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顺铂氯化钠注射液

顺铂氯化钠注射液,适应症为为治疗多种实体瘤的一线用药。与VP-16联合(EP方案)为治疗SCLC或NSCLC一线方案,联合MMC、IFO(IMP方案),或NVB等方案为目前治疗NSCLC常用方案,以DDP为主的联合化疗亦为晚期卵巢癌、骨肉瘤及神经母细胞瘤的主要治疗方案,与ADM、CTX等联用对多部位鳞状上皮癌、移行细胞癌有效,如头颈部、宫颈、食管及泌尿系肿瘤等。“PVB”(DDP、VLB、BLM)可治疗大部分Ⅳ期非精原细胞睾丸癌,缓解率50%~80%。此外,本品为放疗增敏剂,目前国外广泛用于Ⅳ期不能手术的NSCLC的局部放疗,可提高疗效及改善生存期。

基本信息

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药品名称:顺铂氯化钠注射液

药品类型:处方药、基本药物、医保工伤用药

用途分类:细胞毒性药物

成份

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本品主要成份为顺铂

化学名称为: (顺)-二氨二氯铂

分子式:C12H6N2Pt

分子量:300.05

性状

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本品为几乎无色的澄明液体。

适应症

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为治疗多种实体瘤的一线用药。与VP-16联合(EP方案)为治疗SCLC或NSCLC一线方案,联合MMC、IFO(IMP方案),或NVB等方案为目前治疗NSCLC常用方案,以DDP为主的联合化疗亦为晚期卵巢癌、骨肉瘤及神经母细胞瘤的主要治疗方案,与ADM、CTX等联用对多部位鳞状上皮癌、移行细胞癌有效,如头颈部、宫颈、食管及泌尿系肿瘤等。“PVB”(DDP、VLB、BLM)可治疗大部分Ⅳ期非精原细胞睾丸癌,缓解率50%~80%。此外,本品为放疗增敏剂,目前国外广泛用于Ⅳ期不能手术的NSCLC的局部放疗,可提高疗效及改善生存期。

规格

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100ml:顺铂0.1g与氯化钠0.9g。

用法用量

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1、一般剂量:按体表面积一次20mg/m2,一日1次,连用五天,或一次30mg/m2,;连用3天,并需适当水化利尿

2、大剂量:每次80~120mg/m2,静滴,每3~4周一次,最大剂量不应超过120mg/m2,以100mg/m2为宜。为预防本品肾脏毒性,需充分水化:顺铂(PDD)用前12小时静滴等渗葡萄糖液2000ml,DDP使用当日输等渗盐水或葡萄糖液3000~3500ml,并用氯化钾、甘露醇及呋塞米(速尿),每日尿量2000~3000ml。治疗过程中注意血钾、血镁变化,必要时需纠正低钾、低镁。

不良反应

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1、消化道反应:严重的恶心呕吐为主要的限制性毒性。发生率为17~100%。急性呕吐一般发生于给药后1~2小时,可持续一周左右。故用本品时需并用强效止吐剂,如5—羟色胺3(5-HT3)、受体拮抗止吐剂昂丹司琼等,基本可控制急性呕吐;

2、肾毒性:累积性及剂量相关性肾功不良是顺铂的主要限制性毒性,一般剂量每日超过90mg/m2即为肾毒性危险因素。主要为肾小管损伤。急性损害一般见于用药后10~15天血尿素氮(BUN)及肌酐(Cr)增高,肌酐清除率降低,多为可逆性,反复高剂量治疗可致持久性轻至中度肾损害。目前除水化外尚无有效预防本品所致的肾毒性的手段。

3、神经毒性:神经损害如听神经损害所致耳鸣听力下降较常见。末稍神经毒性与累积剂量增加有关,表现为不同程度的手、脚套样感觉减弱或丧失,有时出现肢端麻痹、躯干肌力下降等,一般难以恢复。癫痫及视神经乳头水肿或球后视神经炎则较少见;

4、骨髓抑制:骨髓抑制(白细胞和/或血小板下降)一般较轻,发生机率与每疗程剂量有关,若≤100mg/m2,发生率约10%~20%,若剂量≥120mg/m2则约40%,但亦与联合化疗中其他抗癌药骨髓毒性的重叠有关;

5、过敏反应:可出现脸肿、气喘心动过速低血压、非特异斑丘疹皮疹

6、其他:心脏功能异常、肝功能改变少见。

禁忌

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顺铂禁忌用于对顺铂或其他含铂化合物有过敏史的病人、孕妇或哺乳期妇女、以及肾功能不良的病人。

注意事项

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1.对既往有肾病史或中耳炎史者慎用。在治疗中出现下列之一症状者停用:

(1)周围白细胞低于3500/mm3或血小板低于8万

(2)用药后持续性严重呕吐;

(3)早期肾脏毒性的表现,如血清肌酐大于2mg/dl或尿素氮大于20mg/dl;或尿镜检在高倍视野中有白细胞10个、红细胞5个或管型5个。

2.顺铂可与铝相互作用生成黑色沉淀。含有铝部分的针头、注射器、套管或静注装置,可能与顺铂接触者,不应用于制备或使用该药。

3.使用本品时,应避光,静滴时间不宜超过24小时。

4.在治疗过程中应注意检查:

(1)听力测验与神经功能检查;

(2)血液尿素氮(BUN)、肌酐清除率与血清肌酐;

(3)红细胞压积血小板计数、白细胞总数与分类、血清氨基转移酶、转肽酶、胆红素尿酸

5.发生过量或毒性反应时,必须采取对症和支持措施,必须监测3~4周,以防延迟性毒性发生。

6.使用前请详细检查,如发现药液混浊、封口松动、瓶身或瓶口有破裂漏气、药液中有异物等,切勿使用。

7.本品一经使用,即有空气进入,剩余药液切勿再储存使用。

孕妇及哺乳期妇女用药

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孕妇禁用,哺乳期妇女慎用。

儿童用药

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尚不明确。

老年用药

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老年患者肾小球滤过率及肾血浆流量减少,药物排泄率降低,故慎用。如肾功能正常,可给予全量的70%~90%。

药物相互作用

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1.与秋水仙碱、丙磺舒或磺砒酮(sulfinpyrazone)合用时,由于顺铂可能提高血液中尿酸的水平,必须调节其剂量,以控制高尿酸血症痛风

2.抗组胺药、酚噻嗪类药或噻吨类药(thioxanthene)与顺铂合用,可能掩盖耳毒性的症状,如耳鸣、眩晕等。

3.顺铂诱发的肾功能损害可导致博来霉素(甚至小剂量)的毒性反应;由于此二药常合并应用,尤应注意。

4.与各种骨髓抑制剂放射治疗同用,可增加毒副作用,用量应减少。

5.与氨基甙类或肾袢利尿药等有耳、肾毒性的药物合用,可增强本品的肾毒性和耳毒性。

药物过量

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药物剂量超过120mg/m2,其毒性增加,尤其是肾毒性、骨髓毒性。

药理毒理

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本品为铂的金属络合物,作用似烷化剂,主要作用靶点为DNA,作用于DNA链间及链内交链,形成DDP~DNA复合物,干扰DNA复制,或与核蛋白及胞浆蛋白结合。属周期非特异性药。

药代动力学

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静脉注射、动脉给药或腔内注射吸收均极迅速。注射后广泛分布于肝、肾、前列腺、膀胱、卵巢,亦可达胸、腹腔,极少通过血脑屏障。t1/22日以上,若并用利尿剂t1/2可明显缩短。本品主要由肾排泄,通过肾小球过滤或部分由肾小管分泌,用药后96小时内25%~45%由尿排出。腹腔内注射后腔内器官浓度为静脉注药的2.5~8.0倍。

贮藏

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在凉暗处密闭保存。

包装

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玻璃输液瓶装,100ml/瓶。

有效期

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暂定一年。