米库氯铵 编辑

米库氯铵

米库氯铵米库氯铵

米库氯铵,化学名为(E)-(1R,1'R)-2,2'- 双 二氯化物,为灰白色固体。临床上作为短效非极化神经肌肉阻断剂,短效肌肉松弛剂。可用于短期手术过程,可作为松弛骨骼肌和促进气管插管及机械换气时全身麻醉的辅助用药。

基本信息

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中文名:米库氯铵

外文名:Mivacurium Chloride

CAS号:106861-44-3

分子式:C58H80Cl2N2O14

分子量:1100.17000

化合物简介

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基本信息

中文名称:米库氯铵

化学名称:(E)-(1R,1'R)-2,2'- 双 二氯化物

英文名称:Mivacurium Chloride

英文别名:rac-Mivacron;rel-(1R,1'R)-2,2'-bis(oxy-3,1-propanediyl)]bis- isoquinolinium Chloride;]2,2'-(1,8-Dioxo-4-oCTene-1,8-diyl)bis(oxy-3,1-propanediyl)bis dichloride;rac-BW-B 1090U;-1,2,3,4-Te.trahydro-2-(3-hydroxypropyl)-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-(3,4,5-trimethoxy-benzyl)isoquinolinium chloride,(E)-4-octenedioate(2:1);

CAS号:106861-44-3

分子式:C58H80Cl2N2O14

结构式:

分子量:1100.17000

精确质量:1098.50000

PSA:144.90000

LogP:2.95460

物化性质

外观与性状:灰白色固体

生产方法

5',8-二甲氧基-N-甲基罂粟碱和3-氯丙醇,在碘化钠存在下,在2-丁酮中回流。得到的季铵盐和辛-4-烯二酰氯在二氯乙烷中,于室温下反应,得米库氯铵。

用途

短效非极化神经肌肉阻断剂,短效肌肉松弛剂。可用于短期手术过程,可作为松弛骨骼肌和促进气管插管及机械换气时全身麻醉的辅助用药。

药理作用

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是短时效的苄异喹啉类非去极化肌松药;其ED95是0.08~0.1mg/kg,应用2倍ED95量静脉注射。起效时间是1.6~1.9min,与阿曲库铵、维库溴铵起效时间2min相似,但比琥珀胆碱起效时间(45s)慢。作用时间14min,是阿曲库铵的1/3,维库溴铵的1/2。米库氯铵可作为琥珀胆碱的替代药。

药代动力学

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米库氯米库氯铵起效较快、作用时间短,恢复迅速,无蓄积作用,对自主神经及心血管系统无不良反应,消除半衰期2~3min,消除不直接依赖肝和肾功能,仅少量经肾和肝消除,主要由血浆胆碱酯胆碱酯酶水解,其水解速度相当于琥珀胆碱的88%。

适应证

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1.为短效神经肌肉阻断剂,可作为全麻辅助药,便于气管捕管,在手术或机械通气时使骨骼肌松弛。

2.儿童、成人短时间手术。

规格

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注射剂:5ml;10mg

禁忌

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对米库氯铵过敏者禁用。

注意事项

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1. 患有肾衰及肝损伤的病人,在使用此药后,将导致血浆胆碱酯胆碱酯酶活性的降低而使阻滞作用延缓与增强。

2.老年病人、慢性肝肾疾病患者和非典型血浆胆碱酯胆碱酯酶基因纯合子病人,插管用推荐剂量不必要降低,但稳态滴注速度宜适当减慢。

不良反应

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心血管不良反应与阿曲库铵相似;约1/3病人因组胺释放而引起一过性低血压及面部红斑。与使用本品有关的不良反应报告,包括皮肤潮红、红斑、荨麻疹、低血压、一过性心动过速支气管痉挛,这些反应与组胺释放有关,并与剂量相关,本品首剂用量≥0.2 mg/kg 快速给药的情况下更为常见。如果本品注射给药的时间超过30 至60 秒,或者分次给药,每次给药时间超过30 秒,则可减少此类反应。

用法用量

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1.米库氯铵ED95的药量为0.08mg/kg,常用气管插管量为0.15%~0.25%,插管时间是在静注后90s左右,临床肌松维持时间10~15min。

2.持续静滴的给药速度维持存5~10μg/(kg·min)。

它药物的相互作用

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合并用某些抗生素,特别是氨基糖苷类,将增强其作用。可为乙酰胆碱酯酶抑制剂(如新斯的明)所拮抗

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