普瑞巴林（Pregabalin），化学名称(S)-3-氨甲基-5-甲基己酸，分子式为C8H17NO2 ，是一种抗癫痫药，临床上主要治疗带状疱疹后神经痛。

中文名：普瑞巴林

外文名：Pregabalin

分子式：C8H17NO2

分子量：159.22

外观：白色或近乎于白色结晶粉末

CAS登录号：148553-50-8

EINECS登录号：604-639-1

密度：0.997 g/cm³

熔点：194 至 196 ℃

沸点：274.0 ℃

闪点：119.5 ℃

安全性描述：S22；S36/37；S45；S16；S7

危险性符号：R63；R48/22；R39/23/24/25；R23/24/25；R11

危险性描述：Xn；T；F

基本信息

中文名称：普瑞巴林

中文别名：(3S)-3-氨甲基-5-甲基己酸; (S)-3-氨甲基-5-甲基己酸;

英文名称：pregabalin

英文别名：(S)-3-(Aminomethyl)-5-methylhexanoic acid CI-1008 PD-144723; Pregabalin; Pregablin; Lyrica; PREDNISOLONESODIUMPHOSPHATE;

CAS号：148553-50-8

分子式：C8H17NO2

化学结构：

分子量：159.22600

精确质量：159.12600

PSA：63.32000

LogP：1.78240

法规信息

中国

吗啡类似物

DEA管制类化学品

物化性质

外观与性状：白色或近乎于白色结晶粉末

密度：0.997 g/cm3

熔点：194-196ºC

沸点：274ºC at 760 mmHg

闪点：119.5ºC

折射率：1.464

蒸汽压：0.00153mmHg at 25°C

安全信息

符号： GHS05 GHS08

信号词：危险

危害声明：H318; H361

警示性声明：P280; P305 + P351 + P338 + P310

海关编码：2915900090

用途

用于治疗外周神经痛，或辅助治疗部分性癫痫发作 。

药品名称

中文名称：普瑞巴林

英文名称：Pregabalin

分类

神经系统药物 > 抗癫痫药物 > 其他

剂型

25mg；50mg；75mg；100mg；150mg；200mg；300mg 。

药理作用

普瑞巴林为γ-氨基丁酸（GABA）类似物，结构和作用与加巴喷丁相似，具有抗癫痫、镇痛和抗焦虑活性。普瑞巴林的抗癫痫作用机制尚不明确。在实验室研究中，普瑞巴林对各种癫痫模型均有抗惊厥活性；动物模型的活性谱与加巴喷丁的活性谱相似，但普瑞巴林的活性为加巴喷丁的3～10倍 。

药代动力学

普瑞巴林口服后，用于急性牙痛时30min内起效，持续时间约5h，用于糖尿病性神经病变时1周起效。达峰时间约1h，生物利用度为90%。较少在肝脏代谢，92%～99%以原形经肾排泄，低于口服量的0.1%随粪便排泄，半衰期为5～6.5h 。

适应证

1.糖尿病周围神经病变的神经痛和疱疹后遗神经痛 。

2.癫痫部分发作的辅助治疗（国外资料） 。

3.还可用于焦虑症、社交恐怖症、关节炎 。

禁忌证

对普瑞巴林过敏者（国外资料） 。

注意事项

1.（1）充血性心力衰竭患者（国外资料）。（2）眼科疾病患者（国外资料） 。

2.糖尿病患者 。

3.药物对儿童的影响：用药的安全性和有效性尚未确定 。

4.药物对妊娠的影响：尚不明确 。

5.药物对哺乳的影响：尚不明确 。

6.用药前后及用药时应当检查或监测：定期进行血生化检测 。

不良反应

1.可见周围性水肿、PR间期延长 。

2.中枢神经系统：可出现头晕（21%～32%）、嗜睡（12%～22%）、共济失调（3%～15%）、头痛（7%）、衰弱（5%）、语言障碍（5%）、震颤（1%～8%）、健忘（1%～5%）、神经错乱（3%～4%）、思维紊乱（2%～8%） 。

3.代谢/内分泌系统：可引起体重增加，发生率4%～12% 。

4.肌肉骨骼系统：可见肌酸激酶水平升高（2%）、肌阵挛（2%），另有发生横纹肌溶解的个案报道 。

5.肝脏：大剂量（一日900mg）用药偶见肝脏酶学水平轻度和一过性升高 。

6.胃肠道：可引起唾液缺乏（4%～8%）、便秘（4%～5%）等 。

7.血液：可见血小板减少（3%） 。

8.眼：可出现视力模糊（4%～10%）、复视（2%～9%）、弱视等，但与普瑞巴林的因果关系未确定 。

9.其他：（1）可见感染性疾病（7%）。（2）已观察到大鼠用药后肿瘤发生率增加 。

用法用量

口服给药：

1.癫痫部分发作的辅助治疗：（1）一次75mg，一日2次或一次50mg，一日3次。根据个体反应和耐受性，可增至最大量一日600mg，分2～3次服用。（2）其他抗癫痫药无效的顽固性癫痫患者，加用普瑞巴林一日150～600mg，分2～3次服用 。

2.糖尿病周围神经病变的神经痛：初始剂量一次50mg，一日3次；根据疗效和耐受性可在1周内增至一次100mg，一日3次 。

3.疱疹后遗神经痛：初始剂量一次75mg，一日2次或一次50mg，一日3次；根据治疗效果和耐受性可在一周内增至一日300mg。维持量为一次75～150mg，一日2次或一次50～100mg，一日3次 。

4.广泛性焦虑障碍：一日300～600mg 。

5.社交恐怖症：一次200mg，一日3 次。

6.术后牙痛：单次300mg，可根据麻醉持续时间，每6小时重复给药1次。透析时剂量：血液透析后应立即给予补充剂量 。

药物相互作用

1.合用噻唑烷二酮类抗糖尿病药，发生体重增加和周围性水肿的风险增加，合用时应慎重 。

2.普瑞巴林可增强中枢神经系统抑制药的镇静作用 。

3.普瑞巴林可增强酒精的镇静作用 。

4.食物可降低普瑞巴林的生物利用度 。