普罗雌烯 编辑

普罗雌烯

普罗雌烯普罗雌烯

普罗雌烯(Promestriene),别名氯底酚胺,是一种白色固体的化学品。化学名称3-丙氧基-17β-甲氧基雌甾-1,3,5,(10)-三烯,分子式为C22H32O2,分子量为328.48800。普罗雌烯为抗雌激素药,临床上主要用于由雌激素缺乏所致的外阴、前庭部及阴道环部萎缩性病变。

基本信息

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中文名:普罗雌烯

外文名:Promestriene

CAS号:39219-28-8

分子式:C22H32O2

化合物简介

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基本信息

中文名称:普罗雌烯

中文别名:氯底酚胺

英文名称:Promestriene

英文别名:3-Propoxy-17beta-methoxy-1,3,5(10)-estratriene

CAS号:39219-28-8

分子式:C22H32O2

化学结构

分子量:328.48800

精确质量:328.24000

PSA:18.46000

LogP:5.34650

物化性质

外观与性状:白色固体

密度:1.06 g/cm3

熔点:64-66ºC

沸点:436.8ºC at 760 mmHg

闪点:153.3ºC

折射率:1.546

药品相关

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类别

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女性生殖系统药物、雌激素类及抗雌激素药

剂型

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胶囊 阴道片 软膏 乳膏 胶丸 霜剂 栓剂 软胶囊

规格

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10g:0.1g

适应症

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由雌激素缺乏所致的外阴、前庭部及阴道环部萎缩性病变。

不良反应

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本品安全性良好,只有极少数病人服药后出现局部刺激、阴道瘙痒、局部过敏反应。

禁忌

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以下患者禁用:

1、对本品过敏者。

2、虽然本品安全性很好,但作为任何应用雌激素预防性措施,不建议将此药应用于有雌激素依赖性癌症史的患者。

3、采用局部避孕法者。

注意事项

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请在医生的指导下使用。如出现子宫出血症状,应对原因进行检查;避免同杀精子药同时使用,以免引起避孕失败 。

孕妇及哺乳期妇女用药

本品在妇女怀孕期间不宜使用。哺乳期妇女应慎用此药,因该药对母乳的影响尚未得到证实。

老年患者用药

按常规用药,无特殊规定。

药物相互作用

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尚不明确。

药物过量

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局部冲洗。

药理毒理

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普罗雌烯属于甾体类雌激素药物。通过局部作用,对女性生殖器粘膜具有恢复营养,促进宫颈和阴道粘膜损伤的修复作用。此外,普罗雌烯还可以促进阴道局部乳酸菌生成,有利于保持阴道局部的酸性环境,防止细菌入侵。

普罗雌烯主要用于更年期、绝经期及手术切除卵巢后造成雌激素缺乏所致泌尿生殖系统粘膜干燥、瘙痒、疼痛性交困难、萎缩性外阴-阴道炎的替代疗法;还具有促进外阴、阴道因手术及理疗后伤口的愈合作用。

本品是阴道局部用药,吸收很少,所以用药时不会对远端性器官如子宫、乳腺和脑垂体等产生雌激素样影响。

药代动力学

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普罗雌烯局部用药后,只有约1%被吸收进入全身,所以,阴道使用后,尚未观察到全身性激素效应。同时,普罗雌烯也不在局部组织中蓄积,它的生物半衰期小于24小时。

动物实验结果表明,当全身给药时,普罗雌烯脱烃,释放出两个单醚并被清除,或部分转化为雌二醇

贮藏

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密闭,在凉暗处保存。

有效期

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暂定一年半。

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