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托瑞米芬 编辑
托瑞米芬(Toremifene),是一种有机化合物,化学式为C26H28ClNO,临床用于绝经后的雌激素受体呈阳性的乳腺癌患者的治疗,特别适于晚期复发的、不能或不宜手术的乳腺癌。
2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,托瑞米芬在3类致癌物清单中。
分子结构数据
摩尔折射率:123.74
摩尔体积(cm3/mol):367.6
等张比容(90.2K):936.5
表面张力(dyne/cm):42.1
极化率(10-24cm3):49.05
计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):7.2
氢键供体数量:0
氢键受体数量:2
可旋转化学键数量:9
互变异构体数量:0
拓扑分子极性表面积:12.5
重原子数量:29
表面电荷:0
复杂度:483
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:1
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1
适应症
用于治疗绝经后妇女雌激素受体阳性或不详的转移性乳腺癌。
临床应用
口服:1片/日。肾功能不全患者,不需调整剂量。肝肾功能损害者,应谨慎服用。
不良反应
常见有面部潮红、多汗、子宫出血、白带、疲劳恶心、皮疹、瘙痒、头晕、抑郁,一般较为轻微,主要因为本品的激素样作用。血栓栓塞事件包括深静脉栓塞及肺栓塞。用本品治疗有肝酶水平改变(转氨酶升高)及在非常罕见情形下出现较严重肝功能异常(黄疸)。有几个报告在骨转移患者开始用本品治疗时,有高钙血症。由于本品的部分类雌激素作用,子宫内膜改变可能在治疗期间发生。子宫内膜的改变包括增生,息肉及肿瘤的风险增加。
注意事项
治疗前进行妇科检查,严格检查是否已患有子宫内膜异常,之后最少每年复查。既往有血栓性疾病历史的患者一般不接受本品的治疗。对非代偿性心功能不全及严重心绞痛患者要密切观察。骨转移患者在治疗开始时可能出现高钙血症,故对这类患者要严密监测。可影响驾驶和操作机械的能力。
用药禁忌
禁用于已知对本品及辅料过敏者。预先患有子宫内膜增生症或严重肝衰竭患者禁止长期服用。
药物相互作用
未进行特别的相互作用研究。减少肾排泄钙的药物如噻嗪类利尿剂可增加高钙血症。酶诱导剂如苯妥英钠、苯巴比妥和卡马西平可加速托瑞米芬的排泄,使稳态血清浓度下降,出现这种情况时可能要将每日剂量加倍。已明确抗雌激素药物与华法林凝血药物有协同作用,引起出血时间严重增长,所以应避免与此类药物同时服用。理论上托瑞米芬的主要代谢途径为CYP3A酶系统,对该酶系统有抑制作用的药物如酮康唑及类似的抗真菌药,红霉素和三乙酰夹竹桃霉素均可抑制托瑞米芬的代谢,故与此类药物同时应用要小心谨慎。
说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。
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