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吉米沙星 编辑
吉米沙星是一种强效的新喹诺酮类抗菌药,与其他同类药相比,该药对耐甲氧西林的金黄葡萄球菌和关键呼吸系统病原菌(如流感嗜血杆菌、黏膜炎莫拉菌和肺炎球菌)有很好的疗效。有关体外试验资料证实,本品抗肺炎链球菌的活性较环丙沙星、司氟沙星、格帕沙星、莫西沙星等要强。
中文名:吉米沙星
外文名:Gemifioxacin
药物类型:抗生素
中文名称:吉米沙星
中文别名:7--1-环丙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-1,8-二氮杂萘-3-羧酸
英文名称:gemifloxacin
英文别名:(R,S)-7-(3-aminomethyl-4-syn-methoxyimino-pyrrolidin-1-yl)-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid; GemifloxaCTin; 7--1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-1,8-naphtyridine-3-carboxylic acid; Gemifioxacin;Gemifloxacin Mesilate;
7--1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic Acid Mesilate; Gemifloxacin; 7--1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid; 7-(3-Aminomethyl)-4-methoxyimino-pyrrolidin-1-yl)-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-naphthyridine-3-carboxylic acid; 7--1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid;7-(3-Aminomethyl)-4-methoxyimino-pyrrolidin-1-yl)-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1
CAS号:175463-14-6
分子式:C18H20FN5O4
分子量:389.38100
精确质量:389.15000
PSA:123.04000
LogP:1.73130
物化性质
密度:1.64g/cm3
沸点:638.9ºC at 760mmHg
闪点:340.2ºC
折射率:1.735
蒸汽压:0mmHg at 25°C
药理作用
与多数喹诺酮类药物相似,作用是抑制细菌细胞的合成,抑制DNA螺旋酶,导致mRNA和蛋白质的合成不能控制,使细胞不再分裂,从而杀菌。吉米沙星是一种强效的新喹诺酮类抗菌药,与其他同类药相比,该药对耐甲氧西林的金黄葡萄球菌和关键呼吸系统病原菌(如流感嗜血杆菌、黏膜炎莫拉菌和肺炎球菌)有很好的疗效。有关体外试验资料证实,本品抗肺炎链球菌的活性较环丙沙星、司氟沙星、格帕沙星、莫西沙星等要强,对青霉素和红霉素耐药的不同肺炎菌株的抗菌活性比环丙沙星高16~64倍。与上述药物相比,最低MIC90为0.03~0.06μg/ml。本品在对厌氧菌的感染上显示良好的疗效。
药代动力学
胃肠道吸收不规则,约50%与蛋白结合。几乎全部在肝脏内代谢转化。半衰期约为10~12小时。口服30分钟内作用开始,作用持续时间约4~8小时。主要经肾脏排泄,<2%以原形随尿排出,另有2%随粪便排泄。
剂型与规格
片剂:100mg。
适应症
用于治疗由肺炎链球菌、耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌或黏膜炎莫拉菌和肺炎球菌所致的急性支气管炎、慢性支气管炎、上呼吸道感染,肺炎衣原体引起的社区获得性肺炎,也用于厌氧菌所致的泌尿系统、生殖系统、消化系统、皮肤和软组织感染。
禁忌症
1.对本品过敏者禁用。2.产妇和哺乳期妇女禁用。
注意事项
1.慎用:16岁以下儿童慎用。2.老年人和严重肝肾功能不全者慎用或减量。
不良反应
1.常见的不良反应为恶心、呕吐、消化道不适、厌食、味觉失常、腹泻、腹痛、头晕、头痛、皮疹;2.偶见过敏反应、一过性AST或ALT升高。
用法用量
口服:每次100~200mg,每天1次,连续5~7天。用于急性、慢性支气管炎,每次200~300mg,每天1次,连续10天。老年患者不需要调整剂量 。
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