卡比多巴 编辑

药品

卡比多巴卡比多巴

卡比多巴,是一种有机化合物,化学式为C10H14N2O4,主要用作脱羧酶抑制药。

基本信息

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中文名:卡比多巴

外文名:Carbidopa

化学式:C10H14N2O4

分子量:226.229

CAS登录号:28860-95-9

EINECS登录号:249-271-9

熔点:206 至 208 ℃

沸点:528.7 ℃

密度:1.42 g/cm³

外观:白色结晶性粉末

闪点:273.5 ℃

化合物简介

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基本信息

化学式:C10H14N2O4

分子量:226.229

CAS号:28860-95-9

EINECS号:249-271-9

理化性质

密度:1.42g/cm3

熔点:206-208ºC

沸点:528.7ºC

闪点:273.5ºC

蒸汽压:5.27E-12mmHg at 25°C

外观:白色结晶性粉末

计算化学数据

疏水参数计算参考值(XlogP):-2.2

氢键供体数量:5

氢键受体数量:6

可旋转化学键数量:4

互变异构体数量:18

拓扑分子极性表面积:116

重原子数量:16

表面电荷:0

复杂度:261

同位素原子数量:0

确定原子立构中心数量:1

不确定原子立构中心数量:0

确定化学键立构中心数量:0

不确定化学键立构中心数量:0

共价键单元数量:1

药典信息

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基本信息

本品为(S)-α-甲基-α-肼基-3,4-二羟基苯丙酸一水合物,按无水物计算,含C10H14N2O4不得少于99.0%。

性状

本品为白色或类白色绒毛状结晶,几乎无臭。

本品在水或甲醇中微溶,在乙醇或三氯甲烷中几乎不溶,在稀盐酸中易溶。

比旋度

取本品,精密称定,加三氯化铝溶液(取六水合三氯化铝40g,加水适量,加热使溶解,用水稀释至60mL,摇匀,如显色,加活性炭0.5g,搅拌10分钟,滤过,滤液用1%氢氧化钠溶液调节pH值至1.5,即得)溶解并定量稀释制成每1mL中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为-22.5°至-26.5°。

吸收系数

取本品,精密称定,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1mL中约含50µg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在281nm的波长处测定吸光度,吸收系数(E1%1cm)为117-129。

鉴别

本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集97图)一致。

检查

有关物质

照高效液相色谱法(通则0512)测定。

供试品溶液:临用新制,取本品,精密称定,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1mL中约含5mg的溶液。

对照溶液:取甲基多巴对照品约5mg,精密称定,置200mL量瓶中,精密加供试品溶液1mL,用0.1mol/L盐酸溶液使甲基多巴溶解并稀释至刻度,摇匀。

色谱条件:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以0.05mol/L磷酸二氢钠溶液(用磷酸调节pH值至2.7)-乙醇(95:5)为流动相,检测波长为280nm,进样体积20μL。

系统适用性要求:理论板数按卡比多巴峰计算不低于5000,甲基多巴峰与卡比多巴峰的分离度应大于4.0。

测定法:精密量取供试品溶液与对照溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的8倍。

限度:供试品溶液色谱图中如显甲基多巴峰,按外标法以峰面积计算,不得过0.5%,其他单个杂质的峰面积不得大于对照溶液主峰面积(0.5%),杂质总量不得过1.0%。

水分

取本品,照水分测定法(通则0832第一法1)测定,含水分应为6.9%~7.9%。

炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之十。

含量测定

取本品约0.25g,精密称定,精密加高氯酸滴定液(0.1mol/L)15mL溶解后,加醋酐15mL与结晶紫指示液2滴,用醋酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于22.62mg的C10H14N2O4。

类别

脱羧酶抑制药。

贮藏

遮光,密封保存。

制剂

卡比多巴片。

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