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透明质酸钠 编辑
透明质酸钠,化学式为(C14H20NO11Na)n,是人体内一种固有的成分,是一种葡聚糖醛酸,没有种属特异性,它广泛存在于胎盘、羊水、晶状体、关节软骨、皮肤真皮层等组织、器官中。它分布在细胞质、细胞间质中,对其中所含的细胞和细胞器官本身起润滑与滋养作用。
中文名:透明质酸钠
外文名:Sodium Hyaluronate
别名:玻璃酸钠、玻尿酸钠
化学式:(C14H20NO11Na)n
CAS登录号:9067-32-7
EINECS登录号:232-678-0
沸点:791.6 ℃
水溶性:可溶
密度:1.78 g/cm³
外观:白色或乳白色粉末
闪点:432.5 ℃
安全性描述:S22;S24/25;S36/37/39;S27;S26
危险性符号:Xi
危险性描述:R36/37/38
是否纳入医保:是
剂型: 滴眼剂
药品类型: 手术辅助用药
1933年,生化学家KarlMeyer被聘为哥伦比亚大学医学院眼科部门的副教授,他开始对泪液中的溶菌酶进行相关研究。一年后,他就在对牛眼的玻璃体提取实验中得到了透明质酸,当时他推测这是由糖醛酸、氨基糖以及戊糖所组成。1951年,MauriceRapport等人通过对透明质酸钠水解,得到结晶状双糖并推出透明质酸钠是由葡糖醛酸和N-乙酰-D-氨基葡萄糖组成的,其葡糖醛酸含量经过GPC色谱分析为37-51%。这一对透明质酸及透明质酸钠的基本双糖单位的解析前后用了25年时间。后来,透明质酸钠被辨明拥有二级螺旋结构和三级网状结构,当溶于水时呈现单螺旋态。当透明质酸钠溶液的浓度提高时,其黏度也会呈指数级上升。经研究表明,这一现象是分子缠绕而导致的。当溶液浓度较低时,透明质酸钠分子的切变速率相对更高,分子结构被拉长后占据更少的空间,互相更为独立,从而减少了分子之间的摩擦系数,使得黏度降低。当浓度提高时,其切变速率降低,分子呈松散的螺旋态,相互的摩擦导致黏度升高。根据这一特性,透明质酸钠溶液被认定为假塑性流体 。
人体内的透明质酸钠具有非常高的多分散性,在细胞间质中相对分子量可以达到600-1200万,在淋巴和血液中则会明显减少 。
透明质酸钠起到组织润滑剂的作用,被认为在调节相邻组织之间的相互作用中起重要作用。它在水中形成粘弹性溶液。溶液的高粘度为组织(虹膜、视网膜)和细胞层(角膜、内皮和上皮)提供机械保护。溶液的弹性有助于吸收机械应力并为组织提供保护性缓冲。在促进伤口愈合方面,人们认为它充当保护性运输工具,将肽生长因子和其他结构蛋白带到作用部位。然后酶促降解并释放活性蛋白质以促进组织修复。
提高药效性
HA是构成人体细胞间质、眼玻璃体、关节滑液等结缔组织的主要成分,具有在体内发挥保水、维持细胞外空间、调节渗透压、润滑、促进细胞修复的特性。作为眼用药物的载体,其通过增加滴眼液的黏度延长药物在眼表面的滞留时间,提高药物的生物利用度,减轻药物对眼的刺激性。
辅助治疗作用:可直接注射进入关节腔内,作为润滑剂,用于关节炎的治疗 。保湿性透明质酸钠在皮肤组织中的保湿作用是其最重要的生理功能之一,充足的水分使肌肤光滑、细腻。HA在低相对湿度(33%)下吸湿量最高,在高相对湿度(75%)下吸湿量最低,正适合皮肤在不同季节,不同环境湿度下对化妆品的保湿需求,且无油腻感和阻塞毛孔的感觉 。
抗皱性
皮肤的湿润水平与透明质酸含量密切相关,随着年龄的增长,皮肤中透明质酸含量下降,使皮肤保水功能减弱,产生皱纹。透明质酸钠水溶液具有较强的黏弹性和润滑性,涂于皮肤表面,可形成一层保湿透气膜,保持皮肤滋润亮泽。小分子透明质酸能渗透到真皮层,促进血液微循环,有利于皮肤对营养物质的吸收,起到美容抗皱的保健作用。
成膜性与润滑性 属于高分子聚合物,涂抹时润滑感明显,手感良好,大分子在皮肤表面形成一层透气的薄膜,使皮肤光滑湿润,阻隔外来细菌、粉尘等侵入,小分子透明质酸钠能渗入真皮,具有轻微扩张毛细血管,增加血液循环、改善中间代谢、促进皮肤营养吸收,达到润滑、饱满之功效。
防晒与皮肤损伤修复作用 在皮肤表面可消除阳光中紫外线照射所产生的活性氧自由基,保护皮肤免受紫外线的伤害,同时也可通过促进表皮细胞的增殖和分化,促进受伤部位的皮肤再生 。
保湿作用
实验表明,与这些保湿剂相比,透明质酸钠在低相对湿度(33%)下的吸湿量最高,而在高相对湿度(75%)下的吸湿量最低,。这种独特的性质,正适应皮肤在不同季节,不同环境湿度下,如干燥的冬季和潮湿的夏季,对化妆品保湿作用的要求。透明质酸钠的保湿性与其质量有关,质量越高,保湿性能越好。透明质酸钠作为保湿剂较少单独使用,常与其他保湿剂配合使用 。
营养作用
透明质酸钠是皮肤固有的生物物质,外源性的透明质酸钠是对皮肤内源性透明质酸钠的补充。质量较小的透明质酸钠可渗入皮肤表皮层,促进皮肤营养的供给和废物的排泄,从而防止皮肤老化,起到美容和养颜作用。皮肤的保养重于其他化妆,已成为现代人望养颜意识 。
修复和预防
皮肤受到阳光暴晒所引起的光灼伤或日炙,如皮肤变红、变黑、脱皮等,主要是阳光中的紫外线的作用。透明质酸钠通过促进表皮细胞的增殖和分化,以及清除氧自由基的作用,可促进受伤部位皮肤的再生,事先使用也有一定预防作用。其作用机理与防晒霜中常用的紫外线吸收剂不同,因此,在防晒护肤品中ha与紫外线吸收剂混合使用,具有协同作用,可同时减少紫外线的透过和对透过的少量紫外线所造成的皮肤损伤进行修复,起到双重保护作用。
将透明质酸钠、egf和肝素配合使用,可加速表皮细胞的再生,使皮肤细嫩光滑,富有弹性。皮肤遭受轻度的烧烫伤时,表面涂抹含透明质酸钠的水剂化妆品可减轻疼痛,加速受伤部位皮肤的愈合。
润滑和成膜性
透明质酸钠属于高分子聚合物,具有很强的润滑感和成膜性。含透明质酸钠的护肤品涂抹时润滑感明显,手感良好。涂于皮肤后,可在皮肤表面形成一层薄膜,使皮肤产生良好的光滑感和湿润感,对皮肤起到保护作用。含有透明质酸钠的护发品,可在头发表面形成一层薄膜,起到保湿、润滑、护发、消除静电等作用,使头发易于梳理、飘逸自然。
增稠性
透明质酸钠在水溶液中具有很高的粘度,其1%的水溶液呈凝胶状,添加在化妆品中可起增稠和稳定作用。
药理作用
广泛存在于动物和人体的生理活性物质,在人皮肤、关节滑膜液、脐带、房水及眼玻璃体中均有分布。分子量为500000~730000道尔顿,其溶液具有高黏弹性及仿形性,为眼科手术的辅助剂,药液注入前房后维持一定的眼前房深度,便于手术操作,并有保护角膜内皮细胞及眼内组织,减少手术并发症,促进伤口愈合的作用。
透明质酸钠为第四代仿生化妆品添加剂。于1934年被KARL MEYER从牛眼玻璃体中发现,它是从牛眼玻璃体中提取的一种大分子多糖。具有抗衰老和保鲜包装和采用生物技术三大特点。 透明质酸钠本身是人体皮肤的构成之一,是人体内分布最广的一种酸性黏糖,存在于结缔组织的基质中,具有良好的保湿作用 。
生物 | 测试类型 | 入体方式 | 剂量 | 影响 |
鼠 | LD50 | 口服 | >2400毫克/公斤 | |
鼠 | LD50 | 腹腔 | 1500毫克/公斤 | |
鼠 | LD50 | 皮下 | >4克/千克 | |
狗 | LD50 | 皮下 | >50毫克/千克 | |
兔 | LD50 | 口服 | >1克/千克 |
对透明质酸钠的微量测定有多种方法,如生化法、放射免疫法(RiA)、酶联免疫法(ELISA)、免疫荧光法(TRFIA)、瑞利散射法等 。
生化法主要利用咔唑、阿利新蓝等试剂进行吸光度实验,但是由于发酵液中含有的糖分、蛋白质等物质对实验结果有明显干扰现象,使它成为准确性较差的一种测定法。
在放射免疫法中,透明质酸钠可通过以透明质酸结合蛋白(HABP)为试剂,作为血清对照来测定透明质酸钠。
酶联免疫法则是基于放射免疫法的一种测定方式,它一般通过利用成品ELISA试剂盒来进行实验,因此准确性会随试剂生产公司的不同而有波动。
免疫荧光法利用透明质酸结合蛋白(HABP)的血清来测定,尽管采用的是透明质酸钠分子的天然对应体,HABP因其不稳定性不能使用直接竞争法。
透明质酸钠分为内源性及外源性两种,既可以通过人体自身分泌,也可以依靠外部补充。内源性透明质酸钠是构成人体细胞的重要成分,它本身可以为维护组织、关节起到关键作用。它的结构为一种线性大分子粘多糖,因此也是一种天然保湿因子。作为骨关节滑液的主要成分,它为关节提供了润滑、缓冲作用。关节滑液中的透明质酸钠主要由成纤维细胞样滑膜细胞(B型细胞)合成,它先进入滑膜细胞并填充其基质,后在关节的运动影响下被挤入滑液。这类透明质酸钠广泛分布于软骨及韧带表面,甚至渗入软骨表层,因而可以对滑膜细胞和胶原纤维起到支撑、稳定的作用 。
外源性透明质酸钠可用于补充内源性透明质酸钠的缺乏,拥有与内源性透明质酸钠相对同等的生理作用。在注射入关节或应用于眼表后,它会与CD44、CD168结合,减少IL-1β、PGE2、MMP-1、MMP-2、MMP-3、MMP-9、MMP-13等的合成,同时,TNF-α、IL-6、IL-17以及iNOS的释放也会减缓,以此降低炎性细胞数量,从而达到抗炎效果。因而透明质酸钠可以进一步拥有促进软骨细胞的增衍、增强泪腺分泌、恢复眼表感觉神经活性的机能 。
在低于80摄氏度的标准气压环境下,透明质酸钠分子的结构相对稳定。有实验证明,在37至80摄氏度的环境下,通过提高温度,可以有效使其中透明质酸酶失活,并抑制透明质酸钠的降解反应,从而提高粘度。 然而,在温度超过90到100摄氏度的时候,透明质酸钠的结构因长时间加热稳定性降低,从而使得粘度降低。而在相同温度下,透明质酸钠固体态及其溶液的降解反应没有较大的差异,但是当pH值趋于酸性时会降解的更快 。
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