摄取抑制剂。对5-HT亦有较弱的抑制作用,对毒蕈碱受体无明显的亲和力。
药动学
本品口服后易于吸收,2h可达血药峰值。蛋白结合率约为97%。本品通过脱甲基化、羟基化和氧化作用进行代谢,继而与葡萄糖醛酸和硫酸结合。消除主要以代谢物(78%)随尿排出,原药仅占10%。血浆t1/2为13h。本品可透过胎盘,进入乳汁中。
1.合用麦角胺时,可能引起直立性低血压。2.本品与降压药合用时,可能引起直立性低血压。3.应避免合用抗心律失常药、抗精神病药、环孢素、三环类抗抑郁药、氟伏沙明、咪唑类抗真菌药和大环内酯类抗生素。4.不应合用排钾利尿药。
剂型与规格
片剂:4mg,8mg。
适应症
抗抑郁症。
禁忌症
对本品过敏者、孕妇和哺乳者禁用。
不良反应
1.常见失眠、汗多、头晕、直立性低血压、感觉异常、阳痿和排尿困难。2.眩晕、口干、便秘、心动过速和尿潴留(主要男性)也有报道。3.老年患者在长期用药后会出现低血钾,还可能发生低钠血症 。
用法用量
1.成人口服每天8mg,2次分服,如有必要,3~4周后可加量至每天10mg,最大日剂量不可超过12mg。2.用药期间不应驾车和操作机械。
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