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吡贝地尔 编辑
吡贝地尔是一种多巴胺能激动剂,可刺激大脑黑质纹状体突触后的D2受体及中脑皮质。中脑边缘叶通路的D2和D3受体,提供有效的多巴胺效应。吡贝地尔又称泰舒达、哌利必地、双哌嘧啶,是临床上常用的一种外周血管和脑血管扩张药,属多巴胺受体激动剂,可单一用药或与左旋多巴联合用药治疗帕金森病,改善老年人智能缺陷所致的某些症状,如注意力和记忆力下降、眩晕、下肢动脉栓塞性疾病所致的间歇性跛行(2期)的辅助治疗。视网膜缺陷性发作,改善视敏度,作用类似多巴胺,副作用类似左旋多巴。另外本品也能改善外周血液循环,对阻塞性或栓塞性眼底病有一定疗效。
药品名称:吡贝地尔
别名:双哌嘧啶
药品类型:抗帕金森病药
性状:本药为红色的圆形包衣片
制造商:施维雅
中文名称:吡贝地尔
中文别名:双哌嘧啶; 2-嘧啶; 2-嘧啶;
英文名称:2-pyrimidine
英文别名:piribedil; ET 495; 3-benzodioxol-5-ylmethyl)-1-piperazinyl]pyrimidine; Piribedile ; Piribedilum
CAS号:3605-01-4
分子式:C16H18N4O2
分子量:298.34000
精确质量:298.14300
PSA:50.72000
LogP:1.53040
密度:1.304 g/cm3
沸点:469.4ºC at 760 mmHg
闪点:237.7ºC
分类名称
一级分类:神经系统药物 二级分类:抗帕金森病药 三级分类:作用于多巴胺能受体的药物
药品英文名
Piribedil
药品别名
泰舒达、哌利必地、哌啶哌嗪嘧啶、Trastal
药物剂型
缓释片:50mg。
药理作用
本药是多巴胺受体激动药,可刺激大脑黑质纹状体突触后的多巴胺D2受体及中脑皮质、中脑边缘叶通路的D2和D3受体,产生多巴胺效应。在动物实验中,本药可刺激大脑代谢,同时刺激皮质脑电发生,增加氧消耗,提高大脑皮质组织氧分压(PO2),增加循环血量。在外周循环中,本药可增加股血管血流量,这可能是抑制了交感神经张力所致。因本药毒性大,作为多巴胺受体激动药时多用溴隐亭而不用本药。吡贝地尔可刺激大脑黑质纹状体突触后的D2受体及中脑皮质,中脑边缘叶通路的D2和D3受体,提供有效的多巴胺效应。吡贝地尔在治疗期间出现以“多巴胺能”类型刺激脑皮质电发生,对多巴胺所致的各种功能具有临床作用。对于外周循环,本药可增加股血管血流量,这一作用机制可能是由于抑制交感神经张力所致。
药动学
口服后经胃肠迅速吸收,1h达药峰浓度,随后血浓度下降呈双相性。片剂的生物利用度低,治疗帕金森病2~4周起效。蛋白结合率较低。在肝脏中代谢,有两种主要代谢产物,一种为单羟基衍生物,另一种为双羟基衍生物。主要经肾排除。半衰期为1.7~6.9h。
适应证
用于帕金森病,可作为单一用药,特别适用于以震颤为主要症状的患者;亦可与左旋多巴合并使用,作为初期或后期治疗。
禁忌证
1.循环性虚脱,急性心肌梗死禁用;2.孕妇不宜使用。3.对本药过敏者。
注意事项
1.慎用:(1)精神病及有精神病样症状者;(2)甲状腺疾病患者。2.药物对老人的影响:老年患者对本药的中枢不良反应更敏感。3.药物对妊娠的影响:动物实验未发现本药有致畸作用。目前缺乏人体研究资料,妊娠期间用药的安全性尚不清楚。4.药物对哺乳的影响:缺乏人体研究资料,哺乳期间用药的安全性尚不清楚。5.饭后用药或与牛奶同服可提高胃肠道的耐受性。6.本药虽有降压作用,但不能替代高血压患者的特异性降压治疗。7.极高剂量的吡贝地尔对化学感受器触发区有催吐作用。因药物可迅速排出体外,故目前尚无药物过量所致危险性的资料。8.缓释制剂应整片吞服,不应嚼碎。
不良反应和注意事项
可见较轻微的胃肠道反应,如恶心、呕吐、胀气,可用多潘立酮治疗。于两餐之间服药或调整剂量,加用CTZ的拮抗剂(多潘立酮)可减轻副作用的发生。少见血压异常(体位性低血压)或瞌睡。
对帕金森氏症病人的治疗剂量如需增加,应逐渐完成,一般日剂量不宜超过250mg。本品为缓释制剂,服用时不要咬碎,应整粒吞服。
循环衰竭及急性心肌梗塞的患者禁用。
吡贝地尔不能替代高血压病人的特异性降压治疗。
对妊娠和哺乳期的妇女尚缺乏这方面的资料,这种危险性尚不完全清楚。
用法用量
治疗颤证:剂量逐渐增加,单独治疗维持剂量每天150~250mg,分3次餐后服用。吡贝地尔与左旋多巴合用时,一般维持剂量每天50~150mg。其他适应证: 每日50mg,主餐后服用。严重病例每日100mg,分2次服用。
帕金森氏病:单用本品口服,每日3次,每次50mg,饭后服用;如伍用左旋多巴,则本品可适当减量,每日剂量控制在50~100mg,可分1~3次服用。外周循环障碍:每日1 次,50mg即可。严重时可100mg,分两次服用。
药物相互作用
1.在一项研究中,金刚烷胺和吡贝地尔合用引起了心动过速。2.与氯丙嗪合用,疗效降低。3.可与多巴胺拮抗药的作用相互拮抗。4.不能与单胺氧化酶抑制药、麻黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用。
药物评价
本品能够改善患者的病理性认知功能和感觉功能障碍。同时有研究表明,该药具有保护多巴胺能神经元的作用,从而起到延缓病情发展的作用。
【关联病症】帕金森
【剂型】缓释片剂
【产地】法国
【药物相互作用】勿与中枢多巴胺能拮抗剂合用。
【OTC类别】否
【是否进口】是
【医保类别】是
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