-
氨磺必利 编辑
氨磺必利(Amisulpride),别名阿米舒必利,是一种白色或近乎于白色结晶粉末的化学品。化学名称4-氨基-N--5-(乙基磺酰基)-2-甲氧基苯甲酰胺,分子式为C17H27N3O4S ,分子量为369.47900。氨磺必利为抗精神病药,临床上主要用于治疗精神分裂症。
中文名:氨磺必利
外文名:amisulpride
CAS号:71675-85-9
分子式:C17H27N3O4S
基本信息
中文名称:阿米舒必利
中文别名:4-氨基-N--5-(乙基磺酰基)-2-甲氧基苯甲酰胺; 4-氨基-N--5-(乙基磺酰基)-2-甲氧基苯甲酰胺;
英文名称:amisulpride
英文别名:Amisulprida; 4-amino-N--5-(ethyl-sulfonyl)-2--methoxybenzamide; Amisulpridum ; Amisulpiride; Socian;
CAS号:71675-85-9
分子式:C17H27N3O4S
化学结构:
分子量:369.47900
精确质量:369.17200
PSA:110.11000
LogP:3.27590
物化性质
外观与性状:白色或近乎于白色结晶粉末
密度:1.2 g/cm3
熔点:124-128ºC
沸点:558.9ºC at 760 mmHg
闪点:291.8ºC
折射率:1.545
储存条件:2-8ºC
分类名称
一级分类:神经系统药物 二级分类:抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 三级分类:其他
药品名称
中文名称:氨磺必利
英文名:Amisulpride
药品别名:阿米舒必利、Socian、Solian
药物剂型
片剂:400mg。
药理作用
本品为苯酰胺类抗精神病药。1.参见舒必利。2.本品对多巴胺D2-和D3-受体具有高度的亲和力。
药动学
本品可从胃肠道吸收,生物利用度为43%~48%。口服后出现两次血药峰值,分别在1h和3~4h出现。蛋白结合率很低。代谢率也很低。大量原药随尿排出。终末t1/2约为12h。
适应证
主要用于精神分裂症,也试用于抑郁症。
禁忌证
1.孕妇、幼儿、哺乳者和嗜铬细胞瘤者禁用。
2.帕金森患者禁用。
注意事项
1.(1)高血压患者;(2)严重心血管疾病,低血压患者;(3)肝肾功能不全者;(4)孕妇;(5)轻度躁狂者;(6)癫痫患者;(7)甲状腺功能亢进者;(8)肺部疾病患者;(9)尿潴留者;(10)对其他苯甲酰胺类抗精神病药过敏者。
2.药物对儿童的影响:对新生儿的安全性尚不确定。
3.药物对老人的影响:老年人服用舒必利,发生不良反应的危险性增加。
4.药物对妊娠的影响:对孕妇的安全性尚未确定。
5.药物对哺乳的影响:尚不明确。
6.用药前后及用药时应当检查或监测:应定期检查肝肾功能和血象。
7.用药期间不能从事驾驶、机械操作等有危险的活动。
8.可与食物、水和牛奶同服以避免胃部刺激。
9.治疗精神分裂症时,一般以口服为主,对拒药者或在治疗开始1~2周内可注射给药,以后改为口服。
10.镇静与锥体外系症状可通过减少剂量或合用抗帕金森药来减轻。
12.可掩盖肿瘤、肠梗阻及药物中毒等导致的呕吐症状,应注意。
13.不要突然停药,否则可导致恶心、呕吐、胃部刺激、头痛、心跳加快、失眠、震颤或病情恶化。应逐渐减量 。
不良反应
1.主要为锥体外系反应及睡眠障碍。其他可有头晕、乏力、过度兴奋、烦躁不安、恶心、吞咽困难、流涎、便秘、视力模糊、高血压、闭经、男性乳腺增生、泌乳等。
2.是否较少引起迟发性运动障碍,尚无定论。
用法用量
1.急性期可口服每天400~800mg,分次给予,必要时可增到每天1200mg。对阴性症状占优势的患者口服50~300mg。2.肾功能不全者剂量应调整,肌酐清除率等于每分钟30~60ml者给予正常用量的一半,肌酐清除率等于每分钟10~30ml者,仅用常量的1/3。3.本品也可供肌内注射,用量可达每天800mg 。
药物相应作用
1.三环类抗抑郁药(如阿莫沙平、度硫平、多塞平、阿米替林、氯丙米嗪、曲丙米嗪、洛非帕明、地昔帕明、丙咪嗪、去甲替林、普罗替林等)与氨磺必利合用时,两者可相互影响对方的代谢,导致药物浓度均升高,毒性增强。另外,两者都有抗胆碱活性,合用则抗胆碱作用增强。故合用时应谨慎。
2.与颠茄合用,抗胆碱作用增强。
3.槟榔有胆碱能效应,与氯丙嗪合用,可增加氨磺必利的锥体外系反应 。
专家点评
有较强的抗精神病作用。抗木僵、退缩、幻觉、妄想及精神错乱的作用较强,并有一定的抗抑郁作用。无催眠作用,用药后不影响人的正常活动。另外有很强的止吐作用。口服比氯丙嗪强160倍 。
1、本站所有文本、信息、视频文件等,仅代表本站观点或作者本人观点,请网友谨慎参考使用。
2、本站信息均为作者提供和网友推荐收集整理而来,仅供学习和研究使用。
3、对任何由于使用本站内容而引起的诉讼、纠纷,本站不承担任何责任。
4、如有侵犯你版权的,请来信(邮箱:baike52199@gmail.com)指出,核实后,本站将立即删除。